Конвулекс

Інструкція по застосуванню - конвулекс

Перед покупкою ліків конвулекс уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату конвулекс. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 10 шт .; в коробці 10 упаковок (150 і 500 мг) або в блістері 20 шт .; в коробці 5 упаковок (300 мг).

у флаконах по 100 мл, в комплекті з мірним шприцом; в коробці 1 комплект.

у флаконах по 100 мл; в коробці 1 флакон.

у флаконах поліетиленових або флаконах темного скла по 50 шт.

Фармакологічна дія

Інгібує ГАМК-трансферазу і підвищує вміст ГАМК в ЦНС. ГАМК перешкоджає пре- і постсинаптическим розрядами і, тим самим, запобігає поширенню судомної активності в ЦНС. Крім того, в механізмі дії препарату істотна роль належить впливу вальпроєвоїкислоти на рецептори ГАМК А, а також впливу на вольтаж-залежні натрієві канали. За іншою гіпотезою діє на ділянки постсинаптичних рецепторів, імітуючи або підсилюючи гальмуючий ефект ГАМК. Можливе прямий вплив на активність мембран пов'язане зі змінами в провідності калію. Покращує психічний стан і настрій хворих, має антиаритмічну активність.

Фармакокінетика

Швидко і повністю всмоктується з ШКТ, біодоступність становить 100%. Прийом їжі не знижує швидкість абсорбції. C_max визначається через через 3-4 ч. Рівноважна концентрація досягається на 2-4 день лікування (в залежності від інтервалів дозування). Терапевтична концентрація в плазмі - 50-150 мг / мл. Зв'язування з білками плазми становить 90-95% при концентрації в плазмі крові до 50 мг / л і 80-85% при концентрації 50-100 мг / л; при уремії, гіпопротеїнемії і цирозі зв'язування з білками знижене. Рівні концентрації в спинномозковій рідині корелюють з величиною, не пов'язаної з білками фракції препарату. Вальпроєва кислота проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Концентрація в грудному молоці становить 1-10% концентрації в плазмі крові матері. Препарат піддається глюкуронированию і окисленню в печінці; метаболіти та незмінна вальпроєва кислота (1-3% від дози) виводяться нирками, невеликі кількості - з фекаліями і з повітрям, що видихається. T_1/2 у здорових випробовуваних і при монотерапії - 8-20 год, при поєднанні з індукторами метаболічних ферментів T_1/2 - 6-8 год; у хворих з порушенням функції печінки і літніх хворих може значно подовжуватися.

Показання

Епілепсія будь-якого генезу, епілептичні припадки (в т.ч. генералізовані і парціальні, а також на тлі органічних захворювань мозку), розлади характеру і поведінки, пов'язані з епілепсією, фебрильні судоми у дітей, маніакально-депресивний синдром з біполярним течією, що не піддається лікуванню препаратами літію або іншими ЛЗ.

Протипоказання

Гіперчутливість, виражені порушення функції печінки і / або підшлункової залози, порфірія, геморагічний діатез, виражена тромбоцитопенія, вагітність (I триместр), грудне вигодовування, дитячий вік до 3 років (таблетки).

Спосіб застосування та дози

Всередину.

Капсули: не розжовуючи, незалежно від їжі, з невеликою кількістю рідини, 2-3 рази на день.

Сироп і краплі: незалежно від їжі, з невеликою кількістю рідини, 2-3 рази на день.

Таблетки: не розжовуючи, незалежно від їжі, з невеликою кількістю рідини, 1-2 рази на день.

Дорослим, початкова добова доза - 600 мг з поступовим збільшенням дози кожні 3 дні до досягнення клінічного ефекту (зникнення нападів).

При монотерапії початкова доза - 5-15 мг / кг / добу, потім дозу поступово збільшують на 5-10 мг / кг на тиждень.

Середня добова доза - близько 1000-2000 мг / добу, тобто 20-30 мг / кг. При необхідності дозу збільшують до 2500 мг / добу.

Максимальна доза 30 мг / кг / добу (може бути збільшена при можливості організації контролю за концентрацією в плазмі до 60 мг / кг / добу).

При комбінованої терапії - 10-30 мг / кг / добу з подальшим збільшенням дози на 5-10 мг / кг на тиждень.

Дітям з масою тіла більше 25 кг: початкова добова доза - 300 мг (незалежно від маси тіла), може поступово збільшуватися поки не буде досягнутий клінічний ефект (зникнення судомних нападів) до 20-30 мг / кг в день. Початкова доза при монотерапії - 5-15 мг / кг / добу, потім її поступово збільшують на 5-10 мг / кг на тиждень. Максимальна доза 30 мг / кг / добу (може бути збільшена при можливості організації контролю за концентрацією в плазмі до 60 мг / кг / добу).

Дітям з масою тіла 17-25 кг (таблетки), 7,5-25 кг (капсули, сироп, краплі): середня добова доза при монотерапії - 15-45 мг / кг, максимальна - 50 мг / кг. При комбінованої терапії - 30-100 мг / кг / добу.

Середні добові дози - див. Таблицю.

Таблиця

Середні добові дози конвулекс^®

Літнім і хворим з нирковою недостатністю можливе призначення менших доз препарату (необхідний ретельний підбір дози).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Під час лікування слід уникати вагітності.

Протипоказано в I триместрі вагітності. Якщо вагітна вже отримує препарат, то у зв'язку з ризиком почастішання припадків лікування переривати не слід. Препарат слід застосовувати в найменших ефективних дозах, уникаючи поєднання з іншими протисудомними засобами і, по можливості, регулярно контролюючи рівень препарату в плазмі.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Фармакодинамічна взаємодія.

При одночасному застосуванні вальпроєвої кислоти з етанолом та іншими препаратами, що пригнічують ЦНС, можливе посилення пригнічення ЦНС. Етанол та інші гепатотоксичні засоби збільшують вірогідність розвитку уражень печінки. Трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, нейролептики та інші препарати, що знижують поріг судомної активності, зменшують ефективність вальпроєвоїкислоти.

Конвулекс^® посилює ефекти, в т.ч. побічні, інших протиепілептичних препаратів (фенітоїн, ламотриджин), антидепресантів, нейролептиків, транквілізаторів, барбітуратів, інгібіторів МАО, етанолу. Додавання вальпроату до клоназепамом в поодиноких випадках може призводити до посилення вираженості абсансная статусу.

Фармакокінетична взаємодія.

При одночасному застосуванні вальпроєвої кислоти з барбітуратами або примидоном відзначається підвищення їх концентрації в плазмі крові. Збільшує T_1/2 ламотриджину (пригнічує ферменти печінки, викликає уповільнення метаболізму ламотриджину, внаслідок чого T_1/2 його подовжується до 70 год у дорослих і до 45-55 год - у дітей). Знижує кліренс зидовудину на 38%, при цьому його T_1/2 не змінюється.

При поєднанні з саліцилатами спостерігається посилення ефектів вальпроєвої кислоти (витіснення із зв'язку з білками плазми). Конвулекс^® підсилює ефект антиагрегантів (ацетилсаліцилова кислота) та непрямих антикоагулянтів.

При поєднанні з фенобарбіталом, фенітоїном, карбамазепіном, мефлохіном знижується вміст вальпроєвої кислоти в сироватці крові (прискорення метаболізму).

Фелбамат підвищує концентрацію вальпроєвої кислоти в плазмі на 35-50% (необхідна корекція дози).

Вальпроєва кислота не викликає індукції печінкових ферментів і не знижує ефективності пероральних контрацептивів.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, порушення функції дихання, м'язова гіпотонія, гіпорефлексія, міоз, кома.

Лікування: промивання шлунка (не пізніше, 10-12 год), призначення активованого вугілля, гемодіаліз, форсований діурез, підтримання дихання і серцево-судинної системи.

Запобіжні заходи

З особливою обережністю призначають при анамнестичних даних про захворювання печінки та підшлункової залози, ураженні кісткового мозку, порушеннях функції нирок, вроджених ензимопатіях, органічних ураженнях головного мозку, гипопротеинемии, у розумово відсталих дітей.

Побічна дія

В цілому, Конвулекс^® добре переноситься хворими. Побічні ефекти можливі в основному при рівні препарату в плазмі вище 100 мг / л або при поєднаній терапії.

З боку органів ШКТ: нудота, блювання, біль у шлунку, анорексія або підвищення апетиту, діарея, гепатит; рідко - запор, панкреатит, аж до важких поразок з летальним результатом (у перші 6 місяців лікування, частіше на 2-12 тижнів).

З боку ЦНС: тремор; рідко - зміни поведінки, настрою або психічного стану (депресія, відчуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивність стан, психози, незвичайне збудження, рухове занепокоєння або дратівливість), атаксія, запаморочення, сонливість, головний біль, енцефалопатія, дизартрія, ступор, порушення свідомості , кома.

З боку органів чуття: диплопія, ністагм, миготіння «мушок» перед очима.

З боку органів кровотворення й системи гемостазу: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, зниження вмісту фібриногену, агрегації тромбоцитів і згортання крові, що супроводжується подовженням часу кровотечі, петехіальними крововиливами, синцями, гематомами, кровоточивістю та ін.

З боку обміну речовин: зниження або збільшення маси тіла.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, синдром Стівенса - Джонсона.

Лабораторні показники: гіперкреатинінемія, гіперамоніємія, гіпергліцінемію, гіпербілірубінемія, незначне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, ЛДГ (дозозависимое).

З боку ендокринної системи: дисменорея, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея.

Інші: периферичні набряки, випадання волосся (як правило відновлюється після відміни препарату).