Інструкція по застосуванню - Ноліпрела А БІ-ФОРТЕ
Перед покупкою ліків Ноліпрела А БІ-ФОРТЕ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Ноліпрела А БІ-ФОРТЕ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Ноліпрела А БІ-ФОРТЕ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Щодо кардіоселективний бета1-адреноблокатор. Не робить мембраностабілізуючої дії і не володіє внутрішньої симпатоміметичної активністю. Має гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію.
Блокуючи в невисоких дозах β1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо- і інотропну дію (урежает ЧСС, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда).
ОПСС на початку застосування бета-блокаторів (в перші 24 години після прийому всередину) збільшується (в результаті реципрокного зростання активності α-адренорецепторов і усунення стимуляції β1-адренорецептров), яке через 1-3 дня повертається до вихідного, а при тривалому застосуванні знижується.
Гіпотензивна дія обумовлена зменшенням МОК і синтезу реніну, пригніченням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну) і ЦНС, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) і в результаті зменшенням периферичних симпатичних впливів. Знижує підвищений АТ у спокої, при фізичному напруженні і стресі.
Гіпотензивний ефект розвивається швидко (систолічний АТ знижується через 15 хв, максимально - через 2 год) і триває протягом 6 год, діастолічний АТ змінюється повільніше: стабільне зниження спостерігається після кількох тижнів регулярного прийому.
Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні в результаті зменшення ЧСС (подовження діастоли і поліпшення перфузії міокарда) і скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації. Зменшує число і тяжкість нападів стенокардії і підвищує переносимість фізичного навантаження. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного АТ в лівому шлуночку і збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю.
Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового і ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-проведення (переважно в антеградном і, меншою мірою, в ретроградному напрямках через AV-вузол) і по додаткових шляхах.
При тахікардії, мерехтінні передсердь, синусової тахікардії, при функціональних захворюваннях серця і тиреотоксикозі урежаєт ЧСС або навіть може привести до відновлення синусового ритму.
Попереджає розвиток мігрені.
При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, робить менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін; вираженість атерогенного дії не відрізняється від дії пропранололу. При багаторічному прийомі знижує концентрацію холестерину крові. При застосуванні у великих дозах (більше 100 мг / добу) надає блокуючий ефект на обидва підтипу бета-блокатори.
Фармакокінетика
Абсорбція при прийомі всередину становить 95%. Піддається інтенсивному пресистемному метаболізму. Біодоступність - 50% при першому прийомі і зростає до 70% при повторному застосуванні. Зв'язок з білками плазми крові - близько 10%.
Cmax в плазмі крові досягається через 6-12 годин після прийому всередину. Прийом їжі збільшує біодоступність на 20-40%. Уповільнений вивільнення активної речовини з таблеток пролонгованої дії забезпечує рівномірний поступове надходження його в потік крові і розподіл у тканинах і більш тривалий ефект, що дозволяє подовжити інтервал між прийомом окремих доз. T1/2 - 3-7 ч.
Метаболізується в печінці. Понад 95% прийнятої внутрішньо дози виділяється нирками, 3-10% - у незмінному вигляді.
Швидко розподіляється в тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком.
Біодоступність збільшується при цирозі печінки.
Показання
- артеріальна гіпертензія (як монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами);
- ІХС: вторинна профілактика після перенесеного інфаркту міокарда, профілактика нападів стенокардії; гиперкинетический кардіальний синдром;
- порушення ритму серця: синусова тахікардія, надшлуночкові і шлуночкові аритмії;
- хронічна серцева недостатність (компенсована) в комбінації з діуретиками, інгібіторами АПФ і серцевими глікозидами;
- профілактика нападів мігрені;
- гіпертиреоз (комплексна терапія).
Режим дозування
Приймати препарат слід всередину в одне і теж час, бажано після прийому їжі, з невеликою кількістю рідини, не розжовуючи. Таблетки можна ділити навпіл. Доза препарату підбираються індивідуально.
Максимальна добова доза - 400 мг.
При артеріальній гіпертензії
1 таб. пролонгованої дії 200 мг вранці.
Якщо після застосування цієї дози досягається позитивний терапевтичний ефект, ВАЗОКАРДИНУ Ретард можна застосувати спільно з іншими антигіпертензивними засобами або з діуретиками.
Стенокардія
На початковому етапі терапії 1 таб. пролонгованої дії 200 мг / добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 400 мг (2 таб. По 200 мг). Поліпшення переносимості навантаження і зниження числа больових нападів проявляється зазвичай після дози 200 мг.
У хворих похилого віку в принципі немає необхідності корекції дозування. Однак слід дотримуватися обережності в період лікування ВАЗОКАРДИНУ Ретард літніх осіб, у яких різке зниження артеріального тиску і ЧСС негативно впливає на функцію життєво важливих органів.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія (запаморочення, іноді - втрата свідомості); рідко - зниження скоротливості міокарда, розвиток або посилення хронічної серцевої недостатності, порушення ритму серця, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), порушення провідності міокарда, кардіалгія; дуже рідко - збільшення раніше існуючих порушень AV-провідності.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, головний біль, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій; рідко - парестезії в кінцівках (у хворих з переміжною кульгавістю і синдромом Рейно), тремор, судоми, депресія, неспокій, зниження уваги, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, астенія, міастенія.
З боку травної системи: нудота, блювання, сухість у роті, запор або діарея; в окремих випадках - порушення функції печінки.
З боку органів чуття: рідко - зниження зору, зниження секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон'юнктивіт, шум у вухах, зниження слуху.
З боку шкірних покривів: висипання на шкірі (загострення псоріазу), псоріазоподібні шкірні реакції, гіперемія шкіри; рідко - фотодерматоз, посилення потовиділення, оборотна алопеція.
З боку дихальної системи: задишка, іноді - бронхоспазм (при призначенні у високих дозах); рідко - закладеність носа.
З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдного стану.
Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри, висип.
Лабораторні показники: в окремих випадках - тромбоцитопенія, підвищення активності печінкових ферментів.
Інші: збільшення маси тіла, рідко - зниження лібідо і / або потенції, артралгія.
При різкому припиненні лікування - синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ).
Протипоказання
- синоатріальна і AV-блокада II-III ступеня;
- Протипоказання;
- стенокардія Принцметала;
- гостра серцева недостатність;
- виражена брадикардія;
- кардіогенний шок;
- артеріальна гіпотензія (у разі застосування при вторинній профілактиці інфаркту міокарда, систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.)
- одночасний прийом інгібіторів МАО або одночасне в / в введення верапамілу;
- період лактації;
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- підвищена чутливість до препарату та інших бета-адреноблокатори;
З обережністю слід застосовувати препарат при цукровому діабеті, тиреотоксикозі, ХОЗЛ (хронічної обструктивної хвороби легень) і бронхіальній астмі, облітеруючих захворюваннях периферичних судин (переміжна кульгавість), синдромі Рейно, метаболічному ацидозі, недостатності функції печінки, хронічної ниркової недостатності, міастенії, феохромоцитомі, псоріазі, вагітності , літньому віці, AV-блокаді I ступеня.
Вагітність і лактація
Під час вагітності призначають тільки за суворими показаннями (у зв'язку з можливим розвитком у новонародженого брадикардії, гіпотензії, гіпоглікемії і паралічу дихання). Лікування необхідно перервати за 48-72 години до пологів. У тих випадках, коли це неможливо, необхідно забезпечити суворе спостереження за новонародженим протягом 48-72 годин після розродження.
Протипоказання - період лактації.
Особливі вказівки
Контроль за хворими, які приймають бета-адреноблокатори, включає спостереження за ЧСС та АТ (на початку прийому - щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), концентрацією глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд. / Хв.
Неприпустимо раптове припинення прийому бета-блокаторів (по можливості лікування метопрололом слід припиняти поступово, скорочуючи дозу протягом 10 днів, при цьому пацієнт повинен перебувати під постійним наглядом лікаря).
Можливе посилення вираженості алергічних реакцій (на фоні обтяженого алергологічного анамнезу) і відсутність ефекту від введення звичайних доз епінефрину.
У літніх хворих рекомендується здійснювати контроль функції нирок (1 раз на 4-5 місяців).
Метопролол може посилювати симптоми порушення периферичного артеріального кровообігу.
При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів від початку прийому метопрололу, стабільне дія відмічається через 1-2 місяці.
При стенокардії напруги підібрана доза препарату повинна забезпечити ЧСС у спокої в межах 55-60 уд. / Хв, при навантаженні - не більше 110 уд. / Хв.
У курців ефективність бета-блокаторів нижче.
При комбінації терапії з клонідином прийом останнього слід припиняти через кілька днів після відміни метопрололу, щоб уникнути гіпертонічного кризу.
Метопролол може маскувати деякі клінічні прояви тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію).
При цукровому діабеті препарат може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-блокаторів, метопролол практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня.
При необхідності призначення метопрололу пацієнтам з бронхіальною астмою в якості супутньої терапії використовують бета2-адреностимулятори; при феохромоцитомі - альфа-адреноблокатори.
При необхідності проведення хірургічного втручання необхідно попередити анестезіолога про проведеної терапії (вибір лікарського засобу для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією), відміна препарату не рекомендується.
Реципрокную активацію n.vagus можна усунути в / в введенням атропіну (1-2 мг).
У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд. / Хв), артеріальної гіпотензії (систолічний АТ нижче 100 мм рт.ст.), AV-блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки, нирок, необхідно зменшити дозу препарату або припинити лікування.
Рекомендується припиняти терапію при появі шкірних висипань і розвитку депресії, викликаної прийомом бета-адреноблокатора.
Відміну терапії метопрололом проводять поступово, скорочуючи дозу протягом 10 днів.
При різкому припиненні лікування може виникнути синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ). Особливу увагу при відміні препарату необхідно приділити хворим стенокардією.
Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування бета-адреноблокаторами можливе зменшення продукції слізної рідини.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У зв'язку з тим, що спостерігаються індивідуальні відмінності в реакції на прийом метопрололу, питання про можливість занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, слід вирішувати після оцінки індивідуальної реакції пацієнта на препарат.
Передозування
Симптоми: виражена важка синусова брадикардія, запаморочення, AV-блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), зниження артеріального тиску, запаморочення, порушення ритму серця, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця, бронхоспазм, втрата свідомості, кома, нудота, блювання, ціаноз.
Перші ознаки передозування проявляються через 20 хв-2 години після прийому препарату.
Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих лікарських засобів. Симптоматична терапія: при вираженому зниженні артеріального тиску хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; у разі надмірного зниження артеріального тиску, брадикардії і розвитку серцевої недостатності - в / в введення бета-адреностимуляторов з інтервалом в 2-5 хв до досягнення бажаного ефекту або в / в введення 0,5-2 мг атропіну сульфату. При відсутності позитивного ефекту - допамін, добутамін або норадреналін. В якості подальших заходів, можливо, призначення 1-10 мг глюкагону, постановка трансвенозного интракардиального електростимулятора. При бронхоспазмі слід ввести в / в стимулятори бета2-адренорецепторів. При судомах - повільне в / в введення діазепаму. Гемодіаліз не ефективний.
Лікарська взаємодія
Алергени, використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують метопролол.
Йодовмісні рентгеноконтрастні лікарські речовини для в / в введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.
Фенітоїн при в / в введенні, лікарські засоби для загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії і ймовірність зниження артеріального тиску.
Метопролол змінює ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів, маскує симптоми розвивається гіпоглікемії (тахікардію, підвищення артеріального тиску).
Знижує кліренс лідокаїну і ксантинів (крім діфілліна) і підвищує їх концентрацію в плазмі, особливо у хворих з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння.
Гіпотензивний ефект метопрололу послаблюють НПЗЗ (затримка натрію і блокада синтезу простагландинів нирками), ГКС та естрогени (затримка натрію).
Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін і гуанфацин, блокатори повільних кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні лікарські засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV-блокади, зупинки серця і серцевої недостатності. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску.
Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску.
Метопролол подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів і антикоагулянтний ефект кумаринів.
Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні і снодійні препарати підсилюють блокаду ЦНС.
Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії, перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і метопрололу повинен становити не менше 14 днів. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Зберігати при температурі 15-25 ° C у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.