Егілок

Інструкція по застосуванню - ЕГІЛОК

Перед покупкою ліків ЕГІЛОК уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ЕГІЛОК. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

у флаконах темного скла по 30 шт. (100 мг) або в банках темного скла по 60 шт. (25, 50, 100 мг); в пачці картонній 1 флакон або 1 банка.

Фармакокінетика

Швидко і повністю (95%) абсорбується з ЖКТ. C_max в крові досягається через 1,5-2 години після прийому всередину. T_1/2 складає в середньому від 3,5 до 7 ч. Біодоступність становить 50%, в ході лікування зростає до 70%. Прийом їжі збільшує біодоступність на 20-40%. Біодоступність збільшується при цирозі печінки. Об'єм розподілу становить 5,6 л / кг, зв'язування з білками плазми крові - 12%. Проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр. Виділяється в грудне молоко в незначних кількостях. Метаболізується в печінці. Метаболіти не мають фармакологічної активності. Близько 5% препарату виводиться в незміненому вигляді нирками. Лікування хворих зі зниженою функцією нирок не потребує корекції дози препарату. Порушення функції печінки уповільнює метаболізм препарату, та у випадках печінкової недостатності доза препарату повинна бути знижена. Не видаляється при гемодіалізі.

Фармакодинаміка

Блокуючи в невисоких дозах бета₁-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм Са²⁺, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо- і інотропну дію (урежает ЧСС, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда).

ОПСС на початку застосування бета-блокаторів (у перші 24 годин після перорального прийому) - збільшується, в т.ч. в результаті реціпроктних зростання активності альфа-блокатори, через 1-3 дня повертається до вихідного, а при тривалому призначенні - знижується.

Гіпотензивна дія обумовлена зменшенням серцевого викиду і синтезу реніну, пригніченням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну) і ЦНС, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) і, в підсумку, зменшенням периферичних симпатичних впливів. Знижує підвищений АТ у спокої, при фізичному напруженні і стресі.

Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні в результаті зменшення ЧСС (подовження діастоли сприяє поліпшенню перфузії міокарда) і скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації. Зменшує число і тяжкість нападів стенокардії і підвищує переносимість фізичного навантаження.

АТ знижується через 15 хв, максимально - через 2 год, гіпотензивний ефект триває протягом 6 ч. ДАТ змінюється повільніше: стабільне зниження спостерігається після кількох тижнів регулярного прийому.

Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардія, підвищена активність симпатичної нервової системи, збільшений вміст цАМФ, артеріальна гіпертензія), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового і ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV провідності (переважно в антеградном і, меншою мірою, в ретроградному напрямках через AV вузол) і по додаткових шляхах.

При тахікардії, мерехтінні передсердь, синусової тахікардії при функціональних захворюваннях серця і гіпертиреозі урежаєт ЧСС, може привести до відновлення синусового ритму.

Попереджає розвиток мігрені.

При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, робить менш виражений вплив на органи, що містять бета₂-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін. При багаторічному прийомі знижує вміст холестерину в крові. При застосуванні у великих дозах (більше 100 мг / добу) надає блокуючий ефект на обидва підтипу бета-блокатори.

Показання

Артеріальна гіпертензія (у монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами), в т.ч. гіперкінетичний тип; ІХС: інфаркт міокарда (вторинна профілактика), профілактика нападів стенокардії; порушення ритму серця (надшлуночкова тахікардія, шлуночкова екстрасистолія); гіпертиреоз (комплексна терапія); профілактика нападів мігрені.

Протипоказання

Гіперчутливість до метопрололу або до інших інгредієнтів препарату, кардіогенний шок, AV блокада II і III ступеня, синоатріальна блокада, синдром слабкості синусового вузла, виражена брадикардія (ЧСС менше 50 ударів на хвилину), серцева недостатність в стадії декомпенсації; стенокардія Принцметала, артеріальна гіпотензія (у разі використання при вторинній профілактиці інфаркту міокарда - сад менше 100 мм рт. ст.), грудне вигодовування, одночасний прийом інгібіторів МАО або одночасне в / в введення верапамілу.

З обережністю (див. Також «Особливі вказівки») - цукровий діабет, метаболічний ацидоз, бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень (емфізема легенів, хронічний обструктивний бронхіт), облітеруючі захворювання периферичних судин («переміжна» кульгавість, синдром Рейно), хронічна печінкова і / або ниркова недостатність, міастенія, феохромоцитома, AV блокада I ступеня, тиреотоксикоз, депресія (у т.ч. в анамнезі), псоріаз, вагітність, дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека не визначені), похилий вік.

Спосіб застосування та дози

Всередину, під час або відразу після їжі, не розжовуючи і запиваючи рідиною, таблетки можна ділити навпіл.

Артеріальна гіпертензія: початкова добова доза - 50-100 мг в 1-2 прийоми (вранці та ввечері), при недостатньому терапевтичному ефекті добова доза може бути поступово підвищена до 100-200 мг.

Стенокардія: 100-200 мг / добу в 2 прийоми (вранці та ввечері).

Вторинна профілактика інфаркту міокарда: 200 мг / добу в 2 прийоми (вранці та ввечері).

Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією: 100 мг / добу в 2 прийоми (вранці та ввечері).

У літніх хворих, при порушеннях функції нирок, а також при необхідності проведення гемодіалізу дозу не змінюють.

При порушеннях функції печінки дозу препарату слід знизити залежно від клінічного стану.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Під час вагітності призначають за суворими показаннями з урахуванням співвідношення користь / ризик (у зв'язку з можливим розвитком у плода брадикардії, гіпотензії, гіпоглікемії). При цьому проводять ретельне спостереження, особливо за розвитком плоду. Необхідно суворе спостереження за новонародженими протягом 48-72 годин після розродження.

Вплив метопрололу на новонародженого при годуванні груддю не вивчено, тому жінкам, які приймають Егілок^®, слід припинити годування груддю.

Взаємодія

Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії. Перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і метопрололу повинен становити не менше 14 днів.

При поєднанні з наркозними засобами підсумовується кардіодепресивний ефект, з етанолом - взаємно посилюється гальмівну дію на центральну нервову систему. Засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) підвищують ризик пригнічення функції міокарда та розвитку гіпотензії.

Бета-адреностимулятори, теофілін, кокаїн, естрогени (затримка натрію), індометацин та інші НПЗЗ (затримка натрію і блокування синтезу простагландинів нирками) послаблюють гіпотензивний ефект.

Поєднання з алкалоїдами ріжків збільшує ризик порушень периферичного кровообігу.

При спільному прийомі з пероральними гіпоглікемічними препаратами можливе зниження їх ефекту; з інсуліном - підвищення ризику розвитку гіпоглікемії, посилення її виразності і тривалості, маскування деяких симптомів гіпоглікемії (тахікардія, пітливість, підвищення артеріального тиску).

При поєднанні з гіпотензивними засобами, нітрогліцерином або БКК, в т.ч. з ніфедипіном, може спостерігатися різке зниження АТ (особлива обережність необхідна при поєднанні з празозином); збільшення вираженості уражень ЧСС і гноблення AV провідності - при застосуванні метопрололу з верапамілом (одночасне в / в введення верапамілу може спровокувати зупинку серця), дилтіаземом, антиаритмічними засобами (аміодарон), резерпіном, альфа-метилдопою, клонідином, гуанфацином, засобами для загальної анестезії та серцевимиглікозидами. Якщо метопролол і клонідин приймають одночасно, при скасуванні метопрололу клонідин скасовують через кілька днів (у зв'язку з ризиком виникнення синдрому відміни).

Індуктори ферментів (рифампіцин, барбітурати) призводять до посилення метаболізму метопрололу, до зниження концентрації метопрололу у плазмі крові та зменшення ефекту, інгібітори (циметидин, пероральні контрацептиви, фенотіазини) - підвищують концентрацію в плазмі.

Алергени, використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб при спільному застосуванні з метопрололом підвищують ризик виникнення системних алергічних реакцій або анафілаксії; йодовмісні рентгеноконтрастні речовини для в / в введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.

Знижує кліренс ксантинів (крім діфілліна), особливо у хворих з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Знижує кліренс лідокаїну, підвищує концентрацію лідокаїну в плазмі.

Підсилює і пролонгує дію антидеполяризуючих міорелаксантів; подовжує антикоагуляційний ефект кумаринів.

При спільному застосуванні з етанолом збільшується ризик вираженого зниження артеріального тиску.

Передозування

Перші ознаки передозування проявляються через 20 хв-2 години після прийому препарату.

Симптоми: виражена важка синусова брадикардія, запаморочення, нудота, блювання, ціаноз, виражене зниження артеріального тиску, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, бронхоспазм, непритомність, при гострому передозуванні - кардіогенний шок, втрата свідомості, кома, AV блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця ), кардіалгія.

Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих засобів; симптоматична терапія: при вираженому зниженні артеріального тиску хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; у разі надмірного зниження артеріального тиску, брадикардії і серцевої недостатності необхідно в / в введення бета-адреностимуляторов з інтервалом в 2-5 хв (до досягнення бажаного ефекту) або в / в 0,5-2 мг атропіну сульфату. При відсутності позитивного ефекту - допамін, добутамін або норадреналін (норадреналін). В якості подальших заходів можливе призначення 1-10 мг глюкагону, постановка трасвенозного интракардиального електростимулятора. При бронхоспазмі слід ввести в / в стимулятори бета₂-адренорецепторів. При судомах необхідно повільне в / в введення діазепаму. Метопролол погано виводиться за допомогою гемодіалізу.

Запобіжні заходи

Моніторинг хворих, які приймають бета-адреноблокатори, включає регулярне спостереження за ЧСС та АТ, вмістом глюкози в крові у хворих на цукровий діабет. При необхідності, для хворих на цукровий діабет, дозу інсуліну або антидіабетичних засобів, що призначаються всередину, слід підібрати індивідуально. Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд. / Хв.

При прийомі дози вище 200 мг на добу зменшується кардіоселективні.

При серцевій недостатності лікування метопрололом починають тільки після досягнення стадії компенсації.

Можливе посилення вираженості реакцій гіперчутливості (на фоні обтяженого алергологічного анамнезу) і відсутність ефекту від введення звичайних доз епінефрину (адреналіну).

Може посилити симптоми порушення периферичного артеріального кровообігу.

Відміну препарату проводять поступово, скорочуючи дозу протягом 10 днів. При різкому припиненні лікування може виникнути синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ). Особливу увагу при відміні препарату необхідно приділити хворим стенокардією.

При стенокардії напруги підібрана доза препарату повинна забезпечувати частоту серцевих скорочень у спокої в межах 55-60 уд. / Хв, при навантаженні - не більше 110 уд. / Хв.

Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування бета-адреноблокаторами можливе зменшення продукції слізної рідини.

Метопролол може маскувати деякі клінічні прояви гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих з тиреотоксикозом протипоказана: можливе посилення симптоматики.

При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-блокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня.

При необхідності призначення пацієнтам з бронхіальною астмою в якості супутньої терапії використовують бета₂-адреностимулятори, з феохромоцитомою - альфа-адреноблокатори.

При необхідності проведення хірургічного втручання слід попередити анестезіолога про проведеної терапії (вибираються засоби для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією), скасування препарату не потрібна.

Препарати, що знижують запаси катехоламінів (наприклад резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання препаратів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення надмірного зниження артеріального тиску або брадикардії.

У літніх пацієнтів рекомендується регулярно здійснювати контроль функції печінки. Корекція режиму дозування потрібна тільки у разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд. / Хв), вираженого зниження артеріального тиску (САТ нижче 100 мм рт. Ст.), AV блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки ( іноді необхідно припинити лікування). Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю рекомендується здійснювати контроль функції нирок.

Слід проводити особливий контроль за станом хворих з депресивними розладами, які приймають метопролол; у випадку розвитку депресії, викликаної прийомом бета-блокаторів, рекомендується припинити терапію.

Через відсутність достатньої кількості клінічних даних препарат не рекомендується застосовувати у дітей.

На початку лікування метопрололом хворі можуть відчувати запаморочення, втома. У цьому випадку вони повинні утриматися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Надалі визначення безпечної дози здійснюється індивідуально.

Побічна дія

Побічні ефекти залежать від індивідуальної чутливості хворого.

З боку нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, головний біль, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій; рідко - парестезії в кінцівках (у хворих з «переміжною» кульгавістю і синдромом Рейно), депресія, неспокій, зниження уваги, сонливість, безсоння, «кошмарні» сновидіння, сплутаність свідомості або короткочасне порушення пам'яті, астенічний синдром, м'язова слабкість.

З боку органів чуття: рідко - зниження гостроти зору, зниження секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон'юнктивіт, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія (запаморочення, іноді втрата свідомості); рідко - зниження скоротливості міокарда, тимчасове посилення симптомів хронічної серцевої недостатності (набряки, набряклість стоп і / або нижньої частини гомілок, задишка), аритмії, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), порушення провідності міокарда.

З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, сухість у роті, діарея, запор, зміна смаку.

З боку шкірних покривів: кропив'янка, свербіж шкіри, висип, загострення псоріазу, псоріазоподібні шкірні реакції, гіперемія шкіри, екзантема, фотодерматоз, посилення потовиділення, оборотна алопеція.

З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення видиху (бронхоспазм при призначенні у високих дозах - внаслідок втрати селективності та / або у схильних пацієнтів), задишка.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін).

Лабораторні показники: рідко - тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності печінкових ферментів; вкрай рідко - гіпербілірубінемія.

Вплив на плід: можлива внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.

Інші: біль у спині або суглобах, як і всі бета-адреноблокатори, в поодиноких випадках може викликати незначне збільшення маси тіла, зниження лібідо та / або потенції.