5850 авторів і 31 редактор відповіли на 28952 питання,
розмістивши 29771 посилання на 8900 сайтів, приєднуйтесь!

Онгліза

РедагуватиУ обранеДрук

Інструкція по застосуванню - ОНГЛІЗА

Перед покупкою ліків ОНГЛІЗА уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ОНГЛІЗА. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ОНГЛІЗА, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Саксагліптін - потужний селективний оборотний конкурентний інгібітор діпептіділпептідази-4 (ДПП-4).

У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу прийом саксагліптіна приводить до придушення активності ферменту ДПП-4 протягом 24 ч. Після прийому глюкози всередину інгібування ДПП-4 призводить до 2-3 кратного збільшення концентрації глюкагоноподобного пептиду-1 (ГПП-1) і глюкозозалежний інсулінотропної полипептида (ГІП), зменшенню концентрації глюкагону і посиленню глюкозозалежний відповідної реакції бета-клітин, що призводить до підвищення концентрації інсуліну і С-пептиду.

Вивільнення інсуліну бета-клітинами підшлункової залози і зниження вивільнення глюкагону з панкреатичних альфа-клітин призводить до зниження глікемії натщесерце і постпрандіальної глікемії.

Ефективність та безпека застосування саксагліптіна при прийомі в дозах 2.5 мг, 5 мг і 10 мг 1 раз / добу вивчені в шести подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях за участю 4148 пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу. Прийом препарату супроводжувався статистично значущим поліпшенням показників глікозильованого гемоглобіну (HbA1c), Глюкози плазми крові натще (ГПН) і постпрандиальной глюкози (ППГ) плазми крові в порівнянні з контролем.

Пацієнтам, у яких цільовий рівень глікемії не вдалося досягти при прийомі саксагліптіна у вигляді монотерапії, додатково призначався метформін, глібенкламід або тіазолідиндіони. При прийомі саксагліптіна в дозі 5 мг зниження HbA1c було відзначено через 4 тижні і ДПН - через 2 тижні. У групі пацієнтів, які отримували саксагліптін в комбінації з метформіном, глібенкламідом або Тіазолідиндіони, зниження HbA1c також зазначалося через 4 тижні і ДПН - через 2 тижні.

Вплив саксагліптіна на ліпідний профіль подібно з таким плацебо. На тлі терапії саксагліптіном не відзначено збільшення маси тіла.

Фармакокінетика

У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу і у здорових добровольців відзначені подібні параметри фармакокінетики саксагліптіна і його основного метаболіту.

Саксагліптін швидко абсорбується після прийому внутрішньо натщесерце з досягненням Cmax саксагліптіна і основного метаболіту в плазмі протягом 2 год і 4 год відповідно. При збільшенні дози саксагліптіна було відзначено пропорційне збільшення Cmax і AUC саксагліптіна і його основного метаболіту. Після одноразового прийому саксагліптіна всередину в дозі 5 мг здоровими добровольцями середні значення AUC саксагліптіна і його основного метаболіту становили 78 нг - ч / мл і 214 нг - ч / мл, а значення Cmax в плазмі - 24 нг / мл і 47 нг / мл відповідно.

Середня тривалість кінцевого T1/2 саксагліптіна і його основного метаболіту склала 2.5 ч і 3.1 ч відповідно, а середня величина інгібування T1/2 ДПП-4 плазми - 26.9 ч. Інгібування активності ДПП-4 в плазмі протягом, принаймні, 24 годин після прийому саксагліптіна обумовлено його високою спорідненістю до ДПП-4 і тривалим зв'язуванням з ним. Помітною кумуляції саксагліптіна і його основного метаболіту при тривалому прийомі препарату 1 раз / сут не спостерігалося. Не було виявлено залежності кліренсу саксагліптіна і його основного метаболіту від дози препарату і тривалості терапії при прийомі саксагліптіна 1 раз / сут в дозах від 2.5 мг до 400 мг протягом 14 днів.

Всмоктування

Після прийому всередину всмоктується не менше 75% прийнятої дози саксагліптіна. Прийом їжі не чинив істотного впливу на фармакокінетику саксагліптіна у здорових добровольців. Прийом їжі з високим вмістом жирів не впливав на Cmax саксагліптіна, тоді як AUC збільшувалася на 27% порівняно з прийомом натщесерце. Час досягнення Cmax для саксагліптіна збільшувалася приблизно на 0.5 годин при прийомі препарату разом з їжею, порівняно з прийомом натщесерце. Однак ці зміни не є клінічно значущими.

Розподіл

Зв'язування саксагліптіна і його основного метаболіту з білками сироватки крові незначно, тому можна припустити, що розподіл саксагліптіна при змінах білкового складу сироватки крові, що відзначаються при печінковій або нирковій недостатності, що не буде піддано значним змінам.

Метаболізм

Саксагліптін метаболізується головним чином за участю ізоферментів цитохрому Р450 3А4 / 5 (CYP 3A4 / 5) з утворенням активного метаболіту, інгібуючу дію якого щодо ДПП-4 виражено в 2 рази слабкіше, ніж у саксагліптіна.

Виведення

Саксагліптін виводиться з сечею і з жовчю. Після одноразового прийому 50 мг міченого 14З-саксагліптіна 24% дози виводились нирками у вигляді незмінного саксагліптіна і 36% - у вигляді основного метаболіту саксагліптіна. Загальна радіоактивність, виявлена в сечі, відповідала 75% прийнятої дози препарату. Середній нирковий кліренс саксагліптіна склав близько 230 мл / хв, середнє значення клубочковоїфільтрації - приблизно 120 мл / хв. Для основного метаболіту нирковий кліренс був порівнянний із середніми значеннями клубочковоїфільтрації.

Близько 22% загальної радіоактивності було виявлено у фекаліях.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів з легким ступенем ниркової недостатності величина AUC саксагліптіна і його основного метаболіту були відповідно в 1.2 і 1.7 рази вище, ніж аналогічні показники в осіб з нормальною функцією нирок. Дане збільшення значень AUC не є клінічно значущим, тому корекція дози не потрібна.

У пацієнтів з нирковою недостатністю помірного та тяжкого ступеня, а також у пацієнтів на гемодіалізі величини AUC саксагліптіна і його основного метаболіту були відповідно в 2.1 і 4.5 разів вище, ніж аналогічні показники в осіб з нормальною функцією нирок. Для пацієнтів з помірним і тяжким порушенням функції нирок, а також для пацієнтів на гемодіалізі доза саксагліптіна повинна становити 2,5 мг 1 раз / добу.

У пацієнтів з легким, помірним і тяжким порушенням функції печінки не було виявлено клінічно значущих змін параметрів фармакокінетики саксагліптіна, тому корекції дози для таких пацієнтів не потрібно.

У пацієнтів віком 65-80 років не було виявлено клінічно значущих відмінностей параметрів фармакокінетики саксагліптіна порівняно з пацієнтами молодшого віку (18-40 років), тому корекції дози у літніх пацієнтів не потрібно. Проте слід враховувати, що у цієї категорії пацієнтів більш імовірне зниження функції нирок.

Показання

Цукровий діабет 2 типу в доповнення до дієти та фізичних вправ для поліпшення глікемічного контролю в якості:

- монотерапії;

- стартовою комбінованої терапії з метформіном;

- додавання до монотерапії метформіном, Тіазолідиндіони, похідними сульфоніломочевіни, за відсутності адекватного глікемічного контролю на даній терапії.



Режим дозування

Препарат призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

При монотерапії рекомендована доза саксагліптіна становить 5 мг 1 раз / добу.

При комбінованої терапії рекомендована доза саксагліптіна становить 5 мг 1 раз / добу в комбінації з метформіном, Тіазолідиндіони або похідними сульфонілсечовини.

При стартовою комбінованої терапії з метформіном рекомендована доза саксагліптіна становить 5 мг 1 раз / добу, початкова доза метформіну - 500 мг / добу. У разі неадекватної відповіді доза метформіну може бути збільшена.

При пропуску прийому препарату Онгліза® пропущену таблетку слід прийняти відразу, як тільки пацієнт про це згадає, проте не слід приймати подвійну дозу препарату протягом однієї доби.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня (КК gt; 50 мл / хв) Корекція дози не потрібна. Для пацієнтів з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (КК le; 50 мл / хв), А також для пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі, рекомендована доза препарату Онгліза® становить 2.5 мг 1 раз / добу. Препарат слід приймати після закінчення сеансу гемодіалізу. Застосування саксагліптіна у пацієнтів, що знаходяться на діалізі, не вивчено. Перед початком терапії саксагліптіном і в процесі лікування рекомендується проводити оцінку функції нирок.

При порушення функції печінки легкого, помірного та тяжкого ступеня корекції дози не потрібно.

Корекції дози у літніх пацієнтів не вимагається. Однак при виборі дози слід враховувати, що у цієї категорії пацієнтів більш імовірне зниження функції нирок.

Безпека та ефективність застосування препарату у пацієнтів молодше 18 років не вивчалась.

При одночасному застосуванні з потужними інгібіторами CYP 3A4 / 5, такими як кетоконазол, атазанавір, кларитроміцин, індинавір, ітраконазол, нефазодон, нелфінавір, ритонавір, саквінавір та телітроміцин, рекомендована доза препарату Онгліза® становить 2.5 мг 1 раз / добу.

Побічна дія

Загальна частота небажаних явищ при прийомі препарату Онгліза® 5 мг в режимі монотерапії і в режимі додавання до терапії метформіном, Тіазолідиндіони або глібенкламідом була порівнянна з такою у групі плацебо.

Шкала частоти побічних реакцій: дуже часто (ge; 1/10); часто (ge; 1/100, lt; 1/10); нечасто (ge; 1/1000, lt; 1/100); рідко (ge; 1/10 000, lt; 1/1000); дуже рідко (lt; 1/10 000).

У таблиці наведено побічні ефекти, виявлені у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу при прийомі препарату Онгліза® в дозі 5 мг в ході клінічних досліджень. Побічні ефекти представлені за даними об'єднаного аналізу п'яти плацебо-контрольованих клінічних досліджень препарату Онгліза®.

Інфекції верхніх відділів дихальних шляхівЧасто
Інфекції сечовивідних шляхівЧасто
ГастроентеритЧасто
СинуситЧасто
БлювотаЧасто
Головний більЧасто

Частота реакцій гіперчутливості, відзначених до 24 тижня терапії, склала 1.5% у пацієнтів, які отримували препарат Онгліза® 5 мг, і 0.4% у пацієнтів, які отримували плацебо. Реакції гіперчутливості, що виникли у пацієнтів, які приймали препарат Онгліза®, не вимагали госпіталізації і були розцінені лікарями як що не представляли загрозу життю.



Побічні ефекти препарату Онгліза® при комбінованої терапії

У дослідженні по комбінованому застосуванню саксагліптіна і глібенкламіду частота підтверджених епізодів гіпоглікемії в групі саксагліптіна 5 мг (0.8%) та плацебо (0.7%) статистично не розрізнялася. Частота підтверджених епізодів гіпоглікемії у пацієнтів, які отримували препарат Онгліза® 5 мг в ході двох дослідженнях саксагліптіна в режимі монотерапії, дослідженні по комбінованої терапії саксагліптіном і метформіном, а також у дослідженні з комбінованого застосування саксагліптіна і тіазолідиндіонів, була порівнянна з такою на тлі плацебо.

У дослідженні по застосуванню саксагліптіна спільно з Тіазолідиндіони частота периферичних набряків була вище в групі саксагліптіна 5 мг в порівнянні з групою плацебо (8.1% і 4.3% відповідно). Периферичні набряки були слабко або помірно вираженими і не приводили до припинення лікування. Частота периферичних набряків у пацієнтів, що приймали препарат Онгліза® в дозі 5 мг в ході клінічних досліджень монотерапії саксагліптіна та комбінованої терапії з метформіном або глібенкламідом, була порівнянна з такою на тлі плацебо (1.7% і 2.4% відповідно).

При стартовою комбінованої терапії саксагліптіном в дозі 5 мг і метформіном часто відзначалися випадки назофарингіту і головного болю. Частота назофарингита була вищою на фоні комбінованої терапії (6.9%) порівняно з монотерапією саксагліптіном 10 мг (4.2%) та метформіном (4%). Головний біль була частіше в групі пацієнтів на комбінованої терапії метформіном та саксагліптіном 5 мг (7.5%) порівняно з групами монотерапії саксагліптіном 10 мг (6.3%) та метформіном (5.2%).

Лабораторні дослідження: в клінічних дослідженнях частота змін лабораторних показників при прийомі саксагліптіна в дозі 5 мг і плацебо була порівнянною. Зазначалося невелике зниження числа лімфоцитів, при цьому середнє абсолютне число лімфоцитів залишалося стабільним і в межах нормальних значень при щоденному прийомі саксагліптіна тривалістю до 102 тижнів. Зменшення кількості лімфоцитів не супроводжувалося клінічно значущими небажаними реакціями. Клінічне значення зменшення числа лімфоцитів на тлі терапії саксагліптіном не відомо.

Протипоказання

- цукровий діабет 1 типу (застосування не вивчено);

- застосування спільно з інсуліном (не вивчено);

- діабетичний кетоацидоз;

- вроджені непереносимість галактози, лактазна недостатність і глюкозо- галактозна мальабсорбція;

- вагітність;

- лактація;

- вік до 18 років (безпека і ефективність не вивчені);

- підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого компонента препарату.

З обережністю слід призначати препарат при ниркової недостатності помірного та тяжкого ступеня, літнім пацієнтам, а також спільно з похідними сульфонілсечовини.

Вагітність і лактація

У зв'язку з тим, що застосування саксагліптіна при вагітності не вивчена, не слід призначати препарат в цей період.

Невідомо, чи проникає саксагліптін в грудне молоко. У зв'язку з тим, що не виключена можливість проникнення саксагліптіна в грудне молоко, слід припинити грудне вигодовування на період лікування саксагліптіном або скасувати терапію, враховуючи співвідношення ризику для дитини і користі для матері.

Особливі вказівки

Застосування препарату Онгліза® в комбінації з інсуліном, а так само в складі потрійної терапії з метформіном і Тіазолідиндіони або метформіном і похідними сульфонілсечовини, не вивчалось.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Рекомендується корекція дози для пацієнтів з помірною та важкою ступенем нирковою недостатністю, а також для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Перед початком терапії і періодично в процесі лікування препаратом рекомендується проводити оцінку функції нирок.

Застосування в комбінації з препаратами, які можуть викликати гіпоглікемію

Похідні сульфонілсечовини можуть викликати гіпоглікемію, тому для зменшення ризику гіпоглікемії при одночасному застосуванні з препаратом Онгліза® може знадобитися зниження дози похідних сульфонілсечовини.

Реакції гіперчутливості

Препарат не слід призначати пацієнтам, у яких були відзначені серйозні реакції гіперчутливості при застосуванні інших інгібіторів ДПП-4.

Пацієнти літнього віку

За даними клінічних досліджень, показники ефективності та безпеки у пацієнтів віком 65 років і старше не відрізнялися від аналогічних показників у пацієнтів молодшого віку. Однак не можна виключити підвищену індивідуальну чутливість до саксагліптіну у деяких пацієнтів літнього віку.

Саксагліптін та його основний метаболіт частково виводяться нирками, тому необхідно враховувати, що у пацієнтів похилого віку більш імовірне зниження функції нирок.

Препарат Онгліза® містить лактозу. Пацієнти з уродженою непереносимістю галактози, лактазной недостатністю і глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні приймати цей препарат.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Досліджень з вивчення впливу саксагліптіна на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами не проводилось.

Слід враховувати, що саксагліптін може викликати запаморочення.

Передозування

Симптоми інтоксикації не описані при тривалому прийомі препарату в дозах, до 80 разів перевищують рекомендовані.

Лікування: у разі передозування слід застосовувати симптоматичну терапію. Саксагліптін та його основний метаболіт виводяться з організму за допомогою гемодіалізу (швидкість виведення: 23% дози за 4 год).

Лікарська взаємодія

Аналіз даних клінічних досліджень дозволяє припускати, що ризик клінічно значущих взаємодій саксагліптіна з іншими лікарськими засобами при їх спільному застосуванні невеликий.

Метаболізм саксагліптіна переважно опосередкований системою ізоферментів цитохрому Р450 3А4 / 5 (CYP3A4 / 5). У дослідженнях in vitro було показано, що саксагліптін та його основний метаболіт не пригнічує ізоферменти CYP 1A2, 2А6, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 і не індукують ізоферменти CYP 1A2, 2В6, 2С9, і ЗА4. У дослідженнях за участю здорових добровольців фармакокінетичні показники саксагліптіна і його основного метаболіту значуще не змінювалися під впливом метформіну, глібенкламіду, піоглітазону, дігоксину, симвастатину, дилтіазему, кетоконазолу, омепразолу, комбінації алюмінію гідроксиду, магнію гідроксиду і симетикону, а також фамотидина. Саксагліптін значимо не змінює фармакокінетичні показники метформіну, глібенкламіду, піоглітазону, дігоксину, симвастатину, дилтіазему або кетоконазолу.

Вплив індукторів ізоферментів CYP 3A4 / 5 на фармакокінетику саксагліптіна не вивчено. Однак спільне застосування саксагліптіна та індукторів ізоферментів CYP 3A4 / 5, таких як карбамазепін, дексаметазон, фенобарбітал, фенітоїн і рифампіцин, можуть призводити до зменшення концентрації саксагліптіна в плазмі і збільшення концентрації його основного метаболіту.

Вивчення впливу куріння, дієтичного харчування, прийому рослинних препаратів і вживання алкоголю на терапію саксагліптіном не проводилося.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Обговорення та статті про ОНГЛІЗА

2
Що за препарат онгліз і чи правда він знижує СК?


РедагуватиУ обранеДрук


Увага, тільки СЬОГОДНІ!
» » Онгліза