Інструкція по застосуванню - корд КОР
Перед покупкою ліків корд КОР уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату корд КОР. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити корд КОР, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Похідне дигідропіридину - блокатор повільних кальцієвих каналів II покоління, чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити).
Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи головні коронарні артерії і артеріоли в незмінених і ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичну стенокардії); запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням).
У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та ішемічної депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину.
Надає тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значиме зниження артеріального тиску протягом 24 год (в положенні хворого лежачи і стоячи).
Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, надає антиатеросклеротическое і кардіопротекторну дію при ІХС. Не впливає на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретічеським дією.
При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не робить несприятливих впливів на обмін речовин і ліпіди плазми крові.
Час настання ефекту - 2-4 год, тривалість ефекту - 24 год.
Фармакокінетика
Після перорального прийому амлодипін повільно абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64%, Cmaxв сироватці крові спостерігається через 6-9 годин. Рівноважний стан досягається після 7 днів терапії. Їжа не впливає на абсорбцію амлодипіну.
Середній Vd становить 21 л / кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться в тканинах, а відносно менша - у крові. Більша частина препарату, що перебуває в крові (95%), зв'язується з білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів, має ефект «першого проходження» через печінку. Метаболіти не мають значимої фармакологічної активності. Після одноразового перорального прийому T1/2 варіює від 31 до 48 год, при повторному призначенні T1/2становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози екскретується із сечею переважно у вигляді метаболітів, 10% у незмінному вигляді, а 20-25% з калом, а також з грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0.116 мл / с / кг (7 мл / хв / кг, 0.42 л / год / кг).
У літніх пацієнтів (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнено (T1/2 - 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, однак ця різниця не має клінічного значення.
У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження T1/2, і при тривалому призначенні акумуляція препарату в організмі буде вище (T1/2 60 ч).
Ниркова недостатність не чинить істотного впливу на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.
Показання
- артеріальна гіпертензія (монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами);
- стенокардія напруження, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).
Режим дозування
Всередину, початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг препарату 1 раз / сут. Доза максимально може бути збільшена до 10 мг 1 раз / добу. При артеріальної гіпертензії підтримуюча доза може бути 5 мг / добу.
При стенокардії напруги (вазоспастичній стенокардії) - 5-10 мг 1 раз / добу.
Не потрібно зміни дози при одночасному прийомі з тіазиднимидіуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ.
Не потрібно зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, набряки (набряклість щиколоток і стоп), припливи крові до обличчя; рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль у грудній клітці, ортостатичнагіпотензія; дуже рідко - розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, сонливість, зміна настрою, судоми; рідко - втрата свідомості, гіпестезія, нервозність, парестезії, тремор, вертиго, астенія, нездужання, безсоння, депресія, незвичайні сновидіння; дуже рідко - атаксія, апатія, ажитація, амнезія.
З боку травної системи: нудота, блювота, біль в епігастрії; рідко - підвищення рівня печінкових трансаміназ і жовтяниця (обумовлені холестазом), панкреатит, сухість у роті, метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарея; дуже рідко - гастрит, підвищення апетиту.
З боку сечостатевої системи: рідко - поллакиурия, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (в т.ч. зниження потенції); дуже рідко - дизурія, поліурія.
З боку шкірних покривів: дуже рідко - ксеродермія, алопеція, дерматит, зміна кольору шкіри.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк.
З боку опорно-рухового апарату: рідко - артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко - міастенія.
Інші: рідко - гінекомастія, поліурікемія, збільшення / зменшення маси тіла, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, порушення зору, диплопія, кон'юнктивіт, біль в очах, дзвін у вухах, біль у спині, диспное, носова кровотеча, підвищене потовиділення, спрага; дуже рідко - холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, порушення смакових відчуттів, порушення акомодації, ксерофтальмія.
Протипоказання
- підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину;
- виражена артеріальна гіпотензія;
- колапс, кардіогенний шок;
- нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала);
- вагітність і період лактації;
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, м'яка або помірна ступінь гіпотензії, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після) , цукровий діабет, порушення ліпідного профілю, похилий вік.
Вагітність і лактація
Препарат протипоказаний під час вагітності та в період лактації.Особливі вказівки
У період лікування необхідний контроль за масою тіла і споживанням натрію, призначення відповідної дієти.
Необхідно підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування для літніх такий же, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози необхідно ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз.
Амлодипін не впливає на плазмові концентрації іонів калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Не було повідомлень про вплив амлодипіну на керування автомобілем або роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів переважно на початку лікування можуть виникати сонливість і запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих застережних заходів при управлінні автомобілем і роботі з механізмами.
Передозування
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, піднесене положення кінцівок, контроль за об'ємом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - в / в введення глюконату кальцію. Гемодіаліз не ефективний.
Лікарська взаємодія
Інгібітори мікросомального окислення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі крові, підсилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки - зменшують.
Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні засоби, особливо індометацин (затримка натрію і блокада синтезу простагландинів нирками), альфа-адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики.
Тіазидні та петльові діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальний і гіпотензивний ефекти.
Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) і блокатори повільних кальцієвих каналів можуть підсилювати гіпотензивну дію.
Не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину.
Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
При спільному застосуванні з препаратами літію можливе посилення проявів їх нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).
Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів.
Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, підсилюють негативний інотропний ефект і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT.
Грейпфрутовий сік може знижувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, однак це зниження настільки мало, що значимо не змінює дію амлодипіну.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
У сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30 ° С.
Термін придатності - 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.