Стамло м

Інструкція по застосуванню - СТАМЛО М

в блістері 14 шт .; в пачці картонній 2 блістери.

Фармакокінетика

Після прийому всередину Стамло^® М повільно абсорбується з ЖКТ. Абсолютнаябіодоступность становить 64%, C_max препарату в сироватці крові спостерігається через 6-9 ч.Концентрація стабільної рівноваги досягається після 7 днів терапії. Їжа не впливає на абсорбцію Стамло^® М. Середній об'єм розподілу становить 21 л / кг маси тіла, що вказує на те, що бóльшая частьпрепарата знаходиться в тканинах, а відносно менша - у крові. БóБільша частина препарату, що перебуває в крові (95%), зв'язується з білками плазми крові.

Стамло^® М піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) впечені з утворенням неактивних метаболітів, має ефект «першого проходження» через печінку. Метаболіти необладают значущою фармакологічною активністю. Після одноразового прийому всередину Т_1/2 варіює від 31до 48 год, при повторному призначенні Т_1/2 становить приблизно 45 год. Близько 60% прийнятої внутрішньо дозививодітся з сечею переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді, а 20-25% - з калом, а також з грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл / с / кг (7 мл / хв / кг; 0,42 л / год / кг).

У літніх пацієнтів (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнено (Т_1/2 - 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, однак ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів спеченочной недостатністю передбачається подовження Т_1/2, і при тривалому призначенні кумуляціяпрепарата в організмі буде вище (Т_1/2 - до 60 год). Нирковою недостатністю оказиваетсущественного впливу на кінетику Стамло^® М. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.

Фармакодинаміка

Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи головні коронарні артерії і артеріоли в незмінених і ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичну стенокардії); запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаних курінням).

У хворих на стенокардію разова добова доза Стамло^® М збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії і «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину.

Надає тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значиме зниження артеріального тиску протягом 24 год (в положенні хворого "лежачи" і "стоячи"). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, надає антиатеросклеротическое і кардіопротекторну дію при ІХС. Не впливає на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретічеським дією. При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не робить несприятливих впливів на обмін речовин і ліпіди плазми крові. Час настання ефекту - 2-4 год, тривалість ефекту - 24 год.

Показання

артеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами);

стенокардія напруги;

вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

Протипоказання

підвищена чутливість до амлодипіну, дигідропіридинів або інших компонентів препарату;

тяжка артеріальна гіпотензія (АТ lt; 90 мм рт.ст.);

колапс, кардіогенний шок;

нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала);

вагітність; період лактації;

вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, м'яка або помірна ступінь гіпотензії, аортальний та мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після), цукровий діабет, порушення ліпідного профілю, похилий вік.

Протипоказано при вагітності (через відсутність клінічного досвіду по застосуванню). На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Всередину, 1 раз на добу.

Початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії - 5 мг 1 раз на добу. Доза максимально може бути збільшена до 10 мг одноразово на добу. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза може бути 5 мг / добу.

При стенокардії напруження і вазоспастичній стенокардії - 5-10 мг / добу, одноразово.

Не потрібно корекції дози при одночасному призначенні з тіазиднимидіуретиками, β-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами тривалої дії та сублингвального нітрогліцерину.

При нирковій недостатності коригування дози не потрібна.

Літнім пацієнтам, пацієнтам невисокого зросту, худорлявим пацієнтам, хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб Стамло^® М призначають у початковій дозі 2,5 мг, в якості антиангінального засобу - 5 мг.

Побічна дія

Стамло^® М добре переноситься. Виникаючі іноді побічні ефекти короткочасні і не потребують припинення лікування.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, набряки (набряклість щиколоток і стоп), «припливи» крові до обличчя; рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль у грудній клітці, ортостатичнагіпотензія.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, стомлюваність, сонливість, зміна настрою, судоми; рідко - втрата свідомості, гіпестезія, нервозність, парестезії, тремор, вертиго, астенія, нездужання, безсоння, депресія, незвичайні сновидіння.

З боку травної системи: нудота, блювота, біль в епігастрії; рідко - підвищення рівня "печінкових" трансаміназ і жовтяниця (обумовлені холестазом), панкреатит, сухість у роті, метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарея.

З боку сечостатевої системи: рідко - поллакиурия, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (в т.ч. зниження потенції).

З боку шкірних покривів: дуже рідко - ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк.

З боку опорно-рухового апарату: рідко - артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні).

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, піднесене положення кінцівок, контроль за ОЦК і діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - в / в введення глюконату кальцію. Гемодіаліз не ефективний.