Валз н

Інструкція по застосуванню - Валз Н

Перед покупкою ліків Валз Н уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Валз Н. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Валз Н, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню , ефективність

Фармакологічна дія

Периферичний вазодилататор, має гіпотензивну дію. Специфічний блокатор AT₁-рецепторів ангіотензину II, не пригнічує АПФ. Не впливає на вміст загального Хс, ТГ, глюкози і сечової кислоти в крові.

Початок ефекту відзначається через 2 години після прийому всередину, максимум - через 4-6 год; тривалість дії - більше 24 год. Після регулярного прийому максимальне зниження артеріального тиску настає через 2-4 тижні. Відсутня синдром відміни при раптовому припиненні прийому.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому препарату внутрішньо абсорбція швидка, ступінь всмоктування варіабельна. Середнє значення абсолютної біодоступності - 23%. При прийомі препарату з їжею AUC валсартану зменшується на 48%, хоча, починаючи приблизно з 8 години після прийому препарату, концентрації препарату в плазмі як у разі прийому його натщесерце, так і в разі прийому з їжею, однакові. Зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зменшенням терапевтичного ефекту валсартана, тому препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

У діапазоні вивчених доз кінетика валсартану має лінійний характер. Фармакокінетична крива валсартану має низхідний мультиекспоненційний характер.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми (переважно з альбумінами) високе - 94-97%. При досягненні рівноважного стану V_d - 17 л.

При повторному застосуванні валсартану змін кінетичних показників не відмічалося. При прийомі препарату в дозі 1 раз / сут спостерігалася незначна кумуляція валсартана.

Метаболізм

Фармакологічно неактивний Гідроксиметаболіт виявляється в плазмі крові в низьких концентраціях (менше 10% від AUC валсартану).

Виведення

T_1/2α - lt; 1 год, T_1/2β становить близько 9 год.

Після прийому всередину 83% валсартану виводиться з жовчю через кишечник і 13% нирками, переважно у незміненому вигляді.

У порівнянні з печінковим кровотоком (близько 30 л / год), плазмовий кліренс валсартану відносно невеликий (близько 2 л / год). При нормальному рівні гломерулярної фільтрації (120 мл / хв) нирковий кліренс становить близько 30% від загального плазмового кліренсу.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Концентрація препарату в плазмі не має відмінностей у чоловіків і жінок.

Показання

- артеріальна гіпертензія;

- хронічна серцева недостатність (II-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) - у складі комплексної терапії (виключаючи комбінацію валсартан + інгібітор АПФ + бета-адреноблокатор);

- з метою підвищення виживаності пацієнтів з гострим інфарктом міокарда (період від 12 год до 10 днів), ускладненим лівошлуночковою недостатністю та / або систолічною дисфункцією лівого шлуночка, при наявності стабільних показників гемодинаміки.

Режим дозування

Призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

При артеріальної гіпертензії рекомендована початкова доза препарату Валз становить 80 мг 1 раз / добу. Гіпотензивний ефект розвивається в перші 2 тижні терапії. Максимальний ефект досягається після 4 тижнів прийому препарату. У пацієнтів, для яких добова доза 80 мг не дає бажаного терапевтичного ефекту, рекомендується збільшити добову дозу до 160 мг. Додатково може бути призначено інший антигіпертензивний засіб (наприклад, діуретик).

При хронічної серцевої недостатності рекомендована початкова доза препарату Валз - по 40 мг 2 рази / добу. При недостатньому терапевтичному ефекті потрібно поступове підвищення дози до 80 мг 2 рази / добу і при гарній переносимості - до 160 мг 2 рази / добу. Від моменту початку лікування препаратом Валз до моменту досягнення прийому максимальної дози слід дотримуватися інтервалу не менше 2 тижнів. Максимальна добова доза - 320 мг в 2 прийоми. Можливе зниження доз при одночасному прийомі діуретиків.

Валз можна застосовувати в комбінації з іншими лікарськими засобами, призначеними для лікування хронічної серцевої недостатності. Однак не слід призначати Валз в комбінації з інгібітором АПФ + бета-адреноблокатор.

Після перенесеного інфаркту міокарда при стабільних показниках гемодинаміки лікування можна починати протягом 12 годин після гострого інфаркту міокарда. Початкова доза - 20 мг (1/2 таб. 40 мг) 2 рази / добу, з подальшим збільшенням дози до 40 мг, 80 мг, 160 мг 2 рази / добу протягом декількох тижнів, до досягнення максимальної добової дози 160 мг 2 рази / добу. Досягнення дози 80 мг 2 рази / добу рекомендується до кінця 2-го тижня лікування, 160 мг 2 рази / добу - до кінця 3 місяці терапії. Дозу слід підвищувати з урахуванням переносимості препарату. У разі симптоматичної артеріальної гіпотензії або при порушенні функції нирок дозу препарату Валз слід знизити.

У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК понад 10 мл / хв корекції дози не потрібно.

У пацієнтів з легкими і помірними порушеннями функції печінки без розвитку холестазу максимальна добова доза препарату Валз не повинна перевищувати 80 мг.

Побічна дія

Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (ge; 1/10); часто (ge; 1/100, але lt; 1/10); іноді (ge; 1/1000, але lt; 1/100); рідко (ge; 1/10 000, але lt; 1/1000); дуже рідко (lt; 1/10 000).

З боку серцево-судинної системи: часто - ортостатичнагіпотензія²; іноді - зниження АТ^1,2, серцева недостатність¹; рідко - васкуліт; дуже рідко - кровотечі.

З боку дихальної системи: іноді - кашель.

З боку травної системи: іноді - діарея, абдомінальний біль; дуже рідко - нудота⁴.

З боку ЦНС: часто - постуральне запаморочення²; іноді - непритомність¹, безсоння, депресія, зниження лібідо; рідко - запаморочення⁴, невралгія; дуже рідко - головний біль⁴.

З боку органів слуху та лабіринтового апарату: іноді - вертиго.

З боку системи кровотворення: часто - нейтропенія, дуже рідко - тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: рідко - сироваткова хвороба, підвищена чутливість; дуже рідко - ангіоневротичний набряк³, шкірний висип, свербіж.

З боку кістково-м'язової системи: іноді - біль у спині, судоми м'язів, артрит, міалгія; дуже рідко - артралгія.

З боку мочевивиделітельной системи: дуже рідко - порушення функції нирок^3,4, гостра ниркова недостатність³.

З боку обміну речовин: іноді - гіперкаліємія^1,2.

Інфекції: часто - вірусні інфекції; іноді - інфекції верхніх дихальних шляхів, фарингіт, синусит, кон'юнктивіт; дуже рідко - риніт, гастроентерит.

З боку лабораторних показників: зниження рівня гемоглобіну і гематокриту, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації азоту сечовини в сироватці.

Інші: іноді - відчуття втоми, астенія, носова кровотеча, набряки.

¹ - повідомлялося в період лікування після гострого інфаркту міокарда.

² - повідомлялося при лікуванні хронічної серцевої недостатності.

³ - іноді повідомлялося в період лікування після гострого інфаркту міокарда.

⁴ - найбільш часто зустрічається в період лікування хронічної серцевої недостатності (часто - запаморочення, порушення функції нирок, артеріальна гіпотензія; іноді - головний біль, нудота).

Протипоказання

- порушення функції печінки, пов'язані з непрохідністю жовчних шляхів (у т.ч. біліарний цироз, холестаз);

- ниркова недостатність важкого ступеня (КК менше 10 мл / хв), в т.ч. пацієнти, які перебувають на гемодіалізі;

- вагітність;

- період лактації (грудне вигодовування);

- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- непереносимість лактози, галактоземія або синдром порушеного всмоктування глюкози / галактози;

- підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при артеріальній гіпотензії, гіперкаліємії, на фоні дієти з обмеженням споживання натрію, при гіпонатріємії, двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки, при первинному гіперальдостеронізм, аортальному і мітральному стенозі, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, станах, що супроводжуються зменшенням ОЦК (в т.ч. діарея, блювота).

Вагітність і лактація

Даних щодо застосування валсартану при вагітності немає. Ниркова перфузия плода, яка залежить від розвитку ренін-ангіотензинової системи (РААС), починає функціонувати в III триместрі вагітності. Ризик для плода зростає при прийомі валсартану в II і III триместрах. При встановленні вагітності терапія препаратом Валз повинна бути негайно припинена.

Немає даних про виділення валсартана з грудним молоком. Тому при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування або припинення терапії валсартаном з урахуванням її важливості для матері.

Особливі вказівки

У пацієнтів з вираженим дефіцитом натрію в організмі та / або зниженим ОЦК, наприклад, внаслідок прийому діуретиків у високих дозах, в окремих випадках може на початку терапії валсартаном розвинутися виражена артеріальна гіпотензія. Перед початком терапії препаратом Валз рекомендується відновити вміст електролітів і рідини в організмі, зокрема, шляхом зменшення доз діуретиків.

Препарат Валз можна застосовувати разом з іншими препаратами, призначеними для лікування інфаркту міокарда, такими як тромболітики, ацетилсаліцилова кислота, бета-адреноблокатори, статини і діуретики. Спільний прийом інгібіторів АПФ не рекомендується.

При реноваскулярной гіпертензії необхідний регулярний контроль вмісту сечовини і креатиніну в крові.

При спільному застосуванні з препаратами, що містять калій, його солі та препаратами, що відносяться до групи калійзберігаючихдіуретиків, проводять регулярний контроль рівня калію в плазмі крові.

При хронічній серцевій недостатності на початку лікування препаратом Валз може відзначатися деяке зниження артеріального тиску, тому рекомендується контролювати артеріальний тиск на початку терапії.

Внаслідок інгібування РААС у деяких пацієнтів можливі зміни функції нирок. У пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю, у яких функція нирок залежить від активності РААС, лікування інгібіторами АПФ і антагоністами ангіотензинових рецепторів може супроводжуватися олігурією і / або наростанням азотемії і (рідко) гострою нирковою недостатністю та / або смертельним результатом.

Не рекомендується спільне застосування препарату Валз у пацієнтів, що страждають хронічною серцевою недостатністю, з інгібіторами АПФ і бета-адреноблокаторами через можливе підвищення ризику розвитку побічних ефектів.

У пацієнтів з двостороннім або одностороннім стенозом ниркових артерій необхідний регулярний контроль вмісту креатиніну та азоту сечовини в сироватці крові.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, що може призвести до втрати свідомості і до колапсу.

Лікування: промивання шлунка, прийом достатньої кількості активованого вугілля, в / в введення 0,9% розчину натрію хлориду. Валсартан не виводиться при діалізі у зв'язку з активним зв'язуванням з білками плазми крові.

Лікарська взаємодія

При лікуванні артеріальної гіпертензії валсартаном не було клінічно значущої взаємодії з іншими одночасно застосовуваними препаратами (наприклад, циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, амлодипін, глібенкламід, фуросемід, індометацин, гідрохлортіазид).

Калійзберігаючі діуретики, препарати калію, солі, що містять калій, препарати, що підвищують рівень калію в плазмі крові (такі як гепарин) підвищують ризик розвитку гіперкаліємії.

Інші гіпотензивні засоби і діуретики посилюють антигіпертензивний ефект валсартану.

Антигіпертензивний ефект препарату може бути ослаблений при спільному застосуванні з НПЗЗ, в т.ч. з селективними інгібіторами ЦОГ-2 і ацетилсаліциловою кислотою в дозі більше 3 г / сут.

При спільному застосуванні з інгібіторами АПФ повідомлялося про оборотне підвищення концентрації літію в плазмі крові та розвитку токсичних ефектів.

Вельми обмежений досвід застосування валсартану і препаратів, що містять літій. У разі застосування препаратів, що містять літій, у пацієнтів, які отримують Валз, рекомендується контроль концентрації літію в плазмі крові.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 3 роки.