Маркаін спінал хеві

Інструкція по застосуванню - маркаін СПІНАЛ хеві

Перед покупкою ліків маркаін СПІНАЛ хеві уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату маркаін СПІНАЛ хеві. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити маркаін СПІНАЛ хеві, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Бупівакаїн - місцевий анестетик амідного типу. При інтратекальному введенні ефект настає швидко, а його тривалість варіює від середньої до тривалої. Тривалість ефекту залежить від дози.

Розчин препарату гіпербаричної і на його поширення в субарахноїдальномупросторі впливає сила тяжіння. Невеликий обсяг розподілу в інтратекальному просторі призводить до меншої середньої концентрації та зменшення тривалості ефекту препарату в порівнянні з изобарического розчином. Розчини, що не містять декстрозу, дають менш передбачуваний рівень блокади.

Відносна щільність при температурі 20 ° С становить 1.026 (що відповідає 1.021 при температурі 37 ° С). рН розчину становить 4.0-6.0.

Бупивакаин оборотно пригнічує проведення імпульсів по нервовому волокну за рахунок блокування проходження іонів натрію через клітинну мембрану.

Фармакокінетика

Бупивакаин Імест показник рКа-8.2 коефіцієнт поділу 346 (при 25 ° С в середовищі н-октанол / фосфатний буфер рН 7.4).

Бупивакаин повністю абсорбується з субарахноідалиюго простору; абсорбція носить двофазний характер, період напіввиведення для двох фаз становить відповідно 50 і 408 хвилин. Повільна елімінація бупивакаина визначається наявністю повільної фази абсорбції, що пояснює більш тривалий T_1/2 після субарахноідалиюго введення в порівнянні з внутрішньовенним введенням. Концентрація бупівакаїну в плазмі крові після інтратекальної блокади нижче в порівнянні з іншими видами регіонарної анестезії, так як для інтратекальної анестезії потрібні менші дози препарату. В цілому, збільшення максимальної концентрації препарату в плазмі крові становить близько 0.4 мкг / мл на кожні введені 100 мг препарату. Це означає, що доза 20 мг створює концентрацію в плазмі приблизно 0.1 мкг / мл.

Після внутрішньовенного введення загальний плазмовий кліренс бупівакаїну становить 0.58 л / хв, об'єм розподілу в рівноважному стані 73 л, кінцевий T_1/2 2.7 ч, проміжний показник печінкової екстракції близько 0.38 після в / в введення. Бупівакаїн, головним чином, зв'язується з α1-кислими глікопро-теіпамі плазми (зв'язування з білками плазми - 96%). Кліренс бупівакаїну практично повністю обумовлений метаболізмом препарату в печінці і більше залежить від активності ферментних систем печінки, ніж від перфузії печінки.

Бупивакаин проникає через плацентарний бар'єр з швидким досягненням рівноваги по незв'язаної фракції. Ступінь зв'язування з білками плазми в кровотоці плода нижче, ніж у матері, що призводить до більш низьких концентрацій препарату в плазмі плода у порівнянні з обший концентрацією препарату в плазмі крові матері.

Бупивакаин проникає в грудне молоко в кількостях, що не представляють небезпеки для дитини.

Бупивакаин піддається метаболізму в печінці, головним чином, шляхом ароматичного гідроксіліроваіня до 4-гідрокси-бупивакаина і N-дсалкілірованія до РРХ. Обидві реакції відбуваються за участю ферментів цнтохрома Р4503А4. Близько 1% бупівакаїну виводиться із сечею в незмінному вигляді протягом доби після введення, і приблизно 5% у вигляді РРХ. Концентрація РРХ і 4-гідрокси-бупнвакаіна в плазмі під час та після продовженого введення бупівакаїну низька по відношенню до введеній дозі препарату.

Показання

Інтратекальне анестезія (субарахноїдальний, спинальна) при хірургічних та акушерських втручаннях:

- хірургічні операції на нижніх відділах черевної порожнини (включаючи кесарів розтин), на нижніх кінцівках (включаючи тазостегновий суглоб);

- при урологічних операціях тривалістю 1.5-3 ч (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Режим дозування

Інтратекально

Дорослі

Наведені рекомендації є орієнтовними для середнього дорослого.

При підборі дози препарату слід грунтуватися на клінічному досвіді з урахуванням фізичного стану пацієнта. Необхідно використовувати найменшу необхідну дозу для адекватної анестезії. Тривалість анестезії залежить від дози, в той час як поширення препарату за сегментами передбачити складно, особливо при застосуванні изобарического (простого) розчину.

Рекомендовані дози для препарату Маркаін Спінал Хеві

Рекомендована область введення - нижче L3.

У літніх пацієнтів і пацієнток на пізніх термінах вагітності рекомендується використовувати зменшену дозу препарату.

Діти (з вагою до 40 кг)

Маркаін Спінал Хеві може застосовуватися у дітей. Різниця між дітьми і дорослими полягає в тому, що у новонароджених і немовлят обсяг спинномозкової рідини відносно великий, тому їм потрібно більш висока доза в розрахунку на кг маси тіла ніж дорослим, для досягнення такого ж рівня блокади як у дорослих.

Рекомендовані дози маркаін Спінал Хеві у дітей

Побічна дія

Побічні реакції на Маркаін Спінал Хеві аналогічні побічних реакцій, що виникають при інтратекальному введенні інших місцевих анестетиків тривалої дії. Побічні реакції, викликані самим препаратом, важко відрізнити від фізіологічних проявів блокади нервів (наприклад, артеріальна гіпотензія, брадикардія, тимчасова затримка сечі), реакцій, викликаних безпосередньо (наприклад, спінальна гематома) або побічно (наприклад, менінгіт, епідуральний абсцес) введенням голки, або реакцій, пов'язаних з витоком спиномозговой рідини (наприклад, постпункціонная головний біль).

Протипоказання

- гіперчутливість до компонентів препарату або до інших місцевих анестетиків амідного типу.

Слід взяти до уваги загальні протипоказання до проведення інтратекальної анестезії:

- гострі захворювання центральної нервової системи (ЦНС), такі як менінгіт, поліомієліт, внутрішньочерепний крововилив, а також новоутворення ЦНС;

- звуження спинального каналу і захворювання хребта у фазі загострення (спондиліт, пухлина) або недавня травма (перелом) хребта;

- септицемія;

- пернициозная анемія з підгострій комбінованої дегенерацією спинного мозку;

- гнійничкові ураження шкіри в місці передбачуваної пункції або межує з місцем пункції;

- кардіогенний або гіповолемічний шок;

- порушення згортання крові або супутня антикоагулянтна терапія.

З обережністю: ослабленим літнім пацієнтам або пацієнтам з важкими супутніми захворюваннями, такими як атріовентрикулярнаблокада II і III ступеня, тяжка печінкова або ниркова недостатність, однак регіонарна анестезія є більш кращою саме для даних груп пацієнтів. Пацієнти, які приймають антиаритмічні препарату III класу (наприклад, амнодарон), потребують ретельного нагляду і моніторування ЕКГ через можливість розвитку небажаних явищ з боку серцево-судинної системи (див. Розділ «Взаємодія з іншими препаратами»).

Існує підвищений ризик високої або повної спінальної блокади у літніх пацієнтів та у пацієнток на пізніх термінах вагітності. Тому у таких пацієнтів рекомендується застосовувати зменшені дози препарату (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).

Необхідно дотримуватися обережності при проведенні інтратекальної анестезії у пацієнтів з неврологіческімім захворюваннями, такими як розсіяний склероз, геміплегія, параплегія і нервово-м'язові розлади, хоча не доведено, що Інтратекальне анестезія призводить до погіршення стану при даних захворюваннях. Перед проведенням інтратекальної анестезин таких випадках необхідно переконатися, що потенційна користь для пацієнта перевищує можливий ризик.

Бупивакаин повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів, які отримують інші місцеві анестетики або препарати, структурно схожі з місцевими анестетиками амідного типу, такими як антиаритмічні препарати (наприклад, лідокаїн, мексілстін), через можливість розвитку адитивного токсичного ефекту.

Вагітність і лактація

Вагітність

Бупивакаин застосовувався у великої кількості вагітних жінок і жінок дітородного віку. Впливу препарату на репродуктивну функцію або підвищення частоти вад розвитку відзначено не було (див. Розділ «Фармакокінетика»). У пацієнток на пізніх термінах вагітності рекомендується використовувати зменшені дози препарату (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).

Лактація

Бупивакаин проникає в грудне молоко в кількостях, що не представляють небезпеки для дитини.

Особливі вказівки

Інтратекальне анестезія повинна проводитися тільки під контролем досвідченого фахівця в відповідним чином обладнаній операційній.

Лікарські препарати та медичне обладнання для реанімаційних заходів повинні бути підготовлені до використання. До початку інтратекальної анестезії повинен бути забезпечений венозний доступ, наприклад у вигляді венозного катетера.

Персонал, що проводить анестезію, повинен бути відповідним чином підготовлений і навчений діагностики та лікування можливих побічних ефектів, системних токсичних реакцій або інших можливих ускладнень (див. Розділ «Передозування»).

Подібно до інших місцевих анестетиків, бупівакаїн може викликати гострі токсичні реакції з боку центральної нервової та серцево-судинної систем, якщо його використання для місцевої анестезії призводить до високої концентрації препарату в крові. Особливо це може проявитися у випадку ненавмисного внутрішньосудинного введення. На тлі високої концентрації бупівакаїну в плазмі були зафіксовані випадки виникнення шлуночкової аритмії, фібриляції шлуночків, раптового сердечнососудистого колапсу і смерті. Однак дози, зазвичай використовуються для інтратекальної анестезії, не призводять до високої системної концентрації препарату.

Рідкісна, але в теж час серйозна побічна реакція, яка може розвинутися при спінальної анестезії, - це висока або повна спінальна блокада, що призводить до пригнічення діяльності серцево-судинної і дихальної систем. Розлади з боку серцево-судинної системи викликані великою симпатичної блокадою, яка може призвести до гіпотензії, брадикардії і навіть зупинки серця. Блокада іннервації дихальних м'язів, у тому числі діафрагми, викликає порушення дихання. У пацієнтів з гіповолемією під час інтратекальної анестезії може розвинутися виражена артеріальна гіпотензія незалежно від використовуваного місцевого анестетика. Артеріальна гіпотензія, яка зазвичай виникає у дорослих після інтратекальної блокади, рідко відзначається у дітей віком до 8 років.

Пошкодження нервових закінчень є рідкісним ускладненням інтратекальної анестезії і може призвести до парестезії, анестезії, м'язової слабкості і параплегії. Зрідка ці порушення носять постійний характер.

Маркаін Спінал Хеві не містить консервантів, ампула призначена для одноразового використання. Залишки розчину повинні викидатися.

Оскільки до складу препарату Маркаін Спінал Хеві входить декстроза, при автоклавуванні можлива карамелизация, у зв'язку з чим, не рекомендується повторна стерилізація.

Передозування

Гостра системна токсичність

Застосування Маркаппа Спінал Хеві відповідно до рекомендацій не призводить до такої концентрації препарату в плазмі, при якій можуть виникнути системні токсичні прояви. Однак при використанні маркаін Спінал Хеві в комбінації з іншими місцевими анестетиками може розвинутися гостра системна токсичність за рахунок

підсумовування токсичних ефектів.

Подібно до інших місцевих анестетиків, бупівакаїн може викликати гострі токсичні реакції з боку центральної нервової та серцево-судинної систем, якщо його використання для місцевої анестезії призводить до високої концентрації препарату в крові. Особливо це може проявитися у випадку ненавмисного внутрішньосудинного введення. На тлі високої концентрації бупівакаїну в плазмі були зафіксовані випадки виникнення шлуночкової аритмії, фібриляції шлуночків, раптового сердечнососудистого колапсу і смерті. Однак дози, зазвичай використовуються для інтратекальної анестезії, не призводять до високої системної концентрації препарату.

З боку ЦНС

При застосуванні бупівакаїну інтоксикація проявляється поступово у вигляді ознак і симптомів порушення функції центральної нервової системи з наростаючою ступенем тяжкості. Початковими проявами інтоксикації є: парестезія навколо рота, запаморочення, оніміння язика, патологічно підвищене сприйняття звичайних звуків і шум у вухах. Порушення функції зору і тремор є більш серйозними ознаками і передують розвитку генералізованих судом. Ці явища не слід помилково розцінювати як невротичну поведінку. Слідом за ними можлива втрата свідомості і розвиток великих судомних нападів, які можуть тривати від декількох секунд до декількох хвилин. Внаслідок підвищеної м'язової активності, порушення нормального процесу дихання після початку судом швидко з'являються гіпоксія і гіперкапнія. У важких випадках може розвиватися апное. Ацидоз підсилює токсичний ефект місцевих анестетиків.

Дані явища проходять за рахунок перерозподілу місцевого анестетика з центральної нервової системи і метаболізму препарату. Купірування токсичних явищ може наступати швидко, якщо тільки анестетик не був введений в дуже великій кількості.

Лікування гострої системної токсичності

При появі перших ознак гострої системної токсичності або тотального спинального блоку слід негайно припинити введення препарату і проводити симптоматичну терапію серцево-судинних і неврологічних (судоми, пригнічення ЦНС) порушень.

У разі зупинки серця слід негайно вдатися до серцево-легеневої реанімації. Життєво важливо підтримувати вентиляцію легенів, кровообіг і адекватну оксигенацію, а також проводити корекцію ацидозу.

При пригніченні діяльності серцево-судинної системи (артеріальна гіпотензія, брадикардія) необхідно внутрішньовенне введення 5-10 мг ефедрину, яке при необхідності можна повторити через 2-3 хв. Дітям слід вводити дозу ефедрину у відповідність з їх віком і вагою.

При появі судом слід проводити терапію, спрямовану на підтримку діяльності серцево-судинної системи, забезпечено адекватної оксигенації купірування судом. При необхідності слід забезпечити подачу кисню і штучну вентиляцію легенів (за допомогою мішка Амбу або інтубації трахеї). Якщо протягом 15-20 секунд судоми не припиняються самостійно, слід використовувати протисудомні засоби: тіопентал натрію 1-3 мг / кг в / в забезпечує швидке купірування судом, можна використовувати 0.1 мг / кг діазепаму в / в (дія розвивається більш повільно в порівнянні з дією тіопенталу). Тривалі судоми можуть перешкоджати вентиляції та оксигенації. У таких випадках для швидкого купірування судом можна вдатися до інтубації трахеї і введенню міорелаксанта (наприклад, сукцинілхолін 1 мг / кг).

Лікарська взаємодія

Бупивакаин повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів, які отримують інші місцеві анестетики або препарати, які подібні за структурою з місцевими анестетиками амідного типу, такими як антиаритмічні препарати (наприклад, лідокаїн, мексилетин), через можливість розвитку адитивного токсичного ефекту. Спільне застосування бупівакаїну з антиаритмічними препаратами класу III (наприклад, аміодароном) окремо не вивчалось, однак рекомендується дотримуватися обережності при одночасному призначенні цих препаратів (див. Також розділ «Особливі вказівки»).

При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції вигляді хворобливості і набряку.

При спільному застосуванні з препаратами, що пригнічують ЦНС, місцеві анестетики підсилюють блокаду ЦНС.

Інгібітори моноамінооксидази чи трициклічніантидепресанти спільно з бупівакаїном підвищують ризик розвитку вираженого підвищення артеріального тиску. Поєднання бупівакіна із загальною інгаляційної анестезією галотаном збільшується ризик розвитку аритмії.

Несумісність

Не рекомендується змішувати розчини для інтратекальної анестезії з іншими препаратами.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі 2-25 ° С. Чи не заморожувати. Зберігати в місцях, недоступних для дітей. Термін зберігання - 3 роки.