Інструкція по застосуванню - ПАРАЦЕТАМОЛ МС
Перед покупкою ліків ПАРАЦЕТАМОЛ МС уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ПАРАЦЕТАМОЛ МС. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ПАРАЦЕТАМОЛ МС, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Ненаркотичний анальгетик, блокує ЦОГ1 і ЦОГ2 переважно в ЦНС, впливаючи на центри болю і терморегуляції. У збуджених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність блокуючого впливу на синтез Pg в периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка Na + і води) і слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.
Фармакокінетика
Абсорбція - висока, ТCmax - 0.5-2 ч; Cmax - 5-20 мкг / мл. Зв'язок з білками плазми - 15%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої матір'ю, яка годує дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Метаболізується в печінці за трьома основними шляхами: кон'югація з глюкуронідами, кон'югація з сульфатами, окислення мікросомальними ферментами печінки. В останньому випадку утворюються токсичні проміжні метаболіти, які згодом кон'югують з глутатионом, а потім з цистеїном і меркаптурової кислотою. Основними ізоферментами цитохрому Р450 для даного шляху метаболізму є изофермент CYP2E1 (переважно), CYP1A2 і CYP3A4 (другорядна роль). При дефіциті глутатіону ці метаболіти можуть викликати пошкодження і некроз гепатоцитів.
Додатковими шляхами метаболізму є гидроксилирование до 3-гідроксіпарацетамола і метоксилювання до 3-метоксіпарацетамола, які згодом кон'югують з глюкуронідами або сульфатами.
У дорослих переважає глюкуронирование, у новонароджених (у тому числі недоношених) і маленьких дітей - сульфатами. Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати і кон'югати з глутатіоном) мають низьку фармакологічної (у тому числі токсичної) активністю.
T1/2 - 1-4 ч. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, тільки 3% в незміненому вигляді.
Показання
Застосовують у дітей з 3-х місяців до 12 років в якості:
- жарознижуючий засіб при гострих респіраторних захворюваннях, грипі, дитячих інфекціях, поствакціональних реакціях та інших станах, що супроводжуються підвищенням температури тіла;
- болезаспокійливого засобу при больовому синдромі слабкої та помірної інтенсивності, у тому числі: головний і зубний біль, біль у м'язах, невралгії, болі при травмах і опіках.
Режим дозування
Ректально.
Кратність прийому 2-4 рази на добу; інтервал - не менше 4 год.
Доза залежить від віку та маси тіла дитини. Середня разова доза становить 10-12 мг / кг маси тіла. Максимальна добова доза парацетамолу не повинна перевищувати 60 мг / кг маси тіла.
Залежно від віку рекомендують такі разові дози:
від 6 до 12 місяців - 0.5-1 супозиторій (50-100 мг);
від 1 року до 3 років - 1-1.5 супозиторія (100-150 мг);
від 3 до 5 років - 1.5-2 супозиторія по (150-200 мг);
від 5 до 10 років - 2.5-3.5 супозиторія (250-350 мг);
від 10 до 12 років - 3.5-5 супозиторіїв (350-500 мг).
Не приймати препарат більше 3 днів як жарознижуючий засіб і 5 днів як знеболюючий засіб без призначення лікаря! У дітей молодше 3-х місяців може застосовуватися при підвищеній температурі, викликаної вакцинацією (щепленням). За всіма іншими показаннями, Парацетамол у дітей молодше 3-х місяців застосовується лише за призначенням лікаря.
Побічна дія
Алергічні реакції (в т.ч. шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк).
Рідко - порушення кровотворення (анемія, тромбоцитопенія, метгемоглобінемія).
Протипоказання
Гіперчутливість, період новонародженості (до 1 міс.).
З обережністю. Ниркова і печінкова недостатність, доброякісні гіпербілірубінемії (у тому числі синдром Жильбера), вірусний гепатит, захворювання крові (лейкопенія, тромбоцитопенія), ранній грудної вік (до 3 міс.).
Вагітність і лактація
;Особливі вказівки
Слід уникати одночасного застосування парацетамолу з іншими парацетамолсодержащімі препаратами, оскільки це може викликати передозування парацетамолу. При застосуванні препарату більше 5-7 днів слід контролювати показники периферичної крові та функціональний стан печінки. Парацетамол спотворює результати лабораторних досліджень вмісту глюкози і сечової кислоти в плазмі крові.
Передозування
Симптоми: протягом перших 24 год після прийому шлунково-кишкові розлади (діарея, втрата апетиту, нудота, блювання, спазми, біль у шлунку), Симптоми порушення функції печінки можуть з'явитися через 12-48 годин після передозування (виразність некрозу прямо залежить від ступеня передозування) - підвищення активності "печінкових" трансаміназ, збільшення протромбінового часу; розгорнута клінічна картина ураження печінки проявляється через 1-6 днів. При важкому передозуванні - печінкова недостатність з прогресуючою енцефалопатією. Рідко порушення функції печінки розвивається блискавично і може ускладнюватися нирковою недостатністю (тубулярний некроз).
Лікування: введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону-метіоніну протягом 8-9 год після передозування і N-ацетилцистеїну - до 12 год. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше ведення метіоніну, внутрішньовенне введення N - ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.
Лікарська взаємодія
Стимулятори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, флумецінол, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, що обумовлює можливість розвитку гепатотоксичної дії при невеликих передозуваннях. Інгібітори мікросомального окислення (у т.ч. циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. При прийомі разом з саліцилатами нефротоксична дія парацетамолу зростає. Поєднання з хлорамфеніколом призводить до підвищення токсичних властивостей останнього. Посилює дію антикоагулянтів непрямої дії і знижує ефективність урикозуричних препаратів.
Умови відпустки з аптек
Препарат дозволений до застосування в якості засобу безрецептурного відпуску.Умови та термін зберігання
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 15 ° С.
Термін придатності. 2 роки. Не використовувати після терміну придатності, зазначеного на упаковці.