Ламіктал

Інструкція по застосуванню - ламіктал

Перед покупкою ліків ламіктал уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ламіктал. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 10 шт .; в коробці 3 блістери.

в блістері 10 шт .; в коробці 3 блістери.

Фармакологічна дія

Блокує потенціал-залежні натрієві канали, стабілізує мембрани нейронів і інгібує вивільнення глутамінової кислоти, що грає ключову роль у виникненні епілептичних припадків.

Фармакокінетика

Ламотриджин швидко і повністю всмоктується з кишечника. C_max в плазмі досягається приблизно через 2,5 години після прийому препарату всередину. T_max злегка збільшується після прийому їжі, але рівень абсорбції залишається незмінним.

Фармакокінетика має лінійний характер при прийомі в дозі до 450 мг.

Ступінь зв'язування ламотриджину з білками плазми - близько 55%. Об'єм розподілу - 0,92-1,22 л / кг.

В метаболізмі ламотриджину бере участь фермент глюкуронилтрансфераза. Ламотриджин не впливає на фармакокінетику інших протиепілептичних препаратів.

У дорослих Cl ламотриджину становить у середньому 39 ± 14 мл / хв.

Ламотриджин метаболізується до глюкуронідів, які виводяться із сечею. Менше 10% препарату виділяється з сечею в незміненому вигляді, близько 2% - з фекаліями. Кліренс і T_1/2 не залежить від дози.

Cl ламотриджину, розрахований за масою тіла, вище у дітей, ніж у дорослих; він найбільш високий у дітей до 5 років. У дітей T_1/2 ламотриджину зазвичай коротше, ніж у дорослих.

Наявні дані вказують на відсутність значущих відмінностей в кліренсі креатиніну у хворих похилого віку, в порівнянні з молодими пацієнтами.

Середні значення Cl ламотриджину для пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю та пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі складають 0,42 мл / хв / кг (хронічна ниркова недостатність), 0,33 мл / хв / кг (між сеансами гемодіалізу) та 1,57 мл / хв / кг (під час гемодіалізу). Середній T_1/2 становить відповідно 42,9; 57,4 і 13 год. Протягом 4-годинного сеансу гемодіалізу з організму виводиться близько 20% ламотриджину. Таким чином, при порушенні функції нирок початкова доза ламотриджину обчислюється відповідно до стандартної схеми призначення протиепілептичного препарату; для пацієнтів зі значним зниженням функції нирок рекомендується зниження підтримуючої дози.

Середні показники Cl ламотриджину у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого, середнього і важкого ступеня (стадії А, B і C за Чайлд-П'ю) складають 0,31; 0,24 і 0,1 мл / хв / кг відповідно. Початкова, зростаюча і підтримуюча дози повинні бути зменшені приблизно на 50% у пацієнтів з помірним ступенем печінкової недостатності (стадія В) і на 75% - з тяжкою (стадія С). Початкова і зростаюча дози повинні коригуватися залежно від клінічного ефекту.

Показання

Парціальні та генералізовані напади, включаючи тоніко-клонічні і пов'язані з синдромом Леннокса - Гасто (у дорослих і дітей), біполярні розлади у дорослих старше 18 років з переважно депресивними фазами.

Протипоказання

Гіперчутливість.

З обережністю слід призначати при нирковій недостатності.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Епілепсія: дорослим і дітям старше 12 років, не отримували натрію вальпроат, початкова доза 25 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів, надалі 50 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів, потім дозу збільшують на 50-100 мг кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 100-200 мг / добу в 1 або 2 прийоми (деяким пацієнтам потрібно доза 500 мг / добу).

Схема збільшення доз при монотерапії ламотриджином у дорослих і дітей старше 12 років

Пацієнтам, які отримують натрію вальпроат, початкова доза - 25 мг через день протягом 2 тижнів, потім - 25 мг щодня протягом наступних 2 тижнів, після цього дозу збільшують максимально на 25-50 мг / добу кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 100-200 мг / добу в 1 або 2 прийоми.

Пацієнтам, які приймають протиепілептичні засоби, що індукують печінкові ферменти у поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами або без них (за винятком натрію вальпроату), початкова доза - 50 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів, надалі - 100 мг / добу в 2 прийоми протягом 2 тижнів. Потім дозу збільшують максимально на 100 мг кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза для досягнення оптимального терапевтичного ефекту - 200-400 мг / добу в 2 прийоми. Деяким пацієнтам може знадобитися доза 700 мг / добу для досягнення бажаного ефекту.

Схема збільшення доз при комбінованої терапії у дорослих і дітей старше 12 років

Дітям від 2 до 12 років, які отримують натрію вальпроат у поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами або без них, початкова доза - 0,15 мг / кг 1 раз на добу протягом 2 тижнів; потім - 0,3 мг / кг 1 раз на добу протягом 2 тижнів. Потім дозу збільшують на 0,3 мг / кг кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг / кг / добу в 1 або 2 прийоми. Максимальна добова доза - 200 мг.

Для пацієнтів, які приймають протиепілептичні засоби, що індукують печінкові ферменти, у поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами або без них (за винятком натрію вальпроату), початкова доза - 0,6 мг / кг / добу в 2 прийоми протягом 2 тижнів, надалі - 1,2 мг / кг / добу в 2 прийоми протягом 2 тижнів. Потім дозу збільшують максимально на 1,2 мг / кг кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Середня підтримуюча доза для досягнення оптимального терапевтичного ефекту - 5-15 мг / кг / добу в 2 прийоми. Максимальна добова доза - 400 мг. Для досягнення оптимального ефекту у дітей необхідно систематично стежити за масою тіла, щоб коригувати дози відповідно до змін маси тіла дитини.

Схема збільшення доз при комбінованої терапії у дітей від 2 до 12 років

Біполярні розлади (з метою запобігання розвитку депресивного епізоду). Всередину, розжовуючи, розчиняючи в невеликій кількості води або ковтаючи цілими, запиваючи водою.

Схема збільшення доз для досягнення підтримуючої добової стабілізуючої дози у дорослих (старше 18 років) при біполярних розладах

* Стабілізуюча доза змінюється залежно від клінічного ефекту

Дорослим старше 18 років, які приймають Ламіктал в поєднанні з протиепілептичними препаратами, інгібіторами печінкових ферментів (у т.ч. з натрію вальпроат), по 25 мг через день протягом 2 тижнів, потім - 25 мг щодня протягом 2 тижнів, далі - 50 мг / добу в 1 або 2 прийоми протягом 1 тижня; стабілізуюча доза - 100 мг / добу в 1 або 2 прийоми (змінюється залежно від клінічного ефекту). Максимальна доза - 200 мг / добу.

Терапія Ламікталом в поєднанні з протиепілептичними препаратами, що індукують печінкові ферменти (карбамазепін, фенобарбітал), без натрію вальпроату, початкова доза - 50 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів, потім 100 мг / добу в 2 прийоми протягом 2 тижнів. Дозу збільшують до 5 тижнів до 200 мг / добу в 2 прийоми і до 300 мг / добу до 6 тижнів. Для досягнення оптимального терапевтичного ефекту - 400 мг / добу в 2 прийоми, починаючи з 7 тижнів.

Терапія Ламікталом і препаратами з невідомим характером взаємодії (препаратами літію, бупропіоном). Монотерапія Ламікталом: початкова доза - 25 мг / добу протягом 2 тижнів, потім 50 мг / добу в 1 або 2 прийоми протягом 2 тижнів. Дозу слід збільшити до 100 мг / добу на 5 тижнів. Для досягнення оптимального терапевтичного ефекту необхідна доза 200 мг / добу в 1 або 2 прийоми.

Як тільки буде досягнута добова підтримуюча стабілізуюча доза, інші психотропні препарати можуть бути відмінені.

Добова доза Ламікталу, необхідна для стабілізації настрою при біполярних розладах після відміни супутніх психотропних або протиепілептичних препаратів

Терапія Ламікталом після скасування протиепілептичних препаратів, інгібіторів печінкових ферментів (у т.ч. натрію вальпроат): після скасування натрію вальпроату стабілізуючу дозу подвоюють, не перевищуючи 100 мг / тиждень. Наприклад, стабілізуюча доза 100 мг / добу збільшується на першому тижні до 200 мг / добу, на другій, третій тижні і далі зберігається доза 200 мг / добу в 2 прийоми. При необхідності доза може бути збільшена до 400 мг / добу.

Терапія Ламікталом після скасування протиепілептичних препаратів, які індукують печінкові ферменти (карбамазепін), залежно від вихідної підтримуючої дози: доза Ламікталу поступово знижується протягом 3 тижнів.

Терапія Ламікталом після скасування психотропних препаратів або інших протиепілептичних препаратів, характер взаємодії яких з ламотриджином невідомий (препарати літію, бупропіон): зберігається колишня підтримуюча доза.

Схема дозування ламотриджину при біполярних розладах після приєднання до терапії інших препаратів

Приєднання протиепілептичних препаратів, інгібіторів печінкових ферментів (натрію вальпроат), залежно від вихідної дози ламотриджину: при стабілізуючою дозі 200 мг / добу, на першому тижні - скоротити її до 100 мг / добу, на другій, третій тижні і далі - зберегти 100 мг / добу. При дозі 300 мг / добу, на першому тижні скоротити до 150 мг / добу і далі зберегти незмінною, при дозі 400 мг / добу, на першому тижні скоротити до 200 мг / добу і далі зберегти незмінною.

Приєднання протиепілептичних препаратів, які індукують печінкові ферменти (карбамазепін), у пацієнтів, які не отримують натрію вальпроат, залежно від вихідної дози ламотриджину: при дозі 200 мг / добу, в перший тиждень зберегти її незмінною, в другу - збільшити до 300 мг / добу, в третю і далі - збільшити до 400 мг / добу.

При дозі 150 мг / добу в перший тиждень зберегти її незмінною, в другу - збільшити до 225 мг / добу, в третю і далі - збільшити до 300 мг / добу. При дозі 100 мг / добу, в перший тиждень зберегти її незмінною, в другу - збільшити до 150 мг / добу, в третю і далі - збільшити до 200 мг / добу.

Приєднання інших психотропних або протиепілептичних засобів, характер взаємодії яких з ламотриджином невідомий: зберегти підтримуючу дозу 200 мг / добу в 2 прийоми (від 100 до 400 мг).

Пацієнтам з порушенням функції печінки початкову, зростаючу і підтримуючу дози слід зменшити ~ на 50 і 75% у пацієнтів з помірною (стадія В) і важкої (стадія С) ступенем печінкової недостатності відповідно. Надалі їх слід коригувати залежно від клінічного ефекту. При порушенні функції нирок - рекомендується зниження підтримуючої дози. Пацієнтам старше 65 років змін схеми дозування не потрібна. Рекомендації з дозування препарату для дітей молодше 18 років відсутні.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Оскільки ламотриджин є слабким інгібітором дигідрофолатредуктази,

існує, принаймні, теоретичний ризик розвитку вроджених дефектів у плода при прийомі препарату під час вагітності.

Для того щоб оцінити безпеку ламотриджину при вагітності, даних недостатньо.

В даний час інформація про застосування ламотриджину при лактації неповна.

Ламотриджин визначається в грудному молоці в концентраціях, що становлять 40-60% від його концентрації в плазмі. У деяких дітей, що знаходяться на грудному вигодовуванні, концентрація ламотриджину в плазмі досягає терапевтичної.

Взаємодія

Протиепілептичні препарати (фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, примідон), парацетамол прискорюють метаболізм ламотриджину і вкорочують його T_1/2 в 2 рази.

Оскільки вальпроат конкурентно метаболізується печінковими ферментами, він викликає уповільнення метаболізму ламотриджину і збільшує його T_1/2 до 70 год у дорослих і до 45-55 год у дітей.

При приєднанні до терапії карбамазепіном ламотриджину можливі запаморочення, атаксія, диплопія, нечіткість зору та нудота, що зникають при зниженні дози карбамазепіну.

При приєднанні до терапії безводним глюконатом літію в дозі 2 г 2 рази на добу протягом 6 днів ламотриджину у дозі 100 мг / добу, фармакокінетика літію не порушується.

Повторний прийом бупропіону не чинить значного впливу на фармакокінетику ламотриджину після прийому однієї дози за винятком невеликого збільшення показника AUC для ламотриджину глюкуроніду.

Передозування

Симптоми: запаморочення, головний біль, сонливість, блювання, ністагм, атаксія, порушення свідомості, кома.

Лікування: промивання шлунка, дезінтоксикаційна терапія.

Запобіжні заходи

За винятком тих випадків, коли стан пацієнта вимагає термінової відміни препарату (наприклад при появі шкірних висипань), дозу Ламікталу слід зменшувати поступово протягом 2 тижнів.

У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Побічна дія

Для градації побічних ефектів використовувалася класифікація ВООЗ:

часто (gt; 1 випадку на 100 призначень), іноді (lt; 1 випадку на 100 призначень) і рідко (lt; 1 випадку на 1000 призначень).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - шкірний висип, в основному плямисто-папульозного характеру; рідко - мультиформна ексудативна еритема (у т.ч. синдром Стівенса - Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла).

Шкірний висип зазвичай з'являється протягом перших 8 тижнів з моменту початку застосування ламотриджину і проходить при його відміні.

У рідкісних випадках можуть розвиватися тяжкі шкірні реакції, які в більшості випадків проходять після відміни препарату (у деяких пацієнтів можуть залишатися рубці), а також такі потенційно загрозливі для життя стани, як синдром Стівенса - Джонсона і синдром Лайєла.

З боку кровотворної та лімфатичної системи: рідко - нейтропенія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, апластична анемія, агранулоцитоз.

Гематологічні порушення можуть бути як пов'язані, так і не пов'язані з синдромом гіперчутливості і синдромом ДВЗ.

З боку імунної системи: рідко - синдром гіперчутливості з такими проявами, як пропасниця, лімфаденопатія, набряк обличчя, гематологічні порушення, ураження печінки, синдром ДВС, поліорганна недостатність.

Ранні ознаки гіперчутливості (наприклад гарячка та лімфаденопатія) можуть з'явитися навіть за відсутності шкірного висипу. У подібному випадку пацієнта слід негайно оглянути і відмінити прийом ламотриджину, якщо немає іншої очевидної причини появи таких симптомів.

Шкірні висипання є частиною синдрому гіперчутливості, ступінь тяжкості якого може бути різною, в окремих випадках аж до розвитку поліорганної недостатності і синдрому ДВС.

З боку ЦНС: часто - дратівливість, тривожність, головний біль, стомлюваність, сонливість, безсоння, запаморочення, порушення рівноваги, тремор, ністагм, атаксія.

Іноді - агресивність.

Рідко - тики, галюцинації, сплутаність свідомості, збудження, порушення рівноваги, рухові розлади, екстрапірамідні розлади, хореоатетоз, почастішання судомних нападів.

З боку зору: часто - диплопія, нечіткість зору, кон'юнктивіт.

З боку травної системи: часто - порушення функції ШКТ, в т.ч. нудота, блювота і діарея; рідко - підвищення показників печінкових тестів, порушення функції печінки, печінкова недостатність.

З боку скелетно-м'язової системи: часто - артралгія, біль у попереку; рідко - вовчакоподібний синдром.

Інші: різка відміна Ламікталу, як і інших протиепілептичних препаратів, може спровокувати почастішання припадків, пов'язане з розвитком синдрому відміни.

Встановлено, що при недостатній ефективності препарату, в т.ч. при епілептичному статусі, може відзначатися рабдоміоліз, поліорганна дисфункція, дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові - іноді з летальним результатом.