Урорек

Інструкція по застосуванню - УРОРЕК

Перед покупкою ліків УРОРЕК уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату УРОРЕК. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити УРОРЕК, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Високоселективний конкурентний антагоніст α_1А-адренорецепторів, блокує постсинаптичні α_1А-адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини сечівника. Знижує тонус гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини сечівника, поліпшуючи відтік сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози.

Спорідненість сілодозіна до α_1А-адренорецепторам, розташованим в сечовому міхурі, в 162 рази перевершує його здатність взаємодіяти з α_1B-адренорецепторами, які розташовані в гладких м'язах судин. Завдяки високій селективності, сілодозін не викликає клінічно значущого зниження артеріального тиску у пацієнтів з початково нормальним АТ.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

При прийомі всередину сілодозін добре абсорбується. Абсолютна біодоступність становить 32%. Прийом їжі знижує C_max приблизно на 30%, збільшуючи час досягнення C_max приблизно до 1 год і надає мінімальний вплив на AUC. C_max 87 ± 51 нг / мл, T_max - 2.5 ч, середня концентрація в сечі 433 ± 286 нг-год / мл.

V_d сілодозіна становить 0.81 л / кг. Сілодозін зв'язується з білками плазми на 96.6%.

Метаболізм і виведення

Сілодозін метаболізується через глюкуронірованія (за участю UGT2B7), за участю алкогольдегідрогенази і альдегіддегідрогенази, окислювальних шляхів, в основному за участю CYP 3A4. Основний активний метаболіт в плазмі карбамоілглюкуронід (KMD-3213G) досягає плазмової концентрації в 4 рази більшою, ніж сам сілодозін. Сілодозін не володіє потенціалом індукції або інгібування ізоферментів цитохрому Р450.

33.5% сілодозіна виводиться через нирки і 54.9% через кишечник. Кліренс сілодозіна становить близько 23.1 л / год. Сілодозін екскретується в основному у вигляді метаболітів і в дуже малій кількості в незміненому вигляді з сечею. T_1/2 сілодозіна і карбамоілглюкуроніда становить 11 год і 18 год відповідно.

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів

Фармакокінетика сілодозіна і метаболітів істотно не залежала від віку. Кліренс сілодозіна змінювався у пацієнтів старше 75 років.

У хворих з помірним порушенням функції печінки (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), фармакокінетика сілодозіна значуще не змінюється. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю фармакокінетику сілодозіна не вивчався.

Показання

- доброякісна гіперплазія передміхурової залози.

Режим дозування

Рекомендована доза - 8 мг 1 раз / добу, одночасно з прийомом їжі, переважно в один і той же час доби. Необхідно ковтати капсулу цілком, бажано запиваючи склянкою води.

При лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня (КК від 30 до 50 мл / хв) рекомендується протягом першого тижня приймати препарат в дозі 4 мг / добу, при гарній індивідуальної переносимості потім можна збільшити дозу до 8 мг / добу.

При ниркової недостатності важкого ступеня призначення сілодозіна не рекомендується.

Побічна дія

Небажані реакції із зазначенням частоти наведені нижче: дуже часто (ge; 1/10), часто (від ge; 1/100 до lt; 1/10), нечасто (від ge; 1/1000 до lt; 1/100), рідко (від ge; 1/10 000 до lt; 1/1000), частота невідома (наявні дані не дозволяють визначити частоту).

З боку ЦНС: часто - запаморочення; частота невідома - синкопе.

З боку серцево-судинної системи: часто - ортостатичнагіпотензія.

З боку дихальної системи: часто - закладеність носа.

З боку травної системи: часто - діарея; нечасто - нудота, сухість у роті.

З боку статевої системи: дуже часто - ретроградна еякуляція, анеякуляція; нечасто - зниження лібідо, еректильна дисфункція.

Інші: частота невідома - інтраопераційний синдром "в'ялою" райдужки під час операцій з приводу катаракти.

Протипоказання

- ниркова недостатність важкого ступеня (КК lt; 30 мл / хв);

- тяжка печінкова недостатність (недостатньо клінічних даних);

- дитячий та підлітковий вік до 18 років;

- підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого з допоміжних компонентів або їх непереносимість.

З обережністю слід застосовувати при нирковій недостатності середнього ступеня тяжкості (КК від 30 до 50 мл / хв).

Вагітність і лактація

Сілодозін призначений тільки для чоловіків.

Особливі вказівки

Як і при використанні інших альфа₁-адреноблокаторів при лікуванні сілодозіном може спостерігатися зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен сісти або лягти і залишатися в цьому положенні до тих пір, поки симптоми ортостатичноїгіпотензії не зникнуть.

Оскільки доброякісна гіперплазія передміхурової залози і пухлини передміхурової залози мають подібні симптоми і можуть розвиватися разом, пацієнтам з підозрою на доброякісну гіперплазію передміхурової залози перед призначенням препарату необхідно обстеження для виключення пухлин передміхурової залози.

У пацієнтів, що приймають або приймали альфа₁-адреноблокатори, під час операції з приводу катаракти може виникати синдром "в'ялою" райдужки, що може призвести до ускладнень під час операції. Необхідно припинення лікування альфа₁-адреноблокаторами за 1-2 тижні до такої операції. Пацієнтам, яким призначена операція з приводу катаракти, не рекомендується починати лікування препаратом Урорек^®.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Не проводилося досліджень впливу на здатність керувати транспортними засобами та обладнанням. Однак пацієнтів слід інформувати про можливі прояви симптомів, пов'язаних з ортостатичної гіпотензією (наприклад, запаморочення), а також попередити про те, що слід утриматися від керування транспортними засобами та обладнанням до з'ясування індивідуальної переносимості препарату Урорек^® пацієнтом.

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, компенсаторна тахікардія.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля або осмотичного проносного, симптоматична терапія, спрямована на збільшення ОЦК, судинозвужувальні лікарські засоби. Контроль функції нирок. Діаліз малоефективний через інтенсивне зв'язування препарату з білками плазми.

Лікарська взаємодія

Не рекомендується поєднання з іншими альфа-адреноблокаторами через можливе потенціювання дії.

Спільне застосування інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (кетоконазолу, кларитроміцину, ітраконазолу, ритонавіру) не рекомендується, тому збільшує концентрацію сілодозіна в плазмі.

Інгібітори ФДЕ5 (силденафіл, тадалафіл) при спільному застосуванні можуть підвищувати ризик розвитку запаморочення.

Гіпотензивні препарати (бета-адреноблокатори, антагоністи кальцію, препарати, що діють на РААС, діуретики) при спільному застосуванні можуть посилювати ортостатичну гіпотензію.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 2 роки.