Тіапрідал

Інструкція по застосуванню - тіапрідал

Перед покупкою ліків тіапрідал уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату тіапрідал. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити тіапрідал, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Антипсихотичний препарат (нейролептик). Надає снодійне, седативну, аналгезуючу дію. Усуває дискінезії центрального походження.

Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D₂-рецепторів мезолімбічної і мезокортикальной системи.

Має виражену аналгетичну ефектом, як при интероцептивной, так і при екстероцептивні болю. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою допамінових D₂-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічна дія - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

Фармакокінетика

Після прийому всередину 200 мг тіаприд максимальна концентрація препарату в плазмі - 1,3 мкг / мл - досягається за 1 годину. Після внутрішньом'язової ін'єкції 200 мг тіаприд максимальна концентрація препарату в плазмі - 2,5 мкг / мл - досягається за 30 хвилин.

Біодоступність таблеток становить 75%. При прийомі їх безпосередньо перед прийомом їжі біодоступність збільшується на 20%, а максимальна концентрація в плазмі - на 40%. Абсорбція в літньому віці сповільнюється.

Розподіл в організмі відбувається швидко (менше 1 години). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і через плаценту, кумуляції не відбувається. У тварин відзначали проникнення препарату в молоко, із співвідношенням концентрацій в молоці і в крові 1,2.

Зв'язування з білками плазми і з еритроцитами слабке.

Метаболізм тіаприд дуже невеликий: 70% дози виявляється в сечі в незмінному вигляді.

Період напіввиведення з плазми становить 2,9 години у жінок і 3,6 години у чоловіків. Виділення відбувається переважно з сечею, а нирковий кліренс досягає 330 мл / хв.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів з порушеною функцією нирок виділення корелює з КК. Якщо КК нижче 20 мл / хв, добову дозу препарату слід встановлювати залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності: застосовують половинну дозу при КК 11-20 мл / хв і чверть дози при КК 10 мл / хв.

Показання

Таблетки

Для дорослих:

- купірування психомоторного збудження і агресивних станів, особливо при хронічному алкоголізмі або в літньому віці;

- інтенсивний хронічний больовий синдром.

Для дорослих і дітей старше 6 років:

- різні типи хореї;

- синдром Жиля де ла Туретта.

Для дітей старше 6 років:

- розлади поведінки з ажитацією і агресивністю.

Розчин для ін'єкцій

- купірування психомоторного збудження і агресивних станів, особливо при хронічному алкоголізмі або в літньому віці;

- інтенсивний хронічний больовий синдром.

Режим дозування

Таблетки

Препарат у формі таблеток призначають тільки дорослим і дітям старше 6 років.

Якщо дозволяє стан хворого, лікування слід починати з низької дози препарату, потім поступово підвищуючи її. Необхідно завжди підбирати мінімальну ефективну дозу.

Купірування психомоторного збудження і агресивних станів, особливо при хронічному алкоголізмі: препарат призначають дорослим в дозі 200-300 мг / добу, курс лікування 1-2 місяці. Пацієнтам похилого віку - по 50 мг 2 рази / добу; дозу можна поступово збільшувати на 50-100 мг кожні 2-3 дні до максимальної добової дози 300 мг.

Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: дорослим призначають 300-800 мг / добу; лікування слід починати з дози 25 мг / добу, потім повільно підвищувати її до досягнення мінімальної ефективної дози. Дітям старше 6 років призначають 3-6 мг / кг / добу.

При інтенсивному хронічному больовому синдромі дорослим призначають, як правило, у дозі 200-400 мг / добу.

При розладах поведінки з ажитацією і агресивністю у дітей у віці старше 6 років доза становить 100-150 мг / добу.

Розчин для ін'єкцій

Призначений для застосування тільки у дорослих.

Вводять в / м або в / в. Необхідно завжди підбирати мінімальну ефективну дозу. Якщо дозволяє стан хворого, лікування слід починати з низької дози, потім поступово підвищуючи її.

Купірування психомоторного збудження і агресивних станів, особливо при хронічному алкоголізмі: дорослим препарат призначають, як правило, у дозі 200-300 мг / добу. При деліріозним синдромі або пределіріозних стані - 400-1200 мг / добу, максимальна доза - 1800 мг / добу. Ін'єкції слід проводити кожні 4-6 год.

Пацієнтам похилого віку - 200-300 мг / добу, тобто 2-3 ін'єкції з 6-годинними інтервалами; максимальна разова доза - 100 мг.

Інтенсивний хронічний больовий синдром: доза становить, як правило, 200-400 мг (2-4 ампули) / сут.

Побічна дія

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: астенія, стомлюваність (9.4%); сонливість (6.6%); безсоння (4.4%); ажитація, психомоторне збудження (3.7%); апатичні стани (2.8%); запаморочення (2.6%); головний біль (2%); паркінсонізм - тремор (2.3%), підвищення артеріального тиску, брадикінезія (1.2%), гіперсалівація (1.2%); рідко - рання дискінезія і дистонія (спазматична кривошия, окулогірні кризи, тризм), акатизія (0.9%). Ці симптоми звичайно оборотні після відміни препарату або призначення антихолінергічних протипаркінсонічних засобів.

При тривалому застосуванні - пізня дискінезія (стереотипні мимовільні рухи язика, обличчя і кінцівок) Антихолінергічні протипаркінсонічні засоби, які призначаються в якості коректорів можуть погіршити стан пацієнта.

Можливий розвиток ЗНС.

З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія і пов'язані з нею розлади (lt; 0.2%) - аменорея, галакторея, набухання грудних залоз, біль у грудях, імпотенція або порушення еякуляції, збільшення маси тіла.

З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QТ, миготлива аритмія, постуральна гіпотензія.

Протипоказання

- діагностовані або підозрювані пролактин-залежні пухлини, наприклад, пролактінома гіпофіза і рак молочної залози;

- Встановлена або підозрювана феохромоцитома;

- гіпертензивний криз;

- виражена ниркова та / або печінкова недостатність;

- I триместр вагітності;

- період лактації (грудного вигодовування);

- дитячий вік (до 6 років);

- комбінація з cультопрідом;

- комбінації з агоністами дофамінових рецепторів (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лізурид, перголид, пірибедил, праміпексол, хінаголід, ропінірол), за винятком хворих, які страждають на хворобу Паркінсона;

- комбінації з лікарськими засобами, які можуть викликати аритмії: антиаритмічні препарати класу I А (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), деякі нейролептики (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазин, амісульприд, сульпірид, пімозид, галоперидол, дроперидол), а також з наступними препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин, мізоластин, вінкамін (в / в), спарфлоксацин, моксифлоксацин;

- підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при хронічній нирковій недостатності (при застосуванні необхідно зменшити дозу і посилити спостереження); епілепсії (у зв'язку з можливістю зниження порога судомної готовності); при серцево-судинних захворюваннях в стадії декомпенсації; хвороби Паркінсона; спільно з лікарськими засобами, що містять етанол; прибрадикардії (ЧСС lt; 55 уд. / Хв); гіпокаліємії; вродженому подовженні інтервалу QТ; спільно з препаратами, здатними викликати виражену брадикардію (ЧСС lt; 55 уд. / хв), гіпокаліємію, уповільнення серцевої провідності або подовження інтервалу QТ; у пацієнтів похилого віку.

Вагітність і лактація

Препарат протипоказаний в I триместрі вагітності та в період лактації.

Щодо впливу на мозок плоду нейролептиків, застосовуваних при вагітності, даних немає. Не рекомендується застосовувати тіаприд в II і III триместрах вагітності. Однак якщо існує необхідність застосування препарату, то рекомендується по можливості обмежити дозу і тривалість лікування.

При тривалому лікуванні та / або застосуванні препарату у високих дозах та / або при пізніх термінах вагітності слід контролювати неврологічні функції новонародженого.

Невідомо, чи виділяється тіаприд з грудним молоком, тому при необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Особливі вказівки

ЗНС характеризується блідістю, гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією периферичної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції периферичної нервової системи, такі як підвищене потовиділення і лабільність АТ, можуть передувати настанню гіпертермії і, отже, представляти собою ранні, попереджувальні сигнали. Деякі фактори ризику, такі як зневоднення або органічне ураження мозку, незважаючи на те, що така дія нейролептиків може пояснюватися ідіосинкразією, мабуть, є що призводять.

Тіаприд викликає дозозалежне подовження інтервалу QТ. Відомо, що цей ефект збільшує ризик серйозних шлуночкових аритмій, він посилюється на тлі брадикардії, при гіпокаліємії, а також у разі вродженого або набутого подовження інтервалу QТ (при комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QТс).

До початку застосування препарату слід провести корекцію гіпокаліємії. Слід забезпечити контроль клінічної картини, електролітного балансу і ЕКГ.

При екстрапірамідному синдромі, спричиненому нейролептиками, замість застосування агоністів дофамінових рецепторів слід призначати антихолінергічні препарати.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

В період лікування пацієнти повинні утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій

Передозування

Симптоми: надлишкове седативну дію, сонливість, пригнічення свідомості аж до коми, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми.

Лікування: відміна препарату, промивання шлунка (при отруєнні таблетками), симптоматична і дезінтоксикаційна терапія, моніторинг за життєво важливими функціями організму, особливо серцевої діяльності (ризик подовження інтервалу QТ) до повного зникнення симптомів інтоксикації. При тяжких екстрапірамідних симптомах - антихолінергічні препарати.

Оскільки тіаприд слабо піддається діалізу, для видалення активної речовини не рекомендується застосовувати гемодіаліз. Антидот тіаприд невідомий.

Лікарська взаємодія

Комбінації протипоказані

При застосуванні спільно з антиаритмічними препаратами класу I А (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), деякими нейролептиками (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазин, сульпірид, амісульприд, пімозид, галоперидол, дроперидол) та іншими препаратами, такими як бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин, мізоластин, вінкамін, підвищується ризик шлуночкових аритмій, а також миготливої аритмії.

Етанол посилює седативну дію антипсихотичних засобів (нейролептиків).

При одночасному застосуванні леводопи та антипсихотичних засобів (нейролептиків) спостерігається антагонізм дії.

У пацієнтів з хворобою Паркінсона рекомендується застосовувати мінімальні ефективні дози леводопи і тіаприд. Агоністи дофамінових рецепторів здатні викликати або посилювати психотичні порушення. Якщо лікування нейролептиками необхідно хворому, страждаючому хворобою Паркінсона, яка отримує допамінергічного препарат, дозу останнього слід поступово знизити до відміни (раптова відміна може призвести до розвитку ЗНС).

При одночасному застосуванні тіапрідал зі спарфлоксацину, моксифлоксацином підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії, а також миготливої аритмії. Якщо комбінації уникнути не вдається, то необхідно визначити значення інтервалу QТ і забезпечити ЕКГ-контроль.

Комбінації, що потребують обережності

Підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії, а також миготливої аритмії при одночасному застосуванні тіапрідал з препаратами, що викликають брадикардію (блокатори повільних кальцієвих каналів - дилтіазем, верапаміл; бета-адреноблокатори; клонідин, гуанфацин; препарати наперстянки, інгібітори холінестерази - донезепіл, рівастігмін, галантамін, піридостигмін , неостигмін), з препаратами, здатними викликати гіпокаліємію (калійвиводящіх діуретики, проносні засоби, амфотерицин В, глюкокортикоїди, тетракозактид).

Комбінації, які слід брати до уваги

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами спостерігається адитивна дія, підвищується ризик постуральної гіпотензії.

Посилення пригнічуючого впливу на ЦНС відбувається при одночасному застосуванні тіапрідал з препаратами, що пригнічують функції ЦНС: похідні морфіну (опіоїдні анальгетики, протикашльові препарати та засоби замісної терапії); барбітурати; бензодіазепіни та інші анксіолітики; снодійні препарати; антидепресанти з седативною дією; блокатори гістамінових Н₁-рецепторів з седативною дією; антигіпертензивні засоби центральної дії; баклофен; талідомід.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності таблеток - 5 років, розчину для ін'єкцій - 3 роки.