Карвіділ

Інструкція по застосуванню - КАРВІДІЛ

у блістері з полівінілхлоридної плівки і алюмінієвої фольги 14 шт .; в пачці картонній 2 блістери.

Фармакокінетика

Карведилол швидко всмоктується з ШКТ. Має високу ліпофільність. C_max в крові досягається через 1-1,5 год. T_1/2 - 6-10 ч. Зв'язується з білками плазми крові на 95-99%. Біодоступність препарату - 24-28%. Прийом їжі не впливає на біодоступність. Метаболізується в печінці з утворенням ряду активних метаболітів - 60-75% абсорбованого препарату метаболізується при «першому проходженні» через печінку. Метаболіти чинять виражену антиоксидантну та адреноблокуючу дію. Виведення препарату з організму відбувається через ШКТ.

При порушенні функції нирок фармакокінетичні параметри карведилола суттєво не змінюються.

У хворих з порушенням функції печінки системна біодоступність карведилолу збільшується за рахунок зниження метаболізму при «першому проходженні» через печінку. При серйозних порушеннях функції печінки карведилол протипоказаний.

Карведилол проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.

Фармакодинаміка

Карведилол надає поєднане неселективне β₁-, β₂- і α₁-блокуючу дію. Препарат не має власної симпатоміметичної активності, володіє мембраностабілізуючі властивості. Завдяки блокаді β-адренорецепторов серця може знижуватися артеріальний тиск, серцевий викид і урежаться ЧСС. Карведилол пригнічує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему за допомогою блокади β-адренорецепторов нирок, викликаючи зниження активності реніну плазми. Блокуючи α-адренорецептори, препарат може викликати розширення периферичних судин, тим самим знижуючи системний судинний опір. Поєднання блокади β-адренорецепторов і вазодилатації обумовлює такі ефекти: у хворих на артеріальну гіпертензію - зниження АТ; у хворих на ІХС - протиішемічне та антиангінальну дію; у хворих з дисфункцією лівого шлуночка і недостатністю кровообігу - поліпшення гемодинамічних показників, підвищення фракції викиду лівого шлуночка і зменшення його розмірів.

Показання

артеріальна гіпертензія (в монотерапії та комбінації з діуретиками);

хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії);

ІХС: стабільна стенокардія.

Протипоказання

підвищена чутливість до карведилолу або інших компонентів препарату;

гостра і декомпенсована хронічна серцева недостатність, що вимагає в / в введення інотропних засобів;

тяжка печінкова недостатність;

AV блокада II-III ступеня;

виражена брадикардія (lt; 50 уд. / хв);

синдром слабкості синусового вузла;

артеріальна гіпотензія (САТ lt; 85 мм рт. ст.);

кардіогенний шок;

ХОЗЛ;

вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю:

стенокардія Принцметала;

тиреотоксикоз;

оклюзійні захворювання периферичних судин;

феохромоцитома;

псоріаз;

ниркова недостатність;

AV блокада I ступеня;

великі хірургічні втручання і загальна анестезія;

цукровий діабет;

гіпоглікемія;

депресія;

міастенія.

Контрольованих досліджень застосування карведилолу у вагітних жінок не проводилося, тому призначення препарату цієї категорії хворих можливий тільки у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Не рекомендується грудне вигодовування під час лікування карведилолом.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі.

Артеріальна гіпертензія: початкова доза - 6,25-12,5 мг 1 раз на добу в перші 2 дні лікування, потім по 25 мг 1 раз на добу. При недостатності антигіпертензивного ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена в 2 рази. Максимальна рекомендована добова доза - 50 мг 1 раз на добу (можливо розділена на 2 прийоми).

ІХС: початкова доза - 12,5 мг 2 рази на добу в перші 2 дні лікування, потім по 25 мг 2 рази на добу. При недостатності антиангінального ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена в 2 рази. Максимальна рекомендована добова доза - 100 мг / добу, розділена на 2 прийоми.

Хронічна серцева недостатність: дозу підбирають індивідуально, під ретельним наглядом лікаря. Рекомендована початкова доза - 3,125 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів. При добрій переносимості дозу збільшують з інтервалом не менше 2 тижнів до 6,25 мг, потім до 12,5 мг, потім - до 25 мг 2 рази на добу. Дозу слід збільшувати до максимальної, яка добре переноситься хворим. У пацієнтів масою тіла менше 85 кг цільова доза - 50 мг / добу; більше 85 кг - 75-100 мг / добу.

Побічна дія

З боку ЦНС: запаморочення і головний біль (як правило не люті і на початку лікування), втрата свідомості, міастенія (частіше на початку лікування), підвищена стомлюваність, депресія, порушення сну, парестезії.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, AV блокада II-III ступеня; рідко - порушення периферичного кровообігу, прогресування серцевої недостатності (у період збільшення доз), набряки нижніх кінцівок, стенокардія, виражене зниження артеріального тиску.

З боку травного тракту: сухість у роті, нудота, діарея або запор, блювання, біль у животі, втрата апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку обміну речовин: збільшення маси тіла, порушення вуглеводного обміну.

Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції, загострення псоріазу, закладеність носа.

З боку дихальної системи: задишка і бронхоспазм (у схильних хворих).

Інші: порушення зору, зменшення сльозовиділення, грипоподібний синдром, чхання, міалгія, артралгія, біль у кінцівках, кульгавість; рідко - порушення сечовипускання, порушення функції нирок.

Передозування

Симптоми: зниження АТ (супроводжується запамороченням або непритомністю), брадикардія. Можливе виникнення задишки внаслідок бронхоспазму і блювоти. У важких випадках можливі кардіогенний шок, порушення дихання, сплутаність свідомості, порушення провідності.

Лікування: необхідно проводити моніторинг і корекцію життєво важливих показників, при необхідності - у відділенні інтенсивної терапії. Лікування - симптоматичне. Доцільно в / в застосування м-холіноблокаторів (атропін), адреномиметиков (адреналін, норадреналін).