Диклофенак-Акрі ретард

Інструкція по застосуванню - ДИКЛОФЕНАК-Акрі РЕТАРД

Склад і форма випуску

1 таблетка ретард, вкрита оболонкою, містить диклофенаку натрію 100 мг; в блістері 10 шт., в картонній пачці 2 упаковки.

Фармакологічна дія

Інгібує циклооксигеназу, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість ПГ як у вогнищі запалення, так і в здорових тканинах, придушує ексудативну і проліферативну фази запалення.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і повністю абсорбується (їжа уповільнює швидкість абсорбції). В результаті уповільненого вивільнення активної речовини після прийому в дозі 100 мг C_max - 0,5-1 мкг / мл досягається через 5 ч. Концентрація в плазмі лінійно залежить від величини дози. Біодоступність - 50%. Зв'язок з білками плазми, переважно з альбумінами, - 95-98%. Проникає в синовіальну рідину, де його концентрація зростає повільніше, але через 4-6 год досягає більш високих значень, ніж у плазмі і зберігається на цьому рівні протягом 12 год. 50% введеної дози піддається ефекту першого проходження через печінку. Метаболізується шляхом одно- або багаторазового гідроксилювання та кон'югированія з глюкуроновою кислотою з утворенням фармакологічно менш активних, ніж диклофенак, метаболітів. Системний Cl становить 260 мл / хв. Виводиться через нирки (60% введеної дози), менше 1% - у незміненому вигляді, решта - у вигляді метаболітів з жовчю. При дотриманні інтервалу між прийомами не кумулює. При порушенні функції нирок зростає виведення метаболітів з жовчю, при цьому їх концентрація в крові не спостерігається.

Показання

Запальні захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний, псоріатичний, ювенільний і хронічний артрит, анкілозуючий спондиліт, хронічний і гострий подагричний артрит); дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату (деформуючий остеоартроз, остеохондроз); люмбаго, ішіас, невралгія, міалгія; захворювання навколосуглобових тканин (тендовагініт, бурсит); посттравматичний больовий синдром, що супроводжується запаленням; післяопераційний біль, мігрень, ниркова колька, первинна альгодисменорея, аднексит, проктит; інфекційні захворювання ЛОР-органів з вираженим больовим синдромом (фарингіт, тонзиліт, отит), залишкові явища пневмонії; гарячковий синдром.

Протипоказання

Гіперчутливість (у т.ч. до інших НПЗЗ), виразково-ерозивні ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення), «аспіринова» астма, порушення кровотворення, вагітність, грудне вигодовування, молодший дитячий вік.

Спосіб застосування та дози

Всередину, не розжовуючи, до, під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю води.

Дорослим - по 100 мг 1 раз на добу. При дисменореї і нападах мігрені - до 200 мг / добу. При необхідності збільшення дози до 150 мг / добу, можна поєднувати пролонговану форму і препарат короткої дії (табл по 50 мг).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Підвищує концентрацію в плазмі дигоксину, препаратів літію, циклоспорину. Зменшує ефекти діуретичних, гіпотензивних і снодійних засобів, збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів інших НВПС, токсичністьметотрексату, нефротоксичність циклоспорину і препаратів золота. При одночасному застосуванні з пероральними протидіабетичними препаратами можливі як гіпо-, так і гіперглікемія, з калійзберігаючимидіуретиками - збільшується ризик гіперкаліємії, з антикоагулянтами - ризик кровотеч.

Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові, цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцін збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії. Одночасне використання з етанолом, колхіцином, кортикотропіном, препаратами звіробою, глюкокортикоїдами підвищує ризик розвитку шлункових - кишкових кровотеч.

Передозування

Симптоми: запаморочення, підвищення артеріального тиску, головний біль, гіпервентиляція легенів, затьмарення свідомості, у дітей - міоклонічні судоми, нудота, блювота, біль у животі, кровотечі, порушення функції печінки і нирок.

Лікування: симптоматичне, промивання шлунка, введення активованого вугілля. Форсований діурез, гемодіаліз малоефективні.

Запобіжні заходи

З обережністю слід застосовувати при індукованої гострої печінкової порфірії, тяжких порушеннях функції печінки і нирок, серцевої недостатності, особам похилого віку, які приймають діуретики, і хворим, у яких спостерігається зниження ОЦК (після великого хірургічного втручання). У перерахованих випадках слід контролювати функцію нирок.

При проведенні тривалої терапії необхідний моніторинг функції печінки, картини периферичної крові, аналіз калу на приховану кров (особливо у пацієнтів з печінковою недостатністю в анамнезі).

Для швидкого досягнення бажаного ефекту таблетку можна прийняти за 30 хв до їди.

Необхідно утримуватися від заняття потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: gt; 1% - головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, безсоння, тривожність, «кошмарні» сновидіння, порушення смакових відчуттів; gt; 0,1-lt; 1% - парестезії, зниження пам'яті, дезорієнтація, дратівливість, депресія, психотичні реакції, анорексія, зниження гостроти зору, диплопія, скотома, зниження слуху, шум у вухах; lt; 0,1% - судоми, тремор, асептичний менінгіт.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): gt; 1% - серцебиття, біль у грудях, аритмії; gt; 0,1- lt; 1% - підвищення артеріального тиску, системні анафілактичні реакції, включаючи шок, тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія; lt; 0,1% - агранулоцитоз, гемолітична анемія.

З боку респіраторної системи: gt; 0,1- lt; 1% - бронхоспазм.

З боку органів ШКТ: gt; 1% - НПЗЗ-гастропатія (гастралгія, нудота, блювання, діарея, болі в животі, метеоризм), ерозивно-виразкові ураження ШКТ, шлункова або кишкова кровотечі, неспецифічний коліт, сухість у роті, запор; gt; 0,1- lt; 1% - панкреатит, афтозний стоматит, глосит, підвищення активності печінкових трансаміназ, токсичний гепатит, фульмінантний гепатит.

З боку сечостатевої системи: gt; 1% - нефротичний синдром (набряки). gt; 0,1- lt; 1% - гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, олігурія, інтерстиціальний нефрит, сосочковий некроз, цистит; lt; 0,1% - імпотенція.

З боку шкірних покривів: gt; 1% - свербіж шкіри, шкірний висип (переважно еритематозна, уртикарний), ангіоневротичний набряк; gt; 0,1- lt; 1% - екзема, фотосенсибілізація, алергічна пурпура, мультиформна ексудативна еритема (у т.ч. синдром Стівена-Джонсона); lt; 0,1% - еритродермія, алопеція, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).