Небілет

Інструкція по застосуванню - НЕБІЛЕТ

Перед покупкою ліків НЕБІЛЕТ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату НЕБІЛЕТ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 7 або 14 шт .; в коробці 1, 2 або 4 блістери.

Фармакологічна дія

Знижує підвищений АТ у спокої, при фізичному напруженні, стресі. Конкурентно й вибірково блокує синаптичні і внесінаптіческого бета₁-адренорецептори, роблячи їх недоступними для катехоламінів, модулює вивільнення ендотеліального вазодилатирующего фактора (NO). Гіпотензивна дія обумовлена також зменшенням активності ренін-ангіотензинової системи (прямо не корелює зі зміною активності реніну в плазмі крові). У перші дні лікування збільшує ОПСС, надалі, при тривалому застосуванні, воно нормалізується або знижується. Гіпотензивний ефект розвивається через 2-5 днів, стабільна дія відмічається через 1-2 міс. Знижує потребу міокарда в кисні (зменшення ЧСС і зниження перед- і постнавантаження), зменшує число і тяжкість нападів стенокардії і підвищує переносимість фізичного навантаження. Антиаритмічна дія обумовлена пригніченням патологічного автоматизму серця (в т.ч. в патологічному вогнищі) та уповільненням AV провідності.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко абсорбується з ШКТ (прийом їжі не впливає на всмоктування). Біодоступність - 12% у осіб з «швидким» (ефект «першого проходження» через печінку) метаболізмом і майже повна - у осіб з «повільним». Зв'язок з білками для D-небівололу - 98,1%, для L-небівололу - 97,9%. Метаболізується з утворенням активних метаболітів шляхом ациклического та ароматичного гідроксилювання та часткового N-деалкілування; утворюються гідрокси- і Амінопохідні кон'югують з глюкуроновою кислотою і виводяться у вигляді O- і N-глюкуроніл. T_1/2 гідроксиметаболітів - 24 год, енантіомерів небівололу - 10 год (для осіб з «швидким» метаболізмом); для осіб з «повільним» - 48 год і 30-50 год відповідно. Виводиться нирками (38%) і кишечником (48%).

Показання

Артеріальна гіпертензія, ІХС.

Протипоказання

Гіперчутливість, бронхіальна астма, серцева недостатність (у стадії декомпенсації), тяжкі порушення функції печінки, артеріальна гіпотензія, виражена брадикардія, кардіогенний шок, синдром слабкості синусового вузла, AV блокада II і III ступеня, феохромоцитома, стенокардія Принцметала, депресія, облітеруючі захворювання периферичних судин («переміжна» кульгавість), міастенія, м'язова слабкість, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини, в один і той же час доби. Середня добова доза - 2,5-5 мг. Приймають 1 раз на добу. Хворим з нирковою недостатністю або пацієнтам старше 65 років рекомендується у початковій дозі 2,5 мг / добу; при необхідності добову дозу можна збільшити до 10 мг.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності та годуванні груддю слід застосовувати з обережністю, за строгими показаннями, під контролем лікаря.

Взаємодія

Поєднання з анестезуючими речовинами викликає кардіодепресивний ефект і збільшує ризик гіпотензії. При одночасному використанні з гіпотензивними засобами, нітрогліцерином, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів може розвинутися різка артеріальна гіпотензія (особливу обережність слід дотримуватися при поєднанні з празозином); з антиаритмічними засобами, резерпіном, альфа-метилдопою, клонідином, гуанфацином - збільшення вираженості брадикардії; з серцевими глікозидами - підсумовування хроно- і дромотропного ефекту; з клонідином - посилення синдрому «відміни».

Індуктори мікросомального окислення (рифампіцин, барбітурати) знижують, а інгібітори (циметидин) підвищують концентрацію в плазмі крові.

Передозування

Симптоми передозування бета-блокаторів: зниження артеріального тиску, нудота, блювання, ціаноз, синусова брадикардія, AV блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця, бронхоспазм, втрата свідомості, кома.

У клінічній практиці явищ передозування не відмічено.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, в разі тяжкої гіпотензії, брадикардії і серцевої недостатності - в / в введення бета-адреностимуляторов з інтервалом 2-5 хв до досягнення бажаного ефекту. При відсутності ефекту - дофамін, добутамін, норепінефрин. Потім 1-10 мг глюкагону, постановка трансвенозного интракардиального стимулятора. При бронхоспазмі - в / в введення стимуляторів бета₂-адренорецепторів. При шлуночкової екстрасистолії - лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються). При судомах - в / в введення діазепаму.

Запобіжні заходи

У пацієнтів зі стенокардією припиняти терапію необхідно поступово - протягом 1-2 тижнів. При стенокардії напруги рекомендована доза повинна забезпечити ЧСС у спокої в межах 55-60 ударів на хвилину, при навантаженні - не більше 110 ударів на хвилину. У курців ефективність препарату нижче. З обережністю застосовують при нирковій недостатності, в літньому віці (старше 65 років), цукровому діабеті (можлива маскування ознак зниження вмісту глюкози в крові - нервозність, тремтіння, серцебиття), при гіперфункції щитовидної залози (маскується підвищення ЧСС), при схильності до алергії ( можливе посилення анафілактичних реакцій). При псоріазі призначають тільки після ретельного аналізу співвідношення між можливим ризиком і користю від застосування препарату.

Моніторинг хворих, які приймають препарат, включає спостереження за ЧСС та АТ (на початку прийому щодня, потім - 1 раз в 3-4 міс), вмістом глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців), функцією нирок у літніх пацієнтів (1 раз на 4-5 місяців), станом периферичного кровообігу.

Лікування вагітних необхідно перервати за 48-72 години до пологів. Якщо це неможливо, необхідно забезпечити ретельне спостереження за новонародженими протягом 48-72 годин після розродження (можливий розвиток брадикардії, гіпотензії, гіпоглікемії, паралічу дихання у новонароджених).

Побічна дія

Головний біль, запаморочення, втома, парестезія (частота появи 1-10%), нудота, сухість у роті, діарея або запор (більш ніж в 1% випадків). Брадикардія, ортостатична гіпотензія, серцева недостатність, набряки, порушення ритму серця, синдром Рейно, AV блокада, кардіалгія, депресія, зниження уваги, сонливість, безсоння, «кошмарні» сновидіння, галюцинації, алергічні реакції, фотодерматоз, гіпергідроз, бронхоспазм (у т. ч. при відсутності раніше обструктивних захворювань легенів), риніт.