Панадол екстра

Інструкція по застосуванню - ПАНАДОЛ ЕКСТРА

Фармакологічна дія

Анальгетик-антипіретик. Чинить аналгетичну та жарознижувальну дію. Блокує ЦОГ-1 і ЦОГ-2 переважно в ЦНС, впливаючи на центри болю і терморегуляції.

Протизапальний ефект практично відсутній. Не викликає подразнення слизової шлунка і кишечника. Не впливає на водно-сольовий обмін, оскільки не впливає на синтез простагландинів у периферичних тканинах.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Абсорбція - висока, C_max досягається через 0.5-2 ч і складає - 5-20 мкг / мл.

Зв'язок з білками плазми - 15%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої матір'ю, яка годує дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу в плазмі досягається при його призначенні в дозі 10-15 мг / кг.

Метаболізм і виведення

Метаболізується в печінці (90-95%): 80% вступає в реакції кон'югації з глюкуроновою кислотою і сульфатами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням 8 активних метаболітів, які кон'югують з глутатионом з утворенням вже неактивних метаболітів. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів і викликати їх некроз. В метаболізмі препарату також бере участь ізофермент CYP 2E1.

T_1/2 - 1-4 ч. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, тільки 3% в незміненому вигляді.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У літніх хворих знижується кліренс препарату і збільшується T_1/2.

Показання

Симптоматична терапія:

- больового синдрому: головний біль, мігрень, зубний біль, біль у горлі, біль у попереку, болі в м'язах, хворобливі менструації;

- гарячкового синдрому (як жарознижуючий засіб): підвищена температура тіла на тлі простудних захворювань і грипу.

Препарат призначений для зменшення болю на момент використання і на прогресування захворювання не впливає.

Режим дозування

Дорослим (включаючи літніх) препарат призначають по 500 мг-1 г (1-2 таб.) до 4 раз / сут, якщо необхідно. Інтервал між прийомами - не менше 4 год, разову дозу (2 таб.) Можна приймати не частіше 4 разів (8 таб.) Протягом 24 год.

Дітям у віці 6-9 років призначають по 1/2 таб. 3-4 рази / добу, якщо необхідно. Інтервал між прийомами - не менше 4 ч. Максимальна разова доза для дітей 6-9 років - 1/2 таб. (250 мг), максимальна добова - 2 таб. (1 г).

Дітям віком 9-12 років призначають по 1 таб. до 4 раз / сут, якщо необхідно. Інтервал між прийомами - не менше 4 год, разову дозу (1 таб.) Можна приймати не частіше 4 разів (4 таб.) Протягом 24 год.

Препарат не рекомендується застосовувати більше 5 днів як знеболюючий і більше 3 днів жарознижуючий засіб без призначення та нагляду лікаря. Збільшення добової дози препарату чи тривалості лікування можливі тільки під наглядом лікаря.

Побічна дія

У рекомендованих дозах препарат звичайно добре переноситься.

Алергічні реакції: іноді - висипання на шкірі, свербіж, набряк Квінке.

З боку системи кровотворення: рідко - анемія, тромбоцитопенія, метгемоглобінемія.

З боку сечовидільної системи: при тривалому застосуванні у високих дозах - ниркова колька, неспецифічна бактеріурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз.

Протипоказання

- дитячий вік до 6 років;

- підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій та печінковій недостатності, доброякісною гіпербілірубінемією (в т.ч. синдромі Жильбера), вірусний гепатит, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкогольному ураженні печінки, алкоголізмі, в літньому віці, при вагітності та в період лактації.

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

При тривалому застосуванні у високих дозах необхідний контроль картини крові.

З обережністю і тільки під контролем лікаря слід застосовувати препарат при захворюваннях печінки або нирок, при одночасному прийомі протиблювотних препаратів (метоклопрамід, домперидон), а також препаратів, що знижують рівень холестерину в крові (колестирамін).

У разі щоденної потреби в прийомі анальгетиків при одночасному прийомі антикоагулянтів парацетамол можна приймати зрідка.

При проведенні аналізів на визначення сечової кислоти і рівня глюкози в крові слід попередити лікаря про прийом Панадола.

Щоб уникнути токсичного ураження печінки парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного споживання алкоголю.

Передозування

Препарат слід приймати тільки в рекомендованих дозах. У разі перевищення рекомендованої дози слід негайно звернеться за медичною допомогою, навіть при гарному самопочутті, так як існує ризик відстроченого серйозного пошкодження печінки.

Ураження печінки у дорослих можливе при прийомі ge; 10 г парацетамолу. Прийом ge; 5 г парацетамолу може призвести до ураження печінки у пацієнтів, що мають такі фактори ризику:

- тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, препаратами звіробою звичайного або іншими препаратами, що стимулюють ферменти печінки;

- регулярне вживання алкоголю в надмірних кількостях;

- можливо мають недостатність глутатіону (при порушенні харчування, муковісцидозі, ВІЛ-інфекції, при голодуванні і виснаженні).

Симптомами гострого отруєння парацетамолом є нудота, блювота, біль у шлунку, пітливість, блідість шкірних покривів. Через 1-2 діб визначаються ознаки ураження печінки (болючість в області печінки, підвищення активності печінкових ферментів). У важких випадках передозування розвивається печінкова недостатність, може розвинутися гостра ниркова недостатність з тубулярним некрозом (в т.ч. при відсутності тяжкого ураження печінки), аритмія, панкреатит, енцефалопатія і коматозний стан. Гепатотоксичних ефект у дорослих проявляється при прийомі ge; 10 г парацетамолу.

Лікування: припинити застосування препарату і негайно звернутися до лікаря. Рекомендується промивання шлунка і прийом ентеросорбентів (активоване вугілля, поліфепан); введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну через 8-9 год після передозування і N-ацетилцистеїну - через 12 год. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, в / в введення N-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому. Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 годин після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки.

Лікарська взаємодія

Тривале спільне використання парацетамолу та інших НПЗП підвищує ризик розвитку "анальгетіческой" нефропатії і ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності.

Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах і саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура.

Діфлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50%, що підвищує ризик розвитку гепатотоксичності.

Мієлотоксичні лікарські засоби підсилюють прояви гематотоксичності препарату.

Препарат при прийомі протягом тривалого часу посилює ефект непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотеч.

Індуктори ферментів мікросомального окислення в печінці (барбітурати, фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин, зидовудин, фенітоїн, етанол, флумецінол, фенілбутазон та трициклічні антидепресанти) збільшують ризик гепатотоксичної дії при передозуванні.

Інгібітори мікросомального окислювання (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії.

Метоклопрамід і домперидон збільшують, а холестирамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу.

Етанол при одночасному застосуванні з парацетамолом сприяє розвитку гострого панкреатиту.

Препарат може знижувати активність урикозуричних препаратів.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 5 років.