КОНВУЛЬСОФІНУ

Інструкція по застосуванню - КОНВУЛЬСОФІНУ

Перед покупкою ліків КОНВУЛЬСОФІНУ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату КОНВУЛЬСОФІНУ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в пластикових флаконах по 100 шт .; в коробці 1 флакон.

Фармакологічна дія

Інгібує ГАМК-трансферазу і підвищує вміст ГАМК (гальмівний нейромедіатор) в ЦНС. Зменшує збудливість і судомну готовність моторних зон головного мозку, гальмує поширення збудження в епілептогенного вогнищах кори.

За іншою гіпотезою, діє на ділянки постсинаптичних рецепторів, імітуючи або підсилюючи гальмуючий ефект ГАМК. Можливе прямий вплив на активність мембран пов'язане зі змінами в провідності калію. Покращує психічний стан і настрій хворих, має антиаритмічну активність. Високо ефективний при абсансах і скроневих псевдоабсансах, мало - при психомоторних припадках.

Фармакокінетика

Абсорбція - висока, їжа незначно знижує швидкість абсорбції; біодоступність - 100%. Час досягнення C_max для таблеток - 3-4 ч. C_ss досягається на 2-4 добу прийому (залежно від інтервалів між прийомами).

Терапевтичні концентрації в плазмі крові коливаються в межах 50-150 мг / л. Об'єм розподілу - 0,2 л / кг. Зв'язування з білками - 90-95% - при концентрації в плазмі крові до 50 мг / л; 80-85% - при концентрації 50-100 мг / л (при уремії, гіпопротеїнемії і цирозі зв'язування з білками знижено). Проникає через плацентарний бар'єр і гематоенцефалічний бар'єр, виділяється з грудним молоком (концентрація в грудному молоці становить 1-10% концентація в плазмі крові матері). Вміст у спинно-мозкової рідини корелює з величиною незв'язаної з білками фракції. Метаболізується шляхом окислення і глюкуронізації в печінці. T_1/2 - 12-16 ч. Вальпроєвая кислота (1-3%) і її метаболіти (у вигляді кон'югатів, продуктів окислення, в т.ч. кетометаболітов) виводяться нирками, у невеликих кількостях - з фекаліями і з повітрям, що видихається.

У поєднанні з іншими ЛЗ T_1/2 може становити 6-8 год внаслідок індукції метаболічних ферментів; У хворих з порушеннями функції печінки, літніх хворих і дітей до 18 міс - може бути значно тривалішим.

Показання

Епілепсія різного генезу, генералізовані та парціальні припадки. Епілептичні припадки на тлі органічних захворювань мозку. Зміни характеру і поведінки (обумовлені епілепсією). Маніакально-депресивний психоз з біполярним течією, що не піддається лікуванню препаратами літію або іншими ЛЗ. Специфічні синдроми (Веста, Леннокса-Гасто).

Протипоказання

Гіперчутливість, печінкова недостатність, гострий і хронічний гепатит, порушення функції підшлункової залози, порфірія, геморагічний діатез, тромбоцитопенія, дитячий вік (до 3 років), захворювання печінки в анамнезі.

З обережністю - аплазія кісткового мозку, патологічні зміни крові, органічні захворювання головного мозку, гіпопротеїнемія, ниркова недостатність, вагітність, лактація.

Спосіб застосування та дози

Всередину, під час або після їди, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини. Лікування починають низькими дозами (щоб уникнути побічних ефектів), потім їх поступово підвищують до оптимальних підтримуючих доз.

При монотерапії початкова доза - 5-10 мг / кг; кожні 4-7 днів дозу збільшують приблизно на 5 мг. Середня добова доза для дорослих і хворих похилого та старечого віку - 20 мг / кг, для підлітків - 25 мг / кг, для дітей - 30 мг / кг. У деяких випадках терапевтична дія препарату повністю проявляється тільки через 4-6 тижні лікування. Тому необхідно стежити за тим, щоб збільшення добової дози відбулося поступово.

За вказівкою лікаря добову дозу препарату розподіляють на 2-4 прийоми на день.

Дози і тривалість застосування Конвульсофiну разом^® встановлює лікар індивідуально для кожного хворого.

Якщо вальпроєву кислоту призначають разом з іншими протиепілептичними засобами або для заміщення попереднього препарату, то дозу раніше прийнятого препарату, особливо фенобарбіталу, негайно знижують. Повний перехід на лікування вальпроєвої кислотою виробляють повільно, поступово знижуючи дозу попереднього препарату.

Звичайно керуються наступною орієнтовною схемою застосування препарату:

дітям у віці 3-6 років: по 300-600 мг (1-2 табл.) на добу;

дітям шкільного віку (6-14 років): по 450-1500 мг (1,5-5 табл.) на добу;

підліткам старше 14 років і дорослим: по 1200-2100 мг (4-7 табл.) на добу.

У хворих з нирковою недостатністю слід враховувати підвищення концентрації вільної вальпроєвої кислоти в сироватці крові і відповідно знижувати добову дозу Конвульсофiну разом^®.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При застосуванні вальпроєвої кислоти в ранній період вагітності підвищується ризик незарощення нервової трубки у ембріона (міеломенінгоцеле). Поряд з цим можуть зазначатися інші аномалії розвитку плода. Ризик утворення аномалій розвитку у плода збільшується при комбінованому застосуванні Конвульсофiну разом^® з іншими протиепілептичними засобами. У випадку, коли неможливо відмовитися від проведення терапії вальпроєвої кислотою в період вагітності, в I триместрі, за вказівкою лікаря, препарат застосовують у найнижчих дозах, а між 20 і 40 днем вагітності добову дозу його розподіляють на кілька невеликих разових доз протягом дня. Поряд з цим рекомендується регулярно контролювати концентрацію ЛЗ в сироватці крові. З метою ранньої діагностики аномалій розвитку плода рекомендується проводити ультразвукові обстеження і альфа₁-фетопротеіновий тест.

У період грудного вигодовування слід дотримуватися обережності.

Взаємодія

При одночасному призначенні вальпроєвоїкислоти з етанолом та іншими препаратами, що пригнічують ЦНС, можливе посилення депресії ЦНС; з барбітуратами або примидоном - підвищення їх концентрації в плазмі крові; з саліцилатами - посилення ефектів вальпроєвої кислоти (витіснення із зв'язку з білками плазми).

При спільному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном (і, можливо, c іншими протиепілептичними засобами-похідними гідантоїну), карбамазепіном, мефлохіном знижується вміст вальпроєвої кислоти в сироватці крові (прискорення метаболізму).

Поєднання з антикоагулянтами (похідні кумарину та індандіону), гепарином, тромболітичними засобами і антиагрегантами (похідні ацетилсаліцилової кислоти та інші інгібітори агрегації тромбоцитів) збільшує ризик розвитку кровотеч.

При спільному застосуванні з трициклічними антидепресантами, бупропіоном, клозапином, галоперидолом, локсапін, мапротиліном, моліндоном, інгібіторами МАО, фенотіазинами, пімозидом, тіоксантенів знижується поріг судомної активності (на додаток до посилення депресивного дії на ЦНС).

Одночасний прийом трициклічних антидепресантів (іміпрамін) або фенітоїну може викликати генералізовані епілептичні припадки, клоназепама - абсанс.

Етанол та інші гепатотоксичні засоби збільшують ймовірність ураження печінки.

Підсилює ефекти, в т.ч. побічні, інших протиепілептичних препаратів (фенітоїн, ламотриджин), антидепресантів, нейролептиків, транквілізаторів, барбітуратів, інгібіторів МАО, тимолептиков, етанолу.

Не викликає індукції печінкових ферментів і не знижує ефективності пероральних контрацептивів.

Фелбамат підвищує концентрацію вальпроєвої кислоти в плазмі на 35-50% (необхідна корекція дози).

Збільшує T_1/2 ламотриджину (пригнічує ферменти печінки, викликає уповільнення метаболізму ламотриджину, внаслідок чого T_1/2 його подовжується до 70 год у дорослих і до 45-55 год - у дітей).

Знижує кліренс зидовудину на 38%, при цьому T_1/2 не змінюється.

Вальпроєва кислота може також впливати на метаболізм і зв'язування з білками плазми крові інших ЛЗ (наприклад кодеїну).

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, порушення функції дихання, м'язова гіпотонія, гіпорефлексія, міоз, кома (на ЕЕГ збільшення повільних хвиль і фонової активності).

Лікування: промивання шлунка (не пізніше, 10-12 год), призначення активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, підтримання життєвоважливих функцій, гемодіаліз.

Побічна дія

З боку ЦНС: відчуття втоми, тремор, рідко - зміни поведінки, настрою або психічного стану (депресія, відчуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивність стан, психози, незвичайне збудження, рухове занепокоєння або дратівливість), атаксія, запаморочення, сонливість, головний біль, енцефалопатія, дизартрія , енурез, ступор, порушення свідомості, кома.

З боку органів чуття: диплопія, ністагм, миготіння «мушок» перед очима, порушення слуху.

З боку органів травлення: нудота, блювання, біль у шлунку, анорексія або підвищення апетиту, діарея, гепатит; рідко - запори, панкреатит, аж до важких поразок з летальним результатом (у перші 6 місяців лікування, частіше - на 2-12 тижнів).

З боку органів кровотворення й системи гемостазу: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, зниження вмісту фібриногену, агрегації тромбоцитів і згортання крові, що супроводжується подовженням часу кровотечі, петехіальними крововиливами, синцями, гематомами, кровоточивістю та ін.

З боку обміну речовин: зниження або збільшення маси тіла.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, синдром Стівенса-Джонсона.

Лабораторні показники: гіперкреатинінемія, гіперамоніємія, гіпергліцінемію, гіпербілірубінемія, незначне підвищення активності печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази (дозозависимое).

З боку ендокринної системи: дисменорея, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея.

Інші: периферичні набряки, алопеція.