Інструкція по застосуванню - Брайдан
Перед покупкою ліків Брайдан уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Брайдан. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Брайдан, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Засіб для реверсії нейром'язової блокади. Сугаммадекс - модифікований гамма-циклодекстрин. Формує комплекс з периферичними міорелаксантами рокуронію і верокуроніем, знижуючи кількість молекул, що зв'язуються з н-холінорецепторами в нейром'язовому комплексі. Це призводить до реверсії нейром'язової блокади, спричиненої рокуронію або верокуроніем.
Показана чітка залежність ефекту сугаммадекса від дози.
Сугаммадекс можна застосовувати в різний час після введення рокуронію або верокуронія бромида
Фармакокінетика
При в / в введенні у вигляді болюсної ін'єкції сугаммадекс характеризується лінійною кінетикою в дозах від 1 до 16 мг / кг.
Після в / в введення дорослим пацієнтам сугаммадекс має наступні фармакокінетичні параметри: швидка фаза розподілу з періодом напіврозподілу 2.9 хв; повільна фаза розподілу з періодом напіврозподілу 27 хв; T1/2 2.2 год і Vd в рівноважному стані - 15 л, плазмовий кліренс - 91 мл / хв.
Не зв'язується з білками плазми або з еритроцитами. Метаболіти сугаммадекса не виявлені. Більш gt; 90% дози виводиться протягом 24 год. 96% дози виводиться з сечею, з яких 95% складає незмінений сугаммадекс. Виведення з калом і повітрям, що видихається становить lt; 0.02%.
У пацієнтів з порушенням функції нирок кліренс сугаммадекса зменшується, T1/2 збільшується.
У пацієнтів віком 75 років кліренс сугаммадекса характеризується тенденцією до зменшення, T1/2 - тенденцією до збільшення, порівняно з пацієнтами у віці 40 років.
У дітей віком 8 і 15 років, T1/2 сугаммадекса становить відповідно 0.9 ч і 1.7 ч, Vd в рівноважному стані - 3.1 л і 9.1 л, кліренс - 41 мл / хв і 71 мл / хв.
Показання
Для реверсії нейром'язової блокади, спричиненої рокуронію або верокуроніем, у дорослих.
Режим дозування
Вводять в / в у вигляді болюсної ін'єкції, одноразово, швидко (протягом 10 сек), безпосередньо у вену або в існуючу систему для в / в введення.
Рекомендована доза сугаммадекса залежить від ступеня нейром'язової блокади, яку необхідно реверсировать, і не залежить від режиму анестезії.
Сугаммадекс можна застосовувати для реверсії нейром'язової блокади, спричиненої рокуронію або верокуроніем, різного ступеня глибини.
Дорослим з метою стандартної реверсії нейром'язової блокади: рекомендована доза сугаммадекса при відновленні, яке досягає рівня 1-2 посттетаніческой скорочень при блокаді, викликаної рокуронію або верокуроніем, становить 4 мг / кг. Середній час відновлення відносини T4/ T1 до 0.9 становить близько 3 хв.
Рекомендована доза при виникненні спонтанного відновлення повторної появи Т2 при блокаді, викликаної рокуронію або верокуроніем, становить 2 мг / кг маси тіла. Середній час відновлення відносини T4/ T1 до 0.9 складає близько 2 хв.
При застосуванні рекомендованих доз для стандартної реверсії відновлення співвідношення T4/ T1 до 0.9 відбувається швидше, якщо нейром'язова блокада викликана рокуронію, у порівнянні з верокуроніем.
Дорослим з метою негайної реверсії нейром'язової блокади, спричиненої рокуронію, рекомендована доза сугаммадекса становить 16 мг / кг. При введенні сугаммадекса в дозі 16 мг / кг через 3 хв після болюсної дози рокуронію броміду 1,2 мг / кг середній час відновлення співвідношення T4/ T1 до 0.9 становить близько 1.5 хв.
Дані щодо застосування сугаммадекса для негайної реверсії блокади, викликаної верокуроніем, відсутні.
Повторне введення сугаммадекса в дозі 4 мг / кг рекомендується у виняткових ситуаціях відновлення блокади в післяопераційний період після початкової дози сугаммадекса 2 або 4 мг / кг. Пацієнта необхідно ретельно спостерігати, щоб упевнитися в повному відновленні нейром'язової функції.
При нирковій недостатності легкого або помірного ступеня (КК ge; 30 мл / хв і lt; 80 мл / хв) рекомендовані дози ті ж, що і для дорослих.
Застосування сугаммадекса у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (включаючи пацієнтів, яким потрібна діаліз (КК lt; 30 мл / хв) не рекомендується.
Після введення сугаммадекса при повторному появі Т2 при блокаді, викликаної рокуронію, середній час відновлення відносини T4/ T1 до 0.9 у дорослих (віком 18-64 років) становить 2.2 хв, у пацієнтів похилого віку (65-74 років) - 2.6 хв, у пацієнтів віком старше 75 років - 3.6 хв. Незважаючи на те, що у пацієнтів похилого віку час відновлення сповільнюється, рекомендована доза сугаммадекса та ж, що і для дорослих пацієнтів.
У пацієнтів з ожирінням рекомендована доза сугаммадекса така ж як і для дорослих, встановлюється з урахуванням фактичної маси тіла.
Сугаммадекс можна вводити в лінію з інфузіями наступних розчинів: 0,9% розчин натрію хлориду (9 мг / мл), 5% розчин глюкози (50 мг / мл), 0.45% розчин натрію хлориду (4,5 мг / мл) і 2.5% розчин глюкози ( 25 мг / мл), розчин Рінгера з лактатом, розчин Рінгера, 5% розчин глюкози (50 мг / мл) в 0.9% розчині натрію хлориду (9 мг / мл).
Побічна дія
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - ускладнення при анестезії, що вказують на відновлення нейром'язової функції (в т.ч. рухи кінцівок або тіла, кашель під час процедури анестезії або під час самої операції, гримаси або смоктання ендотрахеальної трубки); в окремих випадках - небажане повернення свідомості протягом анестезії (зв'язок із застосуванням сугаммадекса достовірно не встановлена); при введенні в дозах нижче оптимальної (lt; 2 мг / кг) в 2% випадків - відновлення блокади.
З боку органів чуття: дуже часто - дисгевзія (металевий або гіркий присмак у роті), що виникає при застосуванні сугаммадекса в дозі 32 мг / кг і вище у здорових добровольців.
З боку дихальної системи: у пацієнтів з легеневими ускладненнями в анамнезі можливий бронхоспазм (зв'язок із застосуванням сугаммадекса достовірно не встановлена). Слід попередити лікаря про можливий розвиток бронхоспазму.
Алергічні реакції: можливо - почервоніння, еритематозний висип легкого ступеня.
Протипоказання
Ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК lt; 30 мл / хв), тяжка печінкова недостатність, вагітність, період лактації (грудного вигодовування), дитячий вік до 2 років, підвищена чутливість до сугаммадексу.Вагітність і лактація
Клінічна інформація про застосування сугаммадекса при вагітності відсутній.
Невідомо, чи виділяється сугаммадекс з грудним молоком у людини. Чи не передбачається вплив на дитину при одноразовому застосуванні сугаммадекса у матері в період грудного вигодовування.
В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено безпосереднього або опосередкованого впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона, період пологів або постнатального розвитку. Показано, що сугаммадекс виділяється з грудним молоком у тварин.
Особливі вказівки
Сугаммадекс застосовується тільки лікарем-анестезіологом або під його наглядом. Рекомендується використання відповідної техніки нейром'язового моніторингу для спостереження за відновленням після нейром'язової блокади.
Рекомендується контролювати стан пацієнта в післяопераційному періоді для попередження випадків відновлення блокади.
Після реверсії нейром'язової блокади до відновлення адекватного самостійного дихання обов'язково проведення ШВЛ.
Вентиляція легенів може бути продовжена при застосуванні препаратів, що пригнічують дихальну функцію.
Якщо після екстубаціі повторно виникає нейром'язова блокада, необхідно забезпечити адекватну вентиляцію легенів.
У клінічних дослідженнях повідомлялося про відновлення блокади при застосуванні сугаммадекса в дозах, нижче оптимальних. Для запобігання відновлення блокади сугаммадекс слід застосовувати в дозах, рекомендованих для стандартної або негайної реверсії.
Якщо необхідно повторне введення рокуронію або векуронію, рекомендований час очікування становить 24 годин. Якщо необхідна нейром'язова блокада до закінчення рекомендованого часу очікування, необхідно застосовувати нестероїдний блокатор нейром'язової передачі.
При реверсії нейром'язової блокади під час анестезії іноді відзначали зниження глибини анестезії (наприклад, рухи, кашель, гримаси, смоктання трахеальной трубки), тому при реверсії анестезії необхідно застосовувати додаткові дози анестетиків або опадів.
Внаслідок застосування деяких препаратів після сугаммадекса можлива взаємодія по типу заміщення - витіснення сугаммадексом рокуронію і верокуронія. У результаті може статися відновлення блокади. У таких випадках необхідно застосувати ШВЛ. У разі введення препарату, який викликав витіснення, шляхом інфузії, інфузію необхідно припинити. У випадку, коли можна очікувати потенційної взаємодії подібного типу, необхідно ретельно спостерігати за станом пацієнта для виявлення симптомів відновлення блокади (близько 15 хв) після парентерального введення препарату, яке відбулося протягом 6 годин після введення сугаммадекса. Взаємодія по типу заміщення відзначається для деяких лікарських засобів (тореміфен, Флуклоксациллін і фузидинову кислота).
При застосуванні препаратів, що підсилюють нейром'язову блокаду, в післяопераційному періоді необхідно враховувати можливість відновлення блокади. Необхідно звернутися до інструкції для медичного застосування рокуронію або векуронію для отримання специфічної інформації щодо препаратів, які підсилюють нейром'язову блокаду. У разі відновлення блокади пацієнту може знадобитися механічна вентиляція або повторне введення сугаммадекса.
Дані щодо застосування сугаммадекса в умовах інтенсивної терапії відсутні.
Сугаммадекс не слід застосовувати для реверсії нейром'язової блокади, спричиненої іншими міорелаксантами, оскільки дані щодо ефективності і безпеки
Безпека та ефективність сугаммадекса для реверсії нейром'язової блокади, спричиненої іншими міорелаксантами, не вивчена, тому його не слід застосовувати в таких випадках.
При застосуванні сугаммадекса ефективність деяких лікарських препаратів може знижуватися у зв'язку із зниженням їх плазмових концентрацій. У таких випадках необхідно розглянути можливість повторного введення лікарських препаратів, введення терапевтично еквівалентних лікарських препаратів (бажано іншого хімічного класу) та / або нефармакологічними втручання.
У дослідженнях in vitro відзначена фармакодинамічна взаємодія (пролонгування АЧТЧ і протромбінового часу) з антагоністами вітаміну К, нефракціонованим гепарином, низькомолекулярними гепариноїду, ривароксабаном і дабігатраном.
Беручи до уваги короткочасне вплив сугаммадекса на пролонгування АЧТЧ або протромбінового часу, при застосуванні сугаммадекса в якості монотерапії або в комбінації з іншими препаратами малоймовірно, що він підвищує ризик розвитку кровотечі. Т.к. інформації щодо застосування сугаммадекса у пацієнтів з встановленою коагулопатией недостатньо, необхідно ретельно контролювати показники коагуляції з дотриманням стандартів клінічної практики.
У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (КК lt; 30 мл / хв) виведення сугаммадекса і комплексу сугаммадекс-рокуроній сповільнено, але симптомів відновлення нейром'язової блокади не виявлено. Дані щодо обмеженої кількості пацієнтів з нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, свідчать про непоследовательном зниженні концентрації сугаммадекса в плазмі крові при гемодіалізі. Застосування сугаммадекса у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю не рекомендується.
Необхідності в корекції дози при печінковій недостатності легкого та помірного ступеня немає, оскільки сугаммадекс переважно екскретується нирками. З обережність застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня.
При станах, що супроводжуються уповільненням кровотоку (наприклад, захворювання серцево-судинної системи, похилий вік, набряки), час відновлення може подовжуватися.
Слід враховувати ризик розвитку алергічних реакцій і необхідність вживання заходів щодо їх попередження.
В цілому сугаммадекс не впливає на лабораторні показники, за ймовірним винятком кількісного визначення прогестерону в сироватці крові. Порушення цього тесту можливе при плазмової концентрації сугаммадекса 100 мкг / мл.
Використання в педіатрії
У педіатрії сугаммадекс рекомендується тільки для стандартної реверсії блокади, викликаної рокуронію.
Дані про ефективність і безпеку сугаммадекса у дітей обмежені. Для стандартної реверсії нейром'язової блокади, спричиненої рокуронію при повторному появі Т2, рекомендована доза сугаммадекса для дітей у віці 2-17 років становить 2 мг / кг. Інші стандартні ситуації реверсії та негайна реверсія не досліджені, тому застосування препарату не рекомендується до отримання подальшої інформації.
У разі застосування у дітей сугаммадекс можна розвести 0,9% розчином натрію хлориду до концентрації 10 мг / мл.
Не рекомендується застосування сугаммадекса і новонароджених та дітей віком до 2 років досвід застосування в цій віковій групі вкрай обмежений.
Передозування
;Лікарська взаємодія
Не можна виключити лікарська взаємодія сугаммадекса з тореміфеном, Флуклоксациллін і фузідовой кислотою (клінічно значущої взаємодії по типу захоплення НЕ передбачається), з гормональними контрацептивами (клінічно значущої взаємодії по типу заміщення не передбачається).
Для тореміфену, що має відносно високу константу спорідненості і відносно високу концентрацію в плазмі крові, існує ймовірність витіснення верокуронія або рокуронію з комплексу з сугаммадексом. Тому відновлення співвідношення T4/ T1 до 0.9 може бути загальмовано у пацієнтів, які отримали тореміфен в день операції.
В / в введення Флуклоксациллін у високих дозах (інфузія 500 мг або більше) або фузідовой кислоти може призвести до витіснення рокуронію або верокуронія з комплексу з сугаммадексом. Застосування Флуклоксациллін або фузідовой кислоти у високих дозах в передопераційному періоді може призвести до затримки відновлення співвідношення T4/ T1 до 0.9. Слід уникати застосування цих препаратів у високих дозах в післяопераційному періоді (до 6 год). Якщо застосування Флуклоксациллін або фузідовой кислоти уникнути неможливо, слід суворо контролювати вентиляцію легенів, особливо протягом наступних 15 хв.
Взаємодія між сугаммадексом в дозі 4 мг / кг і прогестероном може призвести до зниження сили дії прогестерону (34% AUC), що подібно зниження, яке відзначали при застосуванні добової дози перорального контрацептиву на 12 год пізніше; це, в свою чергу, може призвести до зниження ефективності. Для естрогенів можна чекати зниження ефекту. Тому застосування болюсної дози сугаммадекса розглядається як еквівалент однієї пропущеної добової дози пероральних контрацептивів. Якщо пероральний контрацептив був прийнятий в день застосування сугаммадекса, то необхідно діяти також як при пропуску прийому відповідно до інструкції по застосуванню перорального контрацептиву.
У разі застосування пеоральних контрацептивів пацієнт повинен використовувати додатковий негормональний контрацептивний метод протягом наступних 7 днів.
Умови відпустки з аптек
;Умови та термін зберігання
;