Німбекс

Інструкція по застосуванню - НІМБЕКС

Перед покупкою ліків НІМБЕКС уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату НІМБЕКС. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в ампулах по 2,5; 5 або 10 мл (2 мг) або у флаконах по 30 мл (5 мг), в коробці 5 ампул або 1 флакон.

Фармакологічна дія

Зв'язується з н-холінорецепторами закінчень рухових нервів і виступає в ролі антагоніста ацетилхоліну, викликаючи конкурентну блокаду нервово-м'язової провідності, яка може бути швидко усунена антіхолінестеразнимі засобами типу неостигміну і едрофонія.

Вплив Німбекса на пацієнтів із злоякісною гіпертермією в анамнезі не вивчалось.

Фармакокінетика

В організмі при фізіологічних pH і температурі тіла піддається елімінації Хоффмана з утворенням лауданозину і моночетвертічного акрилату. Останній піддається гідролізу неспецифічними естеразами плазми з утворенням моночетвертічного спирту. Метаболітививодяться печінкою і нирками, миорелаксирующими властивостями не володіють.

При введенні препарату дорослим пацієнтам у дозі до 0,4 мг / кг його фармакокінетика не залежить від дози (8хED₉₅). Фармакокінетичніпараметри Німбекса в дозі понад 0,1 і 0,2 мг / кг у хірургічних дорослих пацієнтів представлені в таблиці 1.

Таблиця 1

У літніх пацієнтів відзначається невелике збільшення об'єму розподілу (+ 17%) і T_1/2 (+4 Хв) препарату.

Клінічно значущої різниці у фармакокінетиці цісатракурія бесилата у пацієнтів з кінцевою стадією ниркової недостатності і у здорових добровольців не спостерігається.

При печінковій недостатності спостерігається невелика різниця в обсязі розподілу (+ 21%) і кліренсі (+ 16%) цісатракурія бесилата, але T_1/2 і виведення препарату не змінюються.

При інфузійному введенні або болюсному середній кліренс становить 6,9 мл / кг / хв, а T_1/2 - 28 хв. Виведення препарату не залежить від тривалості інфузії.

Клінічна фармакологія

У дозах, до 8 разів перевищують ED₉₅ (Середня доза, необхідна для 95% придушення реакції відводить м'язи великого пальця у відповідь на стимуляцію ліктьового нерва), не викликає залежне від дози вивільнення гістаміну.

ED₉₅ цісатракурія бесилата під час опіоїдної анестезії (тіопентал / фентаніл / мідазолам) становить 0,05 мг / кг; у дітей під час галотанового анестезії - 0,04 мг / кг.

Цісатракурія бесилат викликає параліч дихальних і скелетних м'язів, але не впливає на свідомість і поріг больової чутливості.

Є окремі повідомлення про розвиток судом у пацієнтів у відділеннях інтенсивної терапії, які отримували атракурію бесилат в поєднанні з іншими препаратами (введення тваринам лауданозину - метаболіту цісатракурія бесилата і атракурію бесилата у високих дозах асоціюється з транзиторною гіпотонією і в деяких випадках - з симптомами збудження кори головного мозку). Оскільки вони зазвичай страждали одним або кількома захворюваннями, що призводять до появи судом (наприклад черепно-мозкова травма, гипоксическая енцефалопатія, набряк мозку, вірусний енцефаліт, уремія), то причинний зв'язок розвитку судом з лауданозину не встановлена. Крім того, слід мати на увазі, що концентрація лауданозину в плазмі крові при введенні Німбекса в 3 рази менше, ніж при інфузії атракурію бесилата.

Показання

Підтримання розслаблення скелетної мускулатури і проведення інтубації трахеї під час операцій і ШВЛ у відділеннях інтенсивної терапії.

Протипоказання

Гіперчутливість до цісатракурія бесилат, атракурію бесилат, бензолсульфонова кислоті.

З обережністю: порушення кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу; карциноматоз або нервово-м'язові захворювання (в т.ч. міастенія і міастенічний синдром) або інші стани, які можуть призвести до тривалої нервово-м'язової блокади; опіки; гемипарез або парапарез; вагітність; період лактації.

Спосіб застосування та дози

В / в. Болюсне введення. Інтубація трахеї: дорослим - введення у вигляді болюса 0,15 мг / кг (вводиться швидко, протягом 5-10 с, після чого інтубація можлива через 120 с).

У таблиці 2 наведені середні фармакодинамические показники Німбекса при введенні в дозах 0,1-0,4 мг / кг здоровим дорослим добровольцям під час анестезії опадами (тіопентал натрію / фентаніл / мідазолам) або пропофолом.

Таблиця 2

^а - одиночне скорочення, а також перший компонент реакції м'язи, що приводить великий палець руки, на супрамаксимальной електричну стимуляцію ліктьового нерва.

Підтримуюча доза. Тривалість нервово-м'язової блокади може бути збільшена за допомогою підтримуючих доз Німбекса. Так, під час анестезії опадами або пропофолом Німбекс в дозі 0,03 мг / кг подовжує нервово-м'язову блокаду приблизно на 20 хв, однак подальше введення не призводить до її подальшого подовження.

Спонтанне відновлення. Під час опиоидного або пропофолового наркозу середній час відновлення нейром'язової провідності з 25 до 75% і з 5 до 95% становить відповідно 13 і 30 хв.

Оборотність. Нейром'язова блокада усувається введенням стандартних доз антихолінестеразних засобів. Середній час відновлення провідності з 25 до 75% і її повного відновлення (коефіцієнт Т₄: Т₁ge; 0,7) після введення антихолінестеразну препарату в середньому при 13% Т₁ відновлення становить приблизно 2 і 5 хв відповідно.

Дітям від 1 місяця до 12 років - початкова доза Німбекса для інтубації трахеї складає 0,15 мг / кг, вводиться протягом 5-10 с і створює оптимальні умови для інтубації трахеї протягом 120 с після ін'єкції. Для забезпечення нервово-м'язової блокади меншої тривалості рекомендується вводити 0,1 мг / кг (в цьому випадку оптимальні умови для інтубації трахеї створюються через 120-150 с). У дітей тривалість нервово-м'язової блокади зменшується, а спонтанне відновлення нервово-м'язової провідності відбувається швидше. Фармакодинамічні показники у дітей у віці 1-11 міс і 1-12 років незначно відрізняються і представлені в таблиці 3.

Таблиця 3

Галотан може збільшувати тривалість нервово-м'язової блокади, викликаної Німбексом, максимально на 20%. Інформації про використання Німбекса у дітей під час анестезії ізофлураном або енфлураном немає, проте очікується, що дані інгаляційні анестетики також здатні збільшити тривалість нервово-м'язової блокади, викликаної Німбексом, максимально на 20%.

Підтримуюча доза (під час галотанового наркозу) - 0,02 мг / кг, забезпечує блокаду протягом 9 хв. Однак подальше введення підтримуючих доз не призводить до її прогресуючого подовженню.

Спонтанне відновлення. Під час анестезії опадами або галотаном середнє відновлення провідності з 25 до 75% і з 5 до 95% становить ~ 11 і 28 хв відповідно.

Оборотність. Нейром'язова блокада усувається введенням стандартних доз антихолінестеразних засобів. Середній час відновлення провідності з 25 до 75% і її повного відновлення (коефіцієнт Т₄: Т₁ge; 0,7) після введення антихолінестеразну препарату в середньому при 13% Т₁ відновлення провідності становить приблизно 2 і 5 хв відповідно.

Інфузійне введення

Дорослим і дітям від 1 місяця до 12 років для підтримки нервово-м'язової блокади Німбекс можна вводити шляхом інфузії. Для відновлення Т₁ блокади провідності на рівні 89-99% після появи ознак її спонтанного відновлення рекомендується початкова швидкість інфузії 3 мкг / кг / хв (0,18 мг / кг / год). Після стабілізації нервово-м'язової блокади для її підтримки на цьому рівні у більшості пацієнтів достатня швидкість інфузії в межах 1-2 мкг / кг / хв (0,06-0,12 мг / кг / год). Під час анестезії ізофлураном або енфлураном можливе зниження швидкості інфузії на 40%. Швидкість інфузії залежить від концентрації цісатракуріума бесилата в інфузійному розчині, необхідної глибини нервово-м'язової блокади і маси тіла пацієнта. У таблиці 4 наведені рекомендації по введенню нерозведеного препарату.

Таблиця 4

Після припинення інфузії спонтанне відновлення нервово-м'язової провідності відбувається зі швидкістю, порівнянної з такою після одноразового введення препарату.

Даних щодо застосування у дітей до 1 міс немає.

Німбекс успішно використовується як міорелаксанта при операціях на серці. Швидке введення Німбекса протягом 5-10 с у вигляді болюса в будь досліджуваної дозуванні (до 0,4 мг / кг включно) пацієнтам з тяжкими серцево-судинними захворюваннями не супроводжується клінічно значущими реакціями з боку серцево-судинної системи.

У відділенні інтенсивної терапії: вводять в / в струменевий або краплинно. Для дорослих пацієнтів рекомендована початкова швидкість інфузії Німбекса становить 3 мкг / кг / хв (0,18 мг / кг / год). Необхідна доза варіює в широких межах у різних пацієнтів і може з часом зростати або знижуватися. При клінічних дослідженнях середня швидкість інфузії склала 3 мкг / кг / хв (0,5-10,2 мкг / кг / хв або 0,03-0,6 мг / кг / год). Середній час до повного спонтанного відновлення близько 50 хв (після тривалої інфузії - до 6 днів). Відновлення провідності після інфузії Німбекса у пацієнтів не залежить від тривалості інфузії.

Корекції дози у пацієнтів літнього віку не потрібна.

Дія Німбекса, як і інших міорелаксантів, у пацієнтів похилого віку, а також при нирковій недостатності може початися дещо пізніше, у пацієнтів з печінковою недостатністю - дещо раніше.

Інструкція з використання

Розведений розчин Німбекса для ін'єкцій стабільний протягом, принаймні, 24 годин при температурі 5 і 25 ° C в концентраціях від 1,0 до 2,0 мг / мл (у контейнерах з ПВХ або поліпропілену) в наступних розчинах для в / в введення: натрію хлориду (0,9%) для в / в інфузії; розчин декстрози (5%) для в / в інфузії.

Розведення слід проводити безпосередньо перед застосуванням, розведений розчин необхідно відразу ввести, а його залишки слід вилити.

Німбекс хімічно нестабільний при розведенні в розчині Рінгера.

Німбекс стабільний тільки в кислих розчинах, тому його не слід змішувати в одному шприці або вводити одночасно через одну голку з лужними розчинами, наприклад з тіопенталом натрію.

При введенні інших препаратів через ту ж голку або канюлю, через які вводився Німбекс, голку і канюлю рекомендується промивати достатньою кількістю сумісного розчину для в / в введення, наприклад фізіологічним розчином, після введення кожного препарату.

Якщо для ін'єкції Німбекса використовується периферична вена дрібного калібру, її слід промити після введення препарату сумісним розчином для в / Ввведение, наприклад фізіологічним розчином.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності та в період грудного вигодовування застосовувати з обережністю, тільки у випадку, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду. Цісатракурія бесилат не робить небажаної дії на розвиток плода. Вплив на репродуктивну сферу не вивчалось. Невідомо, чи проникає препарат у грудне молоко.

Взаємодія

Засоби для анестезії (енфлуран, ізофлуран і галотан, кетамін), інші недеполяризуючі міорелаксанти, антибіотики (у т.ч. аміноглікозиди, поліміксини, спектиноміцин, тетрациклін, лінкоміцин і кліндаміцин), антиаритмічні засоби (в т.ч. пропранолол, антагоністи кальцію, лідокаїн, прокаїнамід і хінідин), діуретики (в т.ч. фуросемід, можливо - тіазиди, маніт, ацетазоламід), солі магнію, солі літію, гангліоблокуючі засоби (триметафан, гексаметоній) підсилюють ефект міорелаксантів.

Попереднє тривале застосування фенітоїну або карбамазепіну послаблює ефект міорелаксантів.

Одночасне застосування з суксаметонієм може призвести до тривалої і складної блокаді, яку буває важко усунути за допомогою антихолінестеразних засобів.

У рідкісних випадках деякі препарати - антибіотики, блокатори бета-блокатори (пропранолол, окспренолол), антиаритмічні засоби (прокаїнамід, хінідин), протиревматичні засоби (хлорохін, D-пеніциламін), триметафан, хлорпромазин, стероїди, фенітоїн і літій - можуть погіршувати перебіг або сприяти прояву латентної міастенії, а також викликати міастенічний синдром, що може супроводжуватися підвищеною чутливістю до недеполяризуючих міорелаксантів. При введенні в умовах, що імітують інфузійну систему з У-подібним катетером, Німбекс сумісний з наступними препаратами, зазвичай використовуваними під час оперативного втручання: дроперидол, фентанілу цитрат, мідазоламу гідрохлорид.

Не сумісний з кеторолаком, трометамолом або ін'єкційної емульсією пропофолу.

Передозування

Симптоми: тривалий параліч м'язів, включаючи дихальні, і його наслідки.

Лікування: підтримання вентиляції легенів і оксигенації крові до відновлення адекватного спонтанного дихання, призначення седативних препаратів (Німбекс не впливає на свідомість). При появі ознак спонтанного відновлення нервово-м'язової провідності, його можна прискорити за допомогою антихолінестеразних засобів.

Запобіжні заходи

Враховуючи можливість перехресних реакцій між миорелаксантами, особливу обережність слід дотримуватися при введенні Німбекса пацієнтам, у яких спостерігалися реакції гіперчутливості на інші міорелаксанти. Для підтримки адекватної миорелаксации в умовах гіпотермії (при операції на серці) може знадобитися значне зменшення швидкості інфузії.

Побічна дія

Частота побічних реакцій, можливо пов'язаних з введенням Німбекса, становить менше 0,5%. Вони включають почервоніння шкіри або висип, брадикардію, гіпотонію і бронхоспазм.

Дуже рідко - тяжкі анафілактичні реакції (при застосуванні у поєднанні з одним або декількома анестетиками)

В окремих випадках - розвиток м'язової слабкості та / або міопатії після тривалого застосування у важко хворих пацієнтів, у більшості випадків при одночасному застосуванні з кортикостероїдами (взаємозв'язок з використанням Німбекса не встановлена).