Маркаін адреналін

Інструкція по застосуванню - маркаін АДРЕНАЛИН

Перед покупкою ліків маркаін АДРЕНАЛИН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату маркаін АДРЕНАЛИН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити маркаін АДРЕНАЛИН, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Комбінований препарат, що з місцевого анестетика - бупивакаина і альфа- і бета-адреномиметика - епінефрину.

Бупівакаїн - анестетик тривалої дії, амідного типу, в 4 рази сильніше лідокаїну. Оборотно блокує проведення імпульсу по нервовому волокну за рахунок впливу на натрієві канали. Надає гіпотензивну дію, уповільнює ЧСС.

При одноразовій епідуральної ін'єкції тривалість ефекту при використанні концентрації 5 мг / мл становить від 2 до 5 год і до 12 год при периферичної блокаді.

Використання розчинів в концентрації 2.5 мг / мл надає менший ефект на рухові нерви.

Додавання вазоконстриктора адреналіну призводить до зниження швидкості абсорбції анестетика і як наслідок - посилення і подовження дії препарату.

Фармакокінетика

Бупивакаин має показник рКа-8.2 коефіцієнт поділу 346 (при 25 ° С в середовищі н-октанол / фосфатний буфер рН 7.4).

Бупивакаин повністю абсорбується в кров з субарахноїдального простору; абсорбція носить двофазний характер, період напіввиведення для двох фаз становить відповідно 7 хвилин і 6 годин. Повільна елімінація бупивакаина визначається наявністю повільної фази абсорбції епідурального простору, що пояснює більш тривалий T_1/2 після епідурального введення в порівнянні з внутрішньовенним введенням.

Загальний плазмовий кліренс бупівакаїну становить 0.58 л / хв, об'єм розподілу в рівноважному стані 73 л, кінцевий T_1/2 2.7 години, проміжний показник печінкової екстракції близько 0.38 після в / в введення. Бупівакаїн, головним чином, зв'язується з α1-кислими глікопротеїнами плазми (зв'язування з білками плазми - 96%). Кліренс бупівакаїну практично повністю обумовлений метаболізмом препарату в печінці і більше залежить від активності ферментних систем печінки, ніж від перфузії печінки. Метаболіти мають меншу фармакологічну активність, ніж бупівакаїн.

У дітей у віці від 1 року до 7 років фармакокінетика препарату схожа з показниками у дорослих.

Проникає через плаценту. Зв'язок з білками плазми в організмі плода нижче, ніж в організмі матері, концентрація незв'язаної фракції в організмі плода і матері однакова. Бупивакаин піддається метаболізму в печінці, головним чином, шляхом ароматичного гідроксилювання до 4-гідрокси-бупивакаина і N-деалкілування до піпеколоксілі-Діна (РРК). Обидві реакції відбуваються за участю ферментів цитохрому Р4503А4. Близько 1% бупівакаїну виводиться із сечею в незмінному вигляді протягом доби після введення і приблизно 5% у вигляді РРК. концентрація РРК і 4-гідрокси-бупивакаина в плазмі під час та після продовженого введення бупівакаїну низька по відношенню до введеній дозі препарату.

Показання

- різні види місцевої анестезії (знеболення при травмі, хірургічних втручаннях, включаючи кесарів розтин, знеболювання пологів, проведення болючих діагностичних процедур, наприклад, при артроскопії);

- місцева інфільтраційна анестезія, провідникова анестезія (у т.ч. міжреберна блокада, блокада великих і малих нервів, блокада нервів в області голови та шиї), каудальная або люмбальная епідуральна блокада, ретробульбарна (регіонарна) анестезія.

Режим дозування

Дорослі та діти старше 12 років

Нижче наведена таблиця є керівництвом для дозування препарату при найбільш часто виконуваних методиках. При розрахунку необхідної дози важливо грунтуватися на клінічному досвіді й оцінці фізичного статусу пацієнта.

Рекомендації з дозування

Дози, зазначені в таблиці, вважаються необхідними для успішної блокади, і повинні розглядатися в якості рекомендованих доз для середнього дорослого пацієнта. Як правило, доза місцевого анестетика, що містить епінефрин, дорівнює дозі анестетика без епінефрину.

Існують великі індивідуальні відмінності по початку і тривалості дії, тому точні дози встановити неможливо. При використанні інших методик регіонарної анестезії слід керуватися даними довідників.

При використанні великого обсягу розчину, що містить епінефрин, слід брати до уваги можливість ризику розвитку системних ефектів адреналіну.

Примітка: При введенні великих обсягів розчинів, що містять адреналін, існує ризик розвитку системних ефектів адреналіну.

Максимально рекомендована доза: 30 мл (150 мг бупівакаїну гідрохлориду). Максимально рекомендована доза визначається з розрахунку введення 2 мг / кг ваги тіла і становить для дорослих 150 мг бупівакаїну гідрохлориду протягом 4 годинного періоду. Максимально дозволена добова доза становить 400 мг (80 мл маркаін адреналіну). Препарат слід вводити з обережністю, щоб уникнути розвитку гострих токсичних реакцій при випадковому внутрішньосудинному введенні препарату. Рекомендується ретельно виконувати аспіраційну пробу до і в процесі введення препарату. Якщо потрібне введення великої дози, наприклад, при епідуральної блокади, рекомендується попереднє введення тест-дози: 3-5 мл бупівакаїну з адреналіном. У разі випадкового внутрішньосудинного введення препарату може виникнути транзиторна тахікардія, легко що виявляється лікарем. Основну дозу вводять повільно зі швидкістю 25-50 мг / хв або дрібно болюсно, постійно підтримуючи вербальний контакт з пацієнтом. При появі ознак інтоксикації, введення препарату повинно бути негайно припинено.

Для дітей молодше 12 років розрахунок дози має проводитися з урахуванням ваги тіла (в середньому до 2 мг / кг), при люмбосакральние - 1.5-2 мк / кг ваги, при тораколюмбальной -1.5- 2.5 мг / кг маси тіла. Додавання епінефрину збільшує тривалість блокади на 50-100%.

Рекомендації по використанню. Розчин не містить консервантів і повинен використовуватися негайно після розкриття контейнера. Розчин призначений тільки для одноразового використання. Залишки розчину повинні викидатися.

Через нестабільність епінефрину, розчини його містять, не слід стерилізувати.

Уникати тривалого контакту між розчинами місцевого анестетика, що містить адреналін (низьке значення рН), і металевими поверхнями (наприклад, голки або металеві частини шприца), через можливість розвитку алергічних реакцій в області введення, і можливого прискорення розпаду адреналіну.

Розчинність бупивакаина зменшується при рН gt; 6.5, це повинно враховуватися, якщо додаються лужні розчини, тому може утворюватися преципитат.

Побічна дія

Побічні реакції на Маркаін аналогічні побічних реакцій, що виникають при інтратекальному введенні інших місцевих анестетиків тривалої дії. Побічні реакції, викликані самим препаратом, важко відрізнити від фізіологічних проявів блокади нервів (наприклад, артеріальна гіпотензія, брадикардія, тимчасова затримка сечі), реакцій, викликаних безпосередньо (наприклад, спінальна гематома) або побічно (наприклад, менінгіт, епідуральний абсцес) введенням голки, або реакцій, пов'язаних з витоком спиномозговой рідини (наприклад, постпункціонная головний біль).

Протипоказання

- дитячий вік (до 2 років);

- захворювання ЦНС, септицемія, гнійничкові ураження шкіри в місці ін'єкції (як і при епідуральних введення інших місцевих анестетиків);

- гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату (наприклад, метилпарагідроксибензоат) або до місцевих анестетиків амідного типу;

- гіперчутливість до натрію метабісульфіту, що входить до складу розчинів, містять адреналін.

Препарат не використовується при проведенні епідуральної анестезії у пацієнтів з вираженою артеріальною гіпотензією, такий як кардіогенний або гіповолемічний шок.

Препарат не використовується при проведенні внутрішньовенної регіонарної анестезії (блокада по Віру) (випадкове проникнення бупівакаїну в кровоносне русло може спричинити розвиток гострих системних токсичних реакцій);

З обережністю: серцево-судинна недостатність (можливо прогресування), AV-блокада II і III ступеня, запальні захворювання, дефіцит холінестерази, ниркова недостатність, похилий вік (старше 65 років), пізній термін вагітності (III триместр), загальний важкий стан, зниження печінкового кровотоку ( наприклад, при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки), одночасне призначення антиаритмічних засобів (включаючи бета-адреноблокатори), необхідність проведення парацервікальной анестезії, дитячий вік (до 12 років);

при перидуральною призначення (Каудальная і люмбальная анестезія) - попередні неврологічні захворювання, деформація або інші зміни хребта. Бупивакаин повинен використовуватися з обережний у пацієнтів, які отримують інші місцеві анестетики або препарати, структурно схожі з місцевими анестетиками амідного типу, такими як антиаритмічні препарати (наприклад, лідокаїн, мексилетин). Розчини, що містять адреналін, слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з тяжкою або нелеченной артеріальною гіпертензією, погано контрольованим тиреотоксикозом, ішемічною хворобою серця, AV-блокадою, з порушенням мозкового кровообігу, ускладненим діабетом або інших станах, які можуть загострюватися під впливом адреналіну. Слід проявляти обережність у випадках периферичного введення препарату в області з пониженою циркуляцією крові (такі як пальці рук і ніг).

Вагітність і лактація

З обережністю: пізній термін вагітності (III триместр).

Слід використовувати препарат тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері, перевищує можливий ризик для плоду.

Бупивакаин використовувався у великої кількості вагітних жінок і жінок дітородного віку, однак, до теперішнього часу не відзначалося специфічних змін репродуктивної функції, наприклад, підвищення частоти дефектів розвитку.

Додавання епінефрину до бупівакаїном може зменшувати кровотік в матці та її скоротність, особливо при випадковому введенні розчину анестетика в судини матері. Побічні ефекти, викликані дією місцевого анестетика у плода, такі як брадикардія, найбільш часто виявляються при парацервікальной блокаді (анестетик при цьому досягає плоду у високій концентрації).

Так само як і інші місцеві анестетики, бупівакаїн може проникати в грудне молоко в незначних кількостях, що не представляють небезпеку для новонародженого.

Немає даних про потрапляння епінефрину в грудне молоко, ймовірність впливу на новонародженого вкрай мала.

Особливі вказівки

Є повідомлення про зупинку серця або смерті під час використання бупивакаина для епідуральної анестезії або периферичної блокади. У деяких випадках реанімація була утруднена або неможлива, незважаючи на безсумнівно хорошу підготовку і проведення анестезії.

Подібно до інших місцевих анестетиків, бупівакаїн може викликати гострі токсичні реакції з боку центральної нервової та серцево-судинної систем, якщо його використання для місцевої анестезії призводить до високої концентрації препарату в крові. Найбільш часто це проявляється у випадку ненавмисного внутрішньосудинного введення або при високій васкуляризації місця введення. На тлі високої концентрації бупівакаїну в плазмі були зафіксовані випадки виникнення шлуночкової аритмії, фібриляції шлуночків, раптового серцево-судинного колапсу і смерті.

Регіонарна і місцева анестезія, за винятком дрібних процедур, повинна проводитися досвідченими фахівцями у відповідному чином обладнаному приміщенні при доступності готових до негайного використання обладнання та препаратів, необхідних для проведення кардіомоніторингу і реанімаційних заходів.

При виконанні великих блокад перед введенням місцевого анестетика рекомендується встановити внутрішньовенний катетер. Персонал повинен пройти відповідне навчання техніці виконання анестезії і повинен бути знайомий з діагностикою та лікуванням побічних ефектів препарату, системних токсичних реакцій та інших ускладнень (див. Розділ "Передозування").

Проведення периферичної нервової блокади пов'язано з введенням більшого обсягу місцевого анестетика в область високої судинної васкуляризації, часто близько до великих судинах, де збільшується ризик ненавмисного внутрішньосудинного введення місцевого анестетика або системної абсорбції великої дози препарату, що в свою чергу може призвести до підвищення плазмової концентрації.

При проведенні регіонарної анестезії слід бути особливо уважними до таких груп пацієнтів:

- Пацієнти, які отримують антиаритмічні препарати класу III (наприклад, аміодароном), мають перебувати під ретельним наглядом, через можливий ризик розвитку ускладнень з боку серцево-судинної системи

- Пацієнти похилого віку та ослаблені пацієнти

- Пацієнти з частковою або повною серцевої блокадою, так як місцеві анестетики можуть погіршувати провідність міокарда.

- Пацієнти з прогресуючим захворюванням печінки або з тяжким порушенням функції нирок.

Певні види блокад, незалежно від застосовуваного місцевого анестетика, можуть бути пов'язані з серйозними несприятливими реакціями, наприклад:

- Центральні блокади, особливо на тлі гіповолемії, можуть призвести до пригнічення діяльності серцево-судинної системи.

- Великі периферичні блокади можуть зажадати застосування великої кількості місцевого анестетика в областях високою васкуляризації, часто поблизу великих судин, де збільшується ризик внутрішньосудинного введення та / або системного всмоктування, що може призвести до високої концентрації препарату в плазмі.

- При ретробульбарной ін'єкції препарат може випадково потрапити в краніальному субарахноїдальний простір, викликаючи тимчасову сліпоту, апное, судоми, колапс і інші побічні ефекти. Розвинулися ускладнення повинні бути своєчасно діагностовані і куповані.

- При ретробульбарном і перібульбарних введенні місцевих анестетиків існує невеликий ризик виникнення стійкого порушення функції очних м'язів. Основними причинами є травма і / або місцеве токсичну дію на м'язи та / або нерви. Тяжкість подібних тканинних реакцій залежить від ступеня травми, концентрації місцевого анестетика і тривалості експозиції тканини місцевим анестетиком. Тому, як і у випадку застосування інших місцевих анестетиків, слід використовувати найменшу ефективну концентрацію і дозу препарату. Вазоконстриктори та інші добавки можуть посилювати тканинні реакції і повинні використовуватися тільки за показаннями.

- При ін'єкціях в області шиї або голови препарат може випадково потрапити в артерію і в цих випадках навіть при застосуванні низьких доз можливий розвиток серйозних несприятливих реакцій.

Парацервікальна блокада іноді призводить до появи брадикардії / тахікардії у плода, тому ретельний моніторинг серцевого ритму у плода є обов'язковим.

Розчин маркаін з епінефрином містить метабісульфіт натрію. Сульфит може викликати реакції алергічного типу (в тому числі симптоми анафілаксії та астматичні епізоди аж до загрозливих для життя) у сприйнятливих людей. Поширеність підвищеної чутливості до сульфітів в загальній популяції невідома і, мабуть, є низькою. Підвищена чутливість до сульфітів частіше зустрічається у астматиків в порівнянні з особами, які не страждають астматичними проявами.

Розчин не містить консервантів і повинен використовуватися негайно після розкриття контейнера. Залишки розчину повинні викидатися.

Передозування

Гостра системна інтоксикація

При випадковому внутрішньосудинному введенні токсична реакція проявляється протягом 1-3 хвилин, в той час як при передозуванні, максимальні концентрації препарату в плазмі крові можуть досягатися протягом 20-30 хвилин в залежності від місця ін'єкції, при цьому ознаки інтоксикації проявляються повільно. Токсичні реакції проявляються головним чином з боку центральної нервової і серцево-судинної системи.

На тлі високої концентрації бупівакаїну в плазмі були зафіксовані випадки виникнення шлуночкової аритмії, фібриляції шлуночків, раптового сердечнососудистого колапсу і смерті.

З боку ЦНС

Інтоксикація проявляється поступово у вигляді ознак і симптомів порушення функції центральної нервової системи з наростаючою ступенем тяжкості. Початковими проявами інтоксикації є: парестезія навколо рота, запаморочення, оніміння язика, патологічно підвищене сприйняття звичайних звуків і шум у вухах. Порушення функції зору і тремор є найбільш серйозними ознаками і передують розвитку генералізованих судом. Ці явища не слід помилково розцінювати як невротичну поведінку. Слідом за ними можлива втрата свідомості і розвиток великих судомних нападів, які можуть тривати від декількох секунд до декількох хвилин. Внаслідок підвищеної м'язової активності і порушення нормального процесу дихання після початку судом швидко з'являються гіпоксія і гіперкапнія. У важких випадках може розвиватися апное. Ацидоз підсилює токсичний ефект місцевих анестетиків.

Дані явища проходять за рахунок перерозподілу місцевого анестетика з центральної нервової системи і метаболізму препарату. Купірування токсичних явищ може наступати швидко, якщо тільки анестетик не був введений в дуже великій кількості.

З боку серцево-судинної системи.

Токсичні реакції, які проявляються з боку серцево-судинної системи, призводять до найбільш тяжких наслідків і зазвичай передують прояву токсичних реакцій з боку центральної нервової системи, які можуть маскуватися при проведенні загальної анестезії або глибокої седацией при використанні таких препаратів, як бензодіазепіни або барбітурати.

На тлі високої концентрації місцевих: анестетиків в плазмі відзначали розвиток гіпотензії, брадикардія, аритмії і в ряді випадків зупинка серця.

Токсичні реакції з боку серцево-судинної системи часто пов'язані з придушенням провідності серця і міокарда, що в свою чергу може призвести до зменшення хвилинного серцевого викиду, артеріальної гіпотензії, AV- блокаді, брадикардії і в ряді випадків до шлуночкової аритмії, включаючи шлуночкову тахікардію та фібриляцію і зупинку серця. Дані токсичні прояви часто передують прояву симптомів гострої токсичності з боку центральної нервової системи, наприклад, у формі конвульсій, проте в окремих випадках зупинка серця може відбутися і без прояву попередніх ознак з боку центральної нервової системи. У разі проведення швидкої внутрішньовенної болюсної ін'єкції, в коронарних судинах може спостерігатися висока плазмова 'концентрація бупівакаїну, що робить вплив на судинну циркуляцію і призводить до розвитку самостійних кардіотоксі-чеських ефектів або попередня розвитку токсичних ефектів з боку центральної нервової системи. У зв'язку з чим, депресія міокарда може проявитися в якості перших симптомів інтоксикації. Слід виявляти особливу увагу до ранніх ознаками розвитку інтоксикації у дітей, оскільки у даної групи пацієнтів найбільш часто після початку анестезії досягається більш виражена блокада.

Лікування гострої інтоксикації

При появі ознак загальної інтоксикації необхідно негайно припинити введення препарату. Терапія повинна бути спрямована на підтримку вентиляції легенів, купірування судом і підтримання кровообігу. Слід використовувати кисень і при необхідності налагодити штучну вентиляцію (за допомогою маски і мішка). Якщо судоми не припиняються самостійно протягом 15-20 секунд, слід внутрішньовенно ввести протисудомні препарати. Внутрішньовенне введення 100-150 мг тіопенталу швидко купірує судоми, замість нього можна ввести внутрішньовенно 5-10 мг діазепаму, хоча він діє більш повільно. Суксаметоній швидко купірує м'язові судоми, однак, при його використанні потрібна інтубація трахеї та штучна вентиляція легенів, тому цей препарат слід використовувати тільки тим, хто володіє даними методами.

При явному пригніченні функції серцево-судинної системи (зниження артеріального тиску і брадикардія) вводять внутрішньовенно 5-10 мг ефедрину, при необхідності через 2-3 хвилини введення повторюють. При зупинці серця негайно приступають до серцево-легеневої реанімації. Життєво важливими є оптимізація оксигенації і вентиляції та підтримка циркуляції разом з корекцією ацидозу, так як гіпоксія і ацидоз посилюватимуть системні токсичні ефекти місцевого анестетика. Якнайшвидше слід ввести адреналін (0.1-0.2 мг внутрішньовенно або внутрішньосерцевої), при необхідності введення слід повторити.

При зупинці серця можуть знадобитися тривалі реанімаційні заходи.

Лікарська взаємодія

Бупивакаин повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів, які отримують інші місцеві анестетики або препарати, які подібні за структурою з місцевими анестетиками амідного типу, такими як антиаритмічні препарати (наприклад, лідокаїн, мексилетин), через можливість розвитку адитивного токсичного ефекту. Спільне застосування бупівакаїну з антиаритмічними препаратами класу III (наприклад, аміодароном) окремо не вивчалось, однак рекомендується дотримуватися обережності при одночасному призначенні цих препаратів (див. Розділ «Особливі вказівки»).

Інгібітори моноамінооксидази чи трициклічніантидепресанти підвищують ризик вираженого підвищення артеріального тиску.

Препарати, що містять окситоцин або ерготамін, сприяють розвитку стійкого підвищення артеріального тиску з можливими ускладненнями з боку серцево-судинної та цереброваскулярної системи.

Поєднання із загальною інгаляційної анестезією галотаном збільшується ризик розвитку аритмії.

При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції вигляді хворобливості і набряку.

Препарати структурно схожі з місцевими анестетиками, наприклад, токаїнід, підвищують ризик розвитку адитивного токсичного ефекту.

При спільному застосуванні з препаратами, що пригнічують ЦНС, місцеві анестетики підсилюють блокаду ЦНС.

Некардіоселективні бета-адреноблокатори, такі як пропранолол, підсилюють пресорну дію адреналіну, що може привести до важкої артеріальної гіпертензії та брадикардії.

Нейролептики, такі як похідні фенотіазину і бутирофенону можуть зменшувати вазопресорний ефект епінефрину.

При застосуванні бупівакаїну з наркотичними анальгетиками при проведенні епідуральної анестезії розвивається адитивний ефект, однак посилюється пригнічення дихання.

Антикоагулянти (ардепарін, далтепарин, данапароїдом, еноксапарин, гепарин, варфарин) підвищують ризик розвитку кровотеч.

Умови відпустки з аптек

За рецептом.

Умови та термін зберігання

Список Б. При температурі не вище 15 ° С, в захищеному від світла місці, не заморожувати. Зберігати в місцях недоступних для дітей. Термін придатності - 2 роки.