Амлодипін

Інструкція по застосуванню - амлодипін

Перед покупкою ліків амлодипін уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату амлодипін. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 3 блістери.

Фармакологічна дія

Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж кардіоміоцити).

Фармакокінетика

Після прийому всередину повільно абсорбується з ЖКТ. Середня абсолютна біодоступність становить 64%, T_max - 6-9 ч. Рівноважна концентрація досягається після 7 днів терапії. Їжа не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній об'єм розподілу становить 21 л / кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться в тканинах, а відносно менша - у крові. Зв'язок з білками плазми крові - 95%. Піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) в печінці, має ефект «першого проходження» через печінку. Метаболіти не мають значимої фармакологічної активності.

Після одноразового прийому всередину T_1/2 варіюється від 31 до 48 год, а при повторному призначенні становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози екскретується із сечею переважно у вигляді метаболітів і 10% в незміненому вигляді, 20-25% виводиться з калом, а також з грудним молоком. Загальний Cl амлодипіну становить 0,116 мл / с / кг (7 мл / хв / кг, 0,42 л / год / кг).

У літніх пацієнтів (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнено (Т_1/2 - 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, однак різниця не має клінічного значення. Подовження Т_1/2 у пацієнтів з печінковою недостатністю до 60 год припускає, що при тривалому призначенні акумуляція препарату в організмі буде вище. Ниркова недостатність не чинить істотного впливу на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.

Фармакодинаміка

Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний опір судин, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи головні коронарні артерії і артеріоли в незмінених і ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичну стенокардії). Запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). Надає тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект, обумовлений прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значиме зниження артеріального тиску протягом 24 год (в положенні хворого "лежачи" і "стоячи"). Не викликає різкого падіння артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, надає антиатеросклеротическое і кардіопротекторну дію при ІХС. Не впливає на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретічеським дією. При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не робить несприятливого впливу на обмін речовин і ліпіди плазми. Час настання ефекту - 2-4 год, тривалість ефекту - 24 год.

Клінічна фармакологія

У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії і «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину.

Показання

Артеріальна гіпертензія (монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними ЛЗ); стенокардія (в т.ч стенокардія напруження, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала); безбольова ішемія міокарда, декомпенсована хронічна серцева недостатність (допоміжна терапія).

Протипоказання

Гіперчутливість в т.ч. до інших похідних дигідропіридину, тяжка артеріальна гіпотензія, колапс, кардіогенний шок, вагітність і період лактації, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), декомпенсована хронічна серцева недостатність, легка або помірна артеріальна гіпотензія, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після) , цукровий діабет, порушення ліпідного профілю, похилий вік.

Спосіб застосування та дози

Всередину. При артеріальній гіпертензії та стенокардії: початкова доза - 5 мг 1 раз на добу; максимальна доза - 10 мг 1 раз на добу; при артеріальній гіпертензії підтримуюча доза - 2,5-5 мг / добу.

При стенокардії напруження і вазоспастичній стенокардії - 5-10 мг / добу, одноразово; для профілактики нападів стенокардії - 10 мг / добу.

При хронічній серцевій недостатності - 2,5 мг / добу однокартно, при гарній переносимості дозу поступово збільшують до 10 мг / добу одноразово.

Худим пацієнтам, пацієнтам невисокого зросту, літнім хворим, при порушенні функції печінки як гіпотензивний засіб, амлодипін призначають у початковій дозі 2,5 мг, в якості антиангінального засобу - 5 мг.

Не потрібно зміни дози при одночасному призначенні з тіазиднимидіуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ.

Не потрібно зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Взаємодія

Тіазидні та петльові діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальний і гіпотензивну дію. НПЗЗ (блокують синтез ПГ в нирках і затримують натрій) і естрогени (затримують натрій) послаблюють гіпотензивний ефект. При одночасному застосуванні з дигоксином не змінює його концентрацію в сироватці і нирковий кліренс.

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація, тахікардія.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, піднесене положення кінцівок, контроль об'єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних ЛЗ (при відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - в / в введення кальцію глюконату. Гемодіаліз не ефективний.

Запобіжні заходи

Необхідно дотримуватися обережності при призначенні хворим з печінковою та / або нирковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю.

Незважаючи на відсутність у БКК синдрому «відміни», перед припиненням лікування необхідно поступове зниження доз.

Не було повідомлень про вплив амлодипіну на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів переважно на початку лікування можуть виникнути сонливість і запаморочення. У цьому випадку пацієнт повинен дотримуватися особливих застережних заходів при управлінні автомобілем і роботі з механізмами.

Безпека застосування при вагітності та лактації не встановлена. Досвід застосування у дітей відсутній. Тому при необхідності застосування у даної категорії хворих необхідна особлива обережність.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, набряки (щиколоток і стоп), «припливи» крові до обличчя; рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль у грудній клітці, ортостатичнагіпотензія; дуже рідко - розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, стомлюваність, сонливість, зміна настрою, судоми; рідко - втрата свідомості, гіпестезія, нервозність, парестезії, тремор, вертиго, астенія, нездужання, безсоння, депресія, незвичайні сновидіння; дуже рідко - атаксія, апатія, ажитація, амнезія.

З боку ШКТ: нудота, блювота, біль в епігастрії; рідко - панкреатит, сухість у роті, метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарея; дуже рідко - гастрит, підвищення апетиту.

З боку сечостатевої системи: рідко - поллакиурия, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (в т.ч. зниження потенції); дуже рідко - дизурія, поліурія.

З боку шкірних покривів: дуже рідко ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний, кропив'янка), ангіоневротичний набряк.

З боку опорно-рухового апарату: рідко - артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко - міастенія.

Інші: рідко - гінекомастія, гіперурикемія, збільшення / зменшення маси тіла, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, порушення зору, диплопія, кон'юнктивіт, біль в очах, дзвін у вухах, біль у спині, диспное, носова кровотеча, підвищене потовиділення, спрага; дуже рідко - холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, порушення смакових відчуттів, порушення акомодації, ксерофтальмія.