Інструкція по застосуванню - ЗАНІДІП-Рекордаті
Перед покупкою ліків ЗАНІДІП-Рекордаті уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ЗАНІДІП-Рекордаті. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ЗАНІДІП-Рекордаті, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Блокатор "повільних" кальцієвих каналів. Лерканідипін є рацемической сумішшю право- (R) і левовращающего (S) стереоізомерів, похідне 1,4-дигідропіридину, здатний вибірково блокувати струм іонів кальцію всередину клітин судинної стінки, серцеві клітини і клітини гладкої мускулатури.
Механізм антигіпертензивної дії обумовлений прямим релаксуючим дією на гладком'язові клітини судин. Має пролонговану антигіпертензивну дію. Терапевтичний ефект досягається через 5-7 години після прийому всередину і тривалість його зберігається протягом доби (24 год). Завдяки високій селективності до гладком'язових клітин судин негативну інотропну дію відсутня.
Занідіп®-Рекордаті є метаболічно нейтральним препаратом і не робить істотного впливу на вміст ліпопротеїнів і аполипопротеинов в сироватці крові, а також не змінює ліпідний профіль у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину лерканідипін всмоктується з ШКТ практично повністю. Cmax в плазмі крові досягається через 1.5-3 ч і складає 3.3 нг / мл і 7.66 нг / мл після прийому 10 мг і 20 мг відповідно.
Розподіл
Розподіл з плазми крові в тканини і органи відбувається швидко. Зв'язування з білками плазми крові перевищує 98%.
При повторному застосуванні не кумулює.
Метаболізм
Метаболізується при "первинному проходженні" через печінку шляхом біотрансформації CYP3A4 з утворенням цілого ряду метаболітів, які є неактивними.
Виведення
Виводиться нирками і кишечником після біотрансформації. Виділяють 2 фази виведення лерканідипіну: ранню (T1/2 - 2-5 год) і кінцеву (T1/2 - 8-10 год). Препарат в незмінному вигляді практично не виявляється в сечі і калових масах.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю вміст білків плазми зменшено, тому вільна фракція лерканідипіну може бути збільшена.
Показання
- есенціальна гіпертензія м'якою і помірного ступеня тяжкості.
Режим дозування
Препарат призначають по 10 мг 1 раз / добу (вранці) не менше ніж за 15 хв до їди. Залежно від індивідуального ефекту доза препарату може бути збільшена до 20 мг. Терапевтична доза підбирається поступово, при необхідності збільшення дози здійснюється через 2 тижні після початку прийому препарату.
Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
У літніх пацієнтів корекції дози не потрібно, однак, при прийомі препарату необхідний постійний контроль стану пацієнтів.
При наявності ниркової або печінкової недостатності легкого або середньої тяжкості, як правило, корекції дози не потрібно; початкова доза - 10 мг, потім слід з обережністю збільшувати дозу до 20 мг / добу. У випадку, якщо антигіпертензивний ефект буде занадто сильно виражений, слід знизити дозу.
Побічна дія
Частота виникнення небажаних явищ класифікувалась наступним чином: дуже часто (1/10), часто (1/100), нечасто (1/1000), рідко (1/10 000), дуже рідко (lt; 1/10 000).
З боку нервової системи: рідко - сонливість; нечасто - головний біль, запаморочення.
З боку імунної системи: дуже рідко - підвищена чутливість.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія, відчуття серцебиття, припливи крові до шкіри обличчя; рідко - стенокардія; дуже рідко - непритомність, виражене зниження артеріального тиску, болі в грудях, інфаркт міокарда.
З боку травної системи: рідко - нудота, блювання, діарея, болі в животі, диспепсія; дуже рідко - оборотне підвищення активності печінкових ферментів.
З боку шкіри: рідко - шкірний висип.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - міалгія.
З боку сечовидільної системи: рідко - поліурія.
Інші: нечасто - периферичні набряки; рідко - астенія, підвищена втомлюваність; дуже рідко - гіперплазія ясен.
Протипоказання
- хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації;
- нестабільна стенокардія;
- обструкція судин, що виходять з лівого шлуночка серця;
- нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом 1 місяця);
- тяжкі порушення функції печінки;
- порушення функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 39 мл / хв);
- одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин), а також з грейпфрутовим соком, циклоспорином;
- дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції глюкози / галактози;
- дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- вагітність;
- період лактації;
- жінки дітородного віку, які не користуються надійними засобами контрацепції;
- підвищена чутливість до лерканідипіну, інших похідних дигидропиридинового ряду або будь-якого компонента препарату.
З обережністю
- порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості;
- синдром слабкості синусового вузла (без кардіостимулятора),
- лівошлуночкова недостатність і ІХС;
- хронічна серцева недостатність;
- одночасний прийом бета-блокаторів, дигоксину.
Вагітність і лактація
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.Особливі вказівки
Слід дотримуватися обережності при призначенні пацієнтам з порушенням функції нирок, ІХС (існує ризик почастішання нападів стенокардії).
Перед початком застосування препарату необхідно компенсувати хронічну серцеву недостатність.
Особливу обережність слід дотримуватись на початкових стадіях лікування пацієнтів з легким і середнім ступенем вираженості недостатності функції печінки.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при виконанні робіт, що потребують підвищеної уваги, при управлінні транспортними засобами, особливо на початку лікування та при збільшенні дози препарату (ризик розвитку сонливості, головного болю і запаморочення).
Передозування
Симптоми: периферична вазодилатація з вираженим зниженням артеріального тиску і рефлекторною тахікардією, збільшення частоти і тривалості нападів стенокардії, інфаркт міокарда.
Лікування: проводять симптоматичну терапію.
Лікарська взаємодія
Препарат не можна приймати одночасно з інгібіторами CYP3A4 (ізофермент цитохрому Р450 печінки), такими як кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин (збільшують концентрацію лерканідипіну в крові і приводять до потенціювання антигіпертензивного ефекту).
Протипоказаний одночасний прийом лерканідипіну з циклоспорином, тому це призводить до підвищення вмісту обох речовин у плазмі крові.
Лерканідипін не можна приймати разом з грейпфрутовим соком, оскільки це призводить до пригнічення метаболізму лерканідипіну і потенцированию антигіпертензивного ефекту.
Необхідно дотримуватися обережності при одночасному прийомі з такими препаратами як терфенадин, астемізол, хінідин та антиаритмічними препаратами класу III (наприклад, аміодарон).
Одночасний прийом з протисудомними препаратами (наприклад, фенітоїн, карбамазепін) і рифаміцин може призвести до зниження рівня лерканідипіну в плазмі крові і, у зв'язку з цим, до зниження антигіпертензивного ефекту лерканідипіну.
При одночасному прийомі дигоксину необхідно проводити регулярний контроль на ознаки інтоксикації дигоксином.
Прийом препарату з мідазоламом в літньому віці призводить до збільшення абсорбції лерканідипіну і зниження швидкості абсорбції.
Метопролол зменшує біодоступність лерканідипіну на 50%, біодоступність метопрололу при цьому залишається без змін. Цей ефект може виникати внаслідок зменшення печінкового кровотоку, який викликається бета-адреноблокаторами, тому може виявлятися також при застосуванні з іншими препаратами цієї групи.
Циметидин у дозі 800 мг / добу не призводить до значних змін концентрації лерканідипіну в плазмі крові, однак, потрібна особлива обережність, тому при більш високих дозах циметидина біодоступність лерканідипіну, а, отже, і його антигіпертензивний ефект, може зростати.
При одночасному застосуванні з симвастатином, препарат слід приймати з ранку, а симвастатин - увечері.
Флуоксетин не робить ніякого впливу на фармакокінетику лерканідипіну.
Прийом лерканідипіну одночасно з варфарином не впливає на фармакокінетику останнього.
Лерканідипін може одночасно застосовуватися з бета-адреноблокаторами, діуретиками, інгібіторами АПФ.
Етанол може посилювати антигіпертензивнудію лекарнідіпіна.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 3 роки.