Метопролол

Інструкція по застосуванню - метопролол

Перед покупкою ліків метопролол уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату метопролол. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити метопролол, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Метопролол відноситься до кардіоселективним блокаторів β-адренорецепторов, що не володіє внутрішньої симпатоміметичної активністю і мембраностабілізуючі властивості. Має гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію.

Блокуючи в невисоких дозах β-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм Са²⁺ , чинить негативний хроно-, дромо-, батмо- і інотропну дію (урежает частоту серцевих скорочень, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда).

Загальний периферичний опір на початку застосування β-адреноблокаторов (у перші 24 годин після перорального прийому) - збільшується (в результаті реціпроктних зростання активності α-адренорецепторов та усунення стимуляції β-адренорецепторов), яке через 1-3 дня повертається до вихідного, а при тривалому призначенні - знижується.

Гостре антігіпотензівное дія обумовлена зменшенням серцевого викиду, стабільний антигіпертензивний ефект розвивається протягом 2-3 тижнів і обумовлено зниженням синтезу реніну, і накопиченням реніну плазми, пригніченням активності ренін-ангиотензивной системи (має велике значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну) і ЦНС відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) і, в підсумку, зменшенням периферичних симпатичних впливів. Знижує підвищений АТ у спокої, при фізичному напруженні і стресі.

Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні в результаті зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли і покращення перфузії міокарда) і скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації. Зменшує число і тяжкість нападів стенокардії і підвищує переносимість фізичного навантаження. АТ знижується через 15 хв, максимально - через 2 год і триває протягом 6 год, діастолічний АТ змінюється повільніше: стабільне зниження спостерігається після кількох тижнів регулярного прийому.

Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового і ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеградном і, меншою мірою, в ретроградному напрямках через AV-вузол) і по додаткових шляхах. При тахікардії, мерехтінні передсердь, синусової тахікардії при функціональних захворюваннях серця і гіпертиреозі, урежаєт частоту серцевих скорочень, або навіть може привести до відновлення синусового ритму. Попереджає розвиток мігрені.

При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, робить менш виражений вплив на органи, що містять β-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін. При застосуванні у великих дозах (більше 100 мг / добу) надає блокуючий ефект на обидва підтипу β-адренорецепторов.

Фармакокінетика

Метопролол швидко і майже повністю (95%) всмоктується в ШКТ. C_max в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому всередину. T_1/2 в середньому становить 3.5 год (в межах від 1 год до 9 год).

Біодоступність становить 50% при першому прийомі і зростає до 70% при повторному застосуванні. Прийом їжі збільшує біодоступність на 20-40%. Біодоступність метопрололу збільшується при цирозі печінки. Зв'язок з білками плазми в середньому 10%.

Препарат проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. Виділяється в грудне молоко в незначних кількостях.

Метаболізується в печінці. Метаболіти не мають фармакологічної активності. Близько 5% препарату виводиться в незмінному вигляді нирками. Лікування хворих зі зниженою функцією нирок не потребує корекції дози препарату. Порушення функції печінки уповільнює метаболізм препарату, та у випадках недостатності функції печінки, доза препарату повинна бути знижена. Не видаляється при гемодіалізі.

Показання

- артеріальна гіпертензія (як монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами), у тому числі гіперкінетичний тип, тахікардія;

- ішемічна хвороба серця: інфаркт міокарда (вторинна профілактика-комплексна терапія), профілактика нападів стенокардії;

- порушення ритму серця (надшлуночкова тахікардія, шлуночкова екстрасистолія);

- гіпертиреоз (комплексна терапія);

- профілактика нападів мігрені.

Режим дозування

Таблетки приймають внутрішньо з їжею або відразу після їжі, не розжовуючи і запиваючи рідиною.

Артеріальна гіпертензія

Початкова добова доза становить 50-100 мг в 1-2 прийоми (вранці та ввечері). При недостатньому терапевтичному ефекті добова доза може бути поступово підвищена до 100-200 мг і / або додаткове призначення інших антигіпертензивних засобів. Максимальна добова доза 200 мг.

Стенокардія, аритмії, профілактика нападів мігрені - 100-200 мг / добу в 2 прийоми (вранці та ввечері).

Вторинна профілактика інфаркту міокарда - 200 мг / добу 2 прийоми (вранці та ввечері).

Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією - 100 мг / добу в 2 прийоми (вранці та ввечері).

У літніх хворих, при порушеннях функції нирок, а також при необхідності проведення гемодіалізу дозу не змінюють.

При порушеннях функції печінки дозу препарату слід знизити залежно від клінічного стану.

Побічна дія

Побічні ефекти залежать від індивідуальної чутливості хворого. Зазвичай вони незначні і зникають після відміни препарату.

З боку нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, головний біль, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій; рідко - парестезії в кінцівках (у хворих з переміжною кульгавістю і синдромом Рейно), депресія, неспокій, зниження уваги, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості або короткочасне порушення пам'яті, м'язова слабкість.

З боку органів чуття: рідко - зниження зору, зниження секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон'юнктивіт, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, запаморочення, іноді втрата свідомості); рідко - зниження скоротливості міокарда, тимчасове посилення симптомів хронічної серцевої недостатності (набряки, набряклість стоп і / або нижньої частини гомілок, задишка), аритмії, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), порушення провідності міокарда, кардіалгія .

З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, сухість у роті, діарея, запор, порушення функції печінки, зміна смаку.

З боку шкірних покривів: кропив'янка, свербіж шкіри, висип, загострення псоріазу, псоріазоподібні шкірні реакції, гіперемія шкіри, екзантема, фотодерматоз, посилення потовиділення, оборотна алопеція.

З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення видиху (бронхоспазм при призначенні у високих дозах - втрата селективності та / або у схильних пацієнтів), задишка.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), рідко: гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет), гіпотиреоз.

Лабораторні показники: рідко - тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності печінкових ферментів; вкрай рідко - гіпербілірубінемія.

Вплив на плід: можлива внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.

Інші: біль у спині або суглобах, як і всі бета-адреноблокатори в одиничних випадках може викликати незначне збільшення маси тіла, зниження лібідо та / або потенції.

Протипоказання

- кардіогенний шок;

- AV-блокада II-III ступеня;

- синоатріальна (SA) блокада;

- синдром слабкості синусового вузла;

- виражена брадикардія;

- серцева недостатність в стадії декомпенсації;

- стенокардія Принцметала;

- артеріальна гіпотензія (у разі використання при вторинній профілактиці інфаркту міокарда - систолічний АТ менше 100 мм рт.ст., ЧСС менше 45 уд. / хв);

- одночасний прийом інгібіторів МАО або одночасне в / в введення верапамілу;

- період лактації;

- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- підвищена чутливість до метопрололу або інших компонентів препарату, інших бета-адреноблокатори.

З обережністю - цукровий діабет, метаболічний ацидоз, бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень (емфізема легенів, хронічний обструктивний бронхіт), облітеруючі захворювання периферичних судин (переміжна кульгавість, синдром Рейно), хронічна печінкова і / або ниркова недостатність, міастенія, феохромоцитома, AV-блокада I ступеня, тиреотоксикоз, депресія (у т.ч. в анамнезі), псоріаз, вагітність, літній вік.

Вагітність і лактація

При вагітності призначають за суворими показаннями з урахуванням співвідношення користь / ризик (у зв'язку з розвитком у плода брадикардії, гіпотензії, гіпоглікемії). При цьому проводять ретельне спостереження, особливо за розвитком плоду. Необхідно суворе спостереження за новонародженими протягом 48-72 годин після розродження.

Вплив метопрололу на новонародженого, при годуванні груддю не вивчено, тому жінкам, які приймають метопролол, слід припинити годування груддю.

Особливі вказівки

Контроль за хворими, які приймають бета-адреноблокатори, включає регулярне спостереження за ЧСС та АТ, вмістом глюкози крові у хворих на цукровий діабет. При необхідності, для хворих на цукровий діабет, дозу інсуліну або гіпоглікемічних засобів, що призначаються всередину, слід підібрати індивідуально.

Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд / хв. При прийомі дози вище 200 мг / добу зменшується кардіоселективні.

При серцевій недостатності лікування метопрололом починають тільки після досягнення стадії компенсації.

Можливе посилення вираженості реакцій підвищеної чутливості (на фоні обтяженого алергологічного анамнезу) і відсутність ефекту від введення звичайних доз епінефрину (адреналіну).

Може посилити симптоми порушення периферичного артеріального кровообігу. Відміну препарату проводять поступово, скорочуючи дозу протягом 10 днів.

При різкому припиненні лікування може виникнути синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ).

Особливу увагу при відміні препарату необхідно приділяти хворим стенокардією. При стенокардії напруги підібрана доза препарату повинна забезпечувати ЧСС у спокої в межах 55-60 уд / хв, при навантаженні - не більше 110 уд / хв.

Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування бета-адреноблокаторами можливе зменшення продукції слізної рідини.

Метопролол може маскувати деякі клінічні прояви гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.

При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від несслектівних бета-блокаторів практично не посилює викликану інсуліном гликемию і не затримує відновлення концентрації глюкози крові до нормального рівня.

При необхідності призначення пацієнтам з бронхіальною астмою, в якості супутньої терапії використовують бета₂-адреностимулятори; при феохромоцитомі - альфа-адреноблокаторами.

При необхідності проведення хірургічного втручання необхідно попередити анестезіолога про проведеної терапії (вибір засоби для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією), скасування препарату не рекомендується.

Препарати, що знижують запаси катехоламінів (наприклад, резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання препаратів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення надмірного зниження артеріального тиску і брадикардії. У літніх пацієнтів - рекомендується регулярно здійснювати контроль функції печінки. Корекція режиму дозування потрібна тільки у разі появи у хворого похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд. / Хв), вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. Ст.), AV-блокади, бронхоспазм, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки, іноді необхідно припинити лікування.

Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю рекомендується здійснювати контроль функції нирок.

Слід проводити особливий контроль за станом хворих з депресивними розладами, які приймають метопролол; у випадку розвитку депресії, викликаної прийомом бета-блокаторів, рекомендується припинити терапію.

Через відсутність достатньої кількості клінічних даних препарат не рекомендується застосовувати у дітей.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

На початку лікування метопрололом хворі можуть відчувати запаморочення, втома. У цьому випадку вони повинні утриматися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Надалі визначення безпеки дози здійснюється індивідуально.

Передозування

Симптоми: виражена важка синусова брадикардія, запаморочення, нудота, блювання, ціаноз, виражене зниження артеріального тиску, аритмія, шлуночкова екстасістоли, бронхоспазм, непритомність, при гострому передозуванні - кардіогенний шок, втрата свідомості, кома, антріовентрікулярная блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця ), кардіалгія.

Перші ознаки передозування проявляються через 20 хв - 2:00 після прийому препарату.

Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих засобів; симптоматична терапія: при вираженому зниженні АТ -Хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; у разі надмірного зниження артеріального тиску, брадикардії і серцевої недостатності - в / в, з інтервалом в 2-5 хв, бета-адреностимулятори - до досягнення бажаного ефекту або в / в 0.5-2 мг атропіну сульфату.

При відсутності позитивного ефекту - допамін, добутамін або норадреналін (норадреналін).

В якості подальших заходів, можливо, призначення 1-10 мг глюкагону, постановка трансвенозного интракардиального електростимулятора. При бронхоспазмі слід ввести в / в стимулятори бета₂-адренорецепторів. Метопролол погано виводиться за допомогою гемодіалізу.

Лікарська взаємодія

Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії. Перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і метопрололу повинен становити не менше 14 днів.

Одночасне в / в введення верапамілу може спровокувати зупинку серця.

Одночасне призначення ніфедипіну призводить до значного зниження артеріального тиску.

Засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) підвищують ризик пригнічення функції міокарда та розвитку гіпотензії.

Бета-адреностимулятори, теофілін, кокаїн, етрог (затримка натрію), індометацин та інші НПЗЗ (затримка натрію і блокування синтезу простагландину нирками) послаблюють гіпотензивний ефект.

Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), седативні і снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення ЦНС.

Відзначається посилення пригнічуючої дії на ЦНС - з етанолом; суммация кардіодепресивної ефекту - з наркозними засобами; збільшення ризику порушень периферичного кровообігу - з алкалоїдами ріжків.

При спільному прийомі з гіпоглікемічними засобами для прийому всередину можливе зниження їх ефекту; з інсуліном - підвищення ризику розвитку гіпоглікемії, посилення її виразності і подовження, маскування деяких симптомів гіпоглікемії (тахікардія, пітливість, підвищення артеріального тиску).

При поєднанні з гіпотензивними засобами, діуретиками, нітрогліцерином або блокаторами повільних кальцієвих каналів може розвинутися різке зниження АТ) особлива обережність необхідна при поєднанні з празозином); збільшення вираженості уражень ЧСС і пригнічення AV-провідності - при застосуванні метопрололу з верапамілом, дилтіаземом, антиаритмічними засобами (аміодароном), резерпіном, альфа-метил допою, клонідином, гуанфацином, засобами для загальної анестезії і серцевими глікозидами.

Якщо метопролол і клонідин приймають одночасно, то при скасуванні метопрололу клонідин скасовують через кілька днів (у зв'язку з ризиком виникнення синдрому відміни).

Індуктори ферментів (рифампіцин, барбітурати) призводять до посилення метаболізму метопрололу, до зниження концентрації метопрололу у плазмі крові та зменшення ефекту.

Інгібітори (циметидин, пероральні контрацептиви, фенотіазини) підвищують концентрацію метопрололу в плазмі.

Алергени, використовуються для імунотерапії або екстракти алергенів для шкірних проб при спільному застосуванні з метопрололом, підвищують ризик виникнення системних алергічних реакцій або анафілаксії; йодовмісні рентгеноконтрастні речовини для в / в введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.

Знижує кліренс ксантина (крім діфілліна), особливо з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння.

Знижує кліренс лідокаїну, підвищує концентрацію лідокаїну в плазмі крові.

Підсилює і пролонгує дію антидеполяризуючих міорелаксантів; подовжує антикоагулянтний ефект кумаринів.

При спільному застосуванні з етанолом збільшується ризик вираженого зниження артеріального тиску.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 15 ° до 25 ° С. Термін придатності - 5 років.