Лідокаїн

Інструкція по застосуванню - ЛІДОКАЇН

Перед покупкою ліків ЛІДОКАЇН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ЛІДОКАЇН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 5 ампул по 2 мл; в коробці картонній 20 упаковок.

в блістері 5 ампул по 2 мл; в коробці картонній 2 упаковки.

Фармакологічна дія

Стабілізує клітинні мембрани, блокує натрієві канали. У міокарді пригнічує автоматизм ектопічних вогнищ, сприяє виходу іонів калію з клітин, прискорює процес реполяризації мембран, скорочує тривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду.

Фармакокінетика

При в / у введенні C_max досягається через 3-5 хв (2% розчин), при в / м - через 30-45 хв (2% розчин), 30-40 хв (10% розчин). При постійній інфузії терапевтично ефективна концентрація (2-6 мкг / мл) досягається через 5-9 ч. Легко проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Спочатку надходить у добре постачається кров'ю тканини (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім - в жирову і м'язову тканини. Проникає через плацентарний бар'єр шляхом пасивної дифузії. Швидко проходить через плаценту і з'являється в циркулюючої крові плоду через кілька хвилин після введення матері. Виявляється в сечі новонароджених через 48 годин після пологів. Зв'язування з білками плазми - 33-80% (2% розчин), - 60-80% (10% розчин). Воно збільшується при уремії, після трансплантації нирок, гострого інфаркту міокарда. T_1/2 після в / в болюсного введення - 1-2 год, при тривалих в / в інфузій - до 3 год і більше. При порушенні функції печінки T_1/2 може збільшитися в 2 рази і більше. Швидко і майже повністю метаболізується в печінці. Виводиться з жовчю, з сечею - до 10% в незміненому вигляді і 90% у вигляді метаболітів.

Показання

2% розчин для ін'єкцій: короткочасна інфільтраційна анестезія в хірургії, акушерстві, гінекології та стоматології, проведення епідуральної та провідникової анестезії (анестезія периферичних нервів, проведення блокад нервових сплетінь).

2% і 10% розчин для ін'єкцій: шлуночкова екстрасистолія, шлуночкова тахікардія при гострому інфаркті міокарда та інших захворюваннях серця, шлуночкова аритмія, викликана ЛЗ, в т.ч. при дигіталісної інтоксикації або операціях на серці.

Протипоказання

Гіперчутливість, AV блокада II-III ступеня, судомний синдром (в т.ч. в анамнезі), порушення внутрішньошлуночкової провідності (крім випадку, коли введений зонд для стимуляції шлуночків), синдром Адамса - Стокса, виражена брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, значне пониження функції лівого шлуночка, кардіогенний шок, тяжка ниркова недостатність.

Додатково для 2% розчину для ін'єкцій: тяжка печінкова недостатність, WPW-синдром, виражена артеріальна гіпотензія, серцева недостатність II-III ступеня, тяжка міастенія, ретробульбарне призначення при глаукомі, генетична схильність до гіпертермії, вагітність і годування грудьми (можливо тільки за суворими показаннями).

Спосіб застосування та дози

П / к, в / м, в / в, ретробульбарного, епідурально.

2% розчин для ін'єкцій

Для проведення місцевої анестезії: зазвичай, при провідникової анестезії, - 5-10 мл, для анестезії пальців рук і ніг - 2-3 мл. Максимальна доза - 10 мл / добу.

У кардіології: в / в, дорослим разова доза - 1 мг / кг (не більше 100 мг); введення можна повторювати кожні 3-5 хв (сумарна доза - 300 мг).

В / в вливання: зазвичай вводять в / в болюсно 50-100 мг за 3-4 хв (або в / м 400 мг), з переходом на краплинне введення інфузійного розчину зі швидкістю 2-4 мг / хв, протягом 24-30 год (до поліпшення стану пацієнта). Для отримання інфузійного розчину з концентрацією 2 мг / мл розводять 2% розчин Лідокаїну в 0,9% розчині натрію хлориду.

В / м: звичайно 2 мг / кг (не більше 200 мг) кожні 4-6 год.

10% розчин для ін'єкцій

Дозу підбирають індивідуально. При необхідності розводять безпосередньо перед в / в введенням. Дорослим - пряме в / в введення (болюсне), 1 мг / кг. 1 ампулу розводять фізіологічним розчином до кінцевої концентрації - 20 мг / мл і використовують для введення навантажувальної дози зі швидкістю 25-50 мг / хв, при необхідності повторюють через 5 хв. Після навантажувальної в / в (болюсной) дози виробляють постійну інфузію лідокаїну для підтримки антиаритмического ефекту.

Постійна в / в інфузія (Зазвичай після навантажувальної дози): 20-50 мкг / кг зі швидкістю 1-4 мг / хв. Максимальна доза для дорослих при аритмії - 300 мг (приблизно 4,5 мг / кг) протягом 1 ч. В / в інфузію зазвичай виробляють протягом 6-24 год з постійним моніторингом, потім інфузію припиняють, щоб оцінити необхідність зміни противоаритмической терапії у пацієнта.

В / м: в дельтоподібний м'яз 300 мг (3 мл). Потім зазвичай виробляють постійну інфузію лідокаїну.

Особливі вказівки

10% розчин для ін'єкцій

Введення препарату повинно проводитися тільки досвідченим медичним персоналом. Під час введення слід обов'язково мониторировать ЕКГ. При порушенні функції синусового вузла, подовженні інтервалу PQ, розширення комплексу QKS або виникненні нових аритмій, слід знизити дозу або припинити введення препарату.

При введенні лідокаїну має бути доступне обладнання для реанімації та підтримки життєво важливих функцій.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Можливе застосування при вагітності та годуванні груддю у виняткових випадках, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду та дитини (2% розчин для ін'єкцій), при вагітності не рекомендується (10% розчин для ін'єкцій).

Взаємодія

Хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін підвищують концентрацію лідокаїну в сироватці крові. При поєднанні з аміодароном - зниження кліренсу лідокаїну і посилення токсичних ефектів (аритмія, судомні напади і кома). Бета-адреноблокатори (системні і очні) уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці та підвищують ризик виникнення токсичних ефектів. Комбінація з антиаритмічними засобами (хінідин, прокаїнамід, дизопірамід) призводить до подовження інтервалу QT на ЕКГ і, рідко, до виникнення шлуночкової фібриляції. Фенітоїн підсилює кардіодепресивний ефект лідокаїну. При поєднанні з прокаїнамідом - можливі побічні ефекти з боку ЦНС (делірій, галюцинації), з анальгетиками - суммация седативного ефекту. Посилює дію блокаторів нервово-м'язових синапсів. Алкоголь посилює пригнічуючий ефект лідокаїну на центр дихання.

Передозування

Симптоми: судоми мімічної мускулатури з переходом в тоніко-клонічні судоми скелетної мускулатури, диспное, брадикардія аж до зупинки серця, виражене зниження артеріального тиску, аж до колапсу, запаморочення, нудота, блювота.

Лікування: хворий повинен перебувати в горизонтальному положенні з ретельним моніторингом життєво важливих показників, контроль прохідності дихальних шляхів і введення кисню, при порушенні з боку ЦНС - введення бензодіазепінів (наприклад, діазепам) або барбітуратів сверхкороткого (наприклад, тіопентал) або короткої дії (наприклад, фенобарбітал) , з боку серцево-судинної системи - введення атропіну. Гемодіаліз неефективний. При зупинці серця - негайний масаж серця.

Запобіжні заходи

З особливою обережністю призначають при порушенні функції печінки і нирок, недостатності кровообігу, гіпотензії, епілепсії (дозу знижують), дітям і літнім хворим. Обов'язковий моніторинг ЕКГ. У разі неадекватного терапевтичного ефекту лідокаїну, введеного відповідно до рекомендацій, слід обстежити пацієнта для виключення гіпокаліємії. При відсутності задовільного антиаритмічного ефекту слід додати антиаритмічний засіб класу ІА (наприклад, прокаїнамід) або перейти на інше антиаритмічний засіб (наприклад, класу III - аміодарон або бретілія тозілат). При порушенні функції синусового вузла, подовженні інтервалу PQ, розширення комплексу QRS або виникненні нових аритмій слід зменшити дозу і при необхідності припинити введення лідокаїну. При внутрішньом'язовому введенні лідокаїну підвищуються рівні креатинфосфокінази. Надзвичайна обережність потрібна при введенні лідокаїну пацієнтам, схильним до злоякісної гіпертермії (безпека амідних місцевих анестетиків сумнівна). Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: апатія, головний біль, запаморочення, збуджений стан, неспокій, ейфорія, миготіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, нервозність, сонливість, диплопія, підвищене потовиділення, оніміння язика, порушення зору, тремор, дзвін у вухах, клонико-тонічні судоми, епілептичні припадки, респіраторна депресія, дезорієнтація, пригнічення або зупинка дихання, асфіксія, сплутаність свідомості.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): гіпотензія, колапс, брадикардія, циркуляторний шок або зупинка серця, порушення провідності серця.

З боку респіраторної системи: відчуття холоду, жару або ознобу.

З боку органів ШКТ: нудота, блювота.

Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж, дуже рідко - анафілактичний шок.