Акріділол

Інструкція по застосуванню - АКРІДІЛОЛ

Перед покупкою ліків АКРІДІЛОЛ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату АКРІДІЛОЛ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 3 упаковки.

Фармакокінетика

Швидко всмоктується з ШКТ. Має високу ліпофільність. З_max в крові досягається через 1-1,5 год. Зв'язується з білками плазми крові на 95-99%. Біодоступність - 24-28 год. Прийом їжі не впливає на біодоступність. Метаболізується в печінці з утворенням ряду активних метаболітів, 60-75% адсорбованого препарату метаболізується при «першому проходженні» через печінку. Метаболіти мають виражений антиоксидантним і адреноблокирующим дією. Виводиться з організму через ШКТ. Т_1/2 становить 6-10 год. При порушенні функції нирок фармакокінетичні параметри карведилола суттєво не змінюються.

У хворих з порушенням функції печінки системна біодоступність карведилолу збільшується за рахунок зниження метаболізму при «першому проходженні» через печінку. При серйозних порушеннях функції печінки карведилол протипоказаний.

Карведилол проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.

Фармакодинаміка

Карведилол надає поєднане неселективне β₁-, β₂- і α₁-блокуючу дію. Не має власної симпатоміметичної активності, володіє мембраностабілізуючі властивості. Завдяки блокаді β-адренорецепторов серця може знижуватися артеріальний тиск, серцевий викид і урежаться ЧСС. Карведилол пригнічує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему за допомогою блокади β-адренорецепторов нирок, викликаючи зниження активності реніну плазми. Блокуючи α-адренорецептори, препарат може викликати розширення периферичних судин, тим самим знижуючи системний судинний опір. Поєднання блокади β-адренорецепторов і вазодилатації надає наступні дії: у хворих на артеріальну гіпертензію - зниження АТ; у хворих на ішемічну хворобу серця - протиішемічне та антиангінальну дію; у хворих з дисфункцією лівого шлуночка і недостатністю кровообігу - сприятливо впливає на гемодинамічні показники, підвищує фракцію викиду лівого шлуночка і зменшує його розміри.

Показання

Артеріальна гіпертензія (у монотерапії та комбінації з діуретиками), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), ІХС: стабільна стенокардія.

Протипоказання

Гіперчутливість до карведілолу або інших компонентів препарату, гостра і декомпенсована хронічна серцева недостатність, тяжка печінкова недостатність, AV блокада II-III ступеня, виражена брадикардія (менше 50 уд. / Хв), синдром слабкості синусового вузла, артеріальна гіпотензія (САТ менше 85 мм рт . ст.), кардіогенний шок, хронічна обструктивна хвороба легень, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю: стенокардія Принцметала, тиреотоксикоз, оклюзійні захворювання периферичних судин, феохромоцитома, псоріаз, ниркова недостатність, AV блокада I ступеня, великі хірургічні втручання і загальна анестезія, цукровий діабет, гіпоглікемія, депресія, міастенія.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі.

Артеріальна гіпертензія

Початкова доза становить 6,25-12,5 мг 1 раз на добу в перші 2 дні лікування. Потім по 25 мг 1 раз на добу. При недостатності антигіпертензивного ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена в 2 рази. Максимальна рекомендована добова доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу (можливо поділ на 2 прийоми).

ІХС

Початкова доза становить 12,5 мг 2 рази на добу в перші 2 дні лікування. Потім по 25 мг 2 рази на добу. При недостатності антиангінального ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена в 2 рази. Максимальна рекомендована добова доза препарату становить 100 мг на добу, розділені на 2 прийоми.

Хронічна серцева недостатність

Дозу підбирають індивідуально, під ретельним наглядом лікаря. Рекомендована початкова доза становить 3,125 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів. При добрій переносимості дозу збільшують з інтервалом не менше 2 тижнів до 6,25 мг 2 рази на добу, потім до 12,5 мг 2 рази на добу, потім - до 25 мг 2 рази на добу. Дозу слід збільшувати до максимальної, яка добре переноситься хворим. У пацієнтів з масою тіла менше 85 кг цільова доза становить 50 мг на добу; у пацієнтів з масою тіла більше 85 кг цільова доза - 75-100 мг на добу.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Контрольованих досліджень застосування карведилолу у вагітних жінок не проводилося, тому призначення препарату цієї категорії хворих можливий тільки у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Не рекомендується грудне вигодовування під час лікування карведилолом.

Взаємодія

Карведилол може потенціювати дію інших одночасно прийнятих антигіпертензивних засобів або препаратів, які мають гіпотензивний ефект (нітрати).

При спільному застосуванні карведилолу та дилтіазему можуть розвиватися порушення провідності серця і порушення гемодинаміки.

При одночасному прийомі карведилолу та дигоксину збільшується концентрація останнього і може збільшуватися час AV проведення.

Карведилол може потенціювати дію інсуліну та пероральних цукрознижувальних засобів, при цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія) можуть маскуватися, тому у хворих на цукровий діабет рекомендується регулярний контроль рівня цукру в крові.

Інгібітори мікросомального окислювання (циметидин) підсилюють, а індуктори (фенобарбітал, рифампіцин) послаблюють гіпотензивний ефект карведилолу.

Препарати, що знижують вміст катехоламінів (резерпін, інгібітори МАО), збільшують ризик розвитку артеріальної гіпотензії та вираженої брадикардії.

При одночасному застосуванні циклоспорину збільшується концентрація останнього (рекомендується корекція добової дози циклоспорину).

Одночасне призначення клонідину може потенціювати антигіпертензивний і урежают серцевий ритм ефекти карведилолу.

Загальні анестетики підсилюють негативний інотропний і гіпотензивний ефект карведилолу.

Передозування

Симптоми: зниження АТ (супроводжується запамороченням або непритомністю), брадикардія. Можливе виникнення задишки внаслідок бронхоспазму і блювоти. У важких випадках можливі кардіогенний шок, порушення дихання, сплутаність свідомості, порушення провідності.

Лікування: необхідно проводити моніторинг і корекцію життєво важливих показників, при необхідності - у відділенні інтенсивної терапії. Симптоматична терапія. Доцільно в / в введення м-холіноблокаторів (атропін), адреномиметиков (адреналін, норадреналін).

Побічна дія

З боку ЦНС: запаморочення, головні болі (як правило, не сильні і на початку лікування), втрата свідомості, міастенія (частіше на початку лікування), підвищена стомлюваність, депресія, порушення сну, парестезії.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, AV блокада II-III ст .; рідко - порушення периферичного кровообігу, прогресування серцевої недостатності (у період збільшення доз), набряки нижніх кінцівок, стенокардія, виражене зниження артеріального тиску.

З боку травного тракту: сухість у роті, нудота, діарея або запор, блювання, біль у животі, втрата апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку обміну речовин: збільшення маси тіла, порушення вуглеводного обміну.

Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції, загострення псоріазу, закладеність носа.

З боку дихальної системи: задишка і бронхоспазм (у схильних хворих).

Інші: порушення зору, зменшення сльозовиділення, грипоподібний синдром, чхання, міалгія, артралгія, біль у кінцівках, «переміжна» кульгавість; рідко - порушення сечовипускання, порушення функції нирок.