Інструкція по застосуванню - НЕБІВОЛОЛ-ТЕВА
Перед покупкою ліків НЕБІВОЛОЛ-ТЕВА уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату НЕБІВОЛОЛ-ТЕВА. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити НЕБІВОЛОЛ-ТЕВА, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Кардіоселектівний бета1-адреноблокатор III покоління з вазодилатуючими властивостями. Активна речовина являє собою рацемат, який складається з двох енантіомерів: D-небівололу і L-небівололу. D-небіволол є конкурентним і високоселективним блокатором β1-адренорецепторів; L-небіволол виявляє м'яку судинорозширювальну дію за рахунок модуляції вивільнення вазодилатирующего фактора (NO) з ендотелію судин.
Небіволол знижує ЧСС і АТ у стані спокою і при навантаженні, зменшує кінцевий діастолічний тиск лівого шлуночка, знижує ОПСС, покращує діастолічну функцію серця (знижує тиск наповнення), збільшує фракцію викиду; викликає антиангінальний ефект у хворих на ІХС.
Гіпотензивна дія обумовлена також зменшенням активності ренін-ангіотензинової системи (прямо не корелює зі зміною активності реніну в плазмі крові).
Антиаритмічна дія обумовлена пригніченням патологічного автоматизму серця (в т.ч. в патологічному вогнищі) та уповільненням AV-провідності.
Сталий гіпотензивну дію розвивається через 1-2 тижні регулярного прийому препарату, а в ряді випадків - через 4 тижні, стабільна дія відмічається через 1-2 місяці.
Фармакокінетика
Після прийому всередину небіволол швидко абсорбується з ЖКТ. Прийом їжі не впливає на абсорбцію. Біодоступність становить в середньому 12% у осіб з швидким метаболізмом (ефект "першого проходження" через печінку) і є майже повною в осіб з повільним метаболізмом.
У плазмі крові обидва енантіомери переважно зв'язуються з альбуміном. Зв'язування з білками плазми D-небівололу становить 98.1%, L-небівололу - 97.9%.
Метаболізується шляхом ациклического та ароматичного гідроксилювання та часткового N-деалкілування. Утворені гидрокси- і Амінопохідні кон'югують з глюкуроновою кислотою і виводяться у вигляді О- та N-глюкуронідів.
Виводиться нирками (38%) і через кишечник (48%).
У осіб з швидким метаболізмом T1/2 гідроксиметаболітів - 24г, енантіомерів небівололу - 10 год; у осіб з повільним метаболізмом: гідроксиметаболітів - 48 год, енантіомерів небівололу - 30-50 год.
Виведення незміненого небівололу із сечею становить менше 0.5%.
Показання
Артеріальна гіпертензія.
ІХС: профілактика нападів стенокардії напруги.
Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).
Режим дозування
Дорослим для прийому всередину - 2.5-5 мг / сут вранці. Оптимальний ефект розвивається через 1-2 тижні лікування, а в ряді випадків - через 4 тижні. При необхідності добову дозу збільшують до 10 мг / добу.
Для пацієнтів віком старше 65 років початкова доза становить 2.5 мг / сут. При необхідності добову дозу можна збільшити до 5 мг.
Побічна дія
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, парестезії, депресія, зниження здатності до концентрації уваги, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння; дуже рідко - непритомність, галюцинації.
З боку травної системи: нудота, запор, діарея, сухість у роті, метеоризм, блювання.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, задишка, набряки, гостра серцева недостатність, AV-блокада, синдром Рейно, кардіалгії.
З боку шкіри та підшкірних тканин: еритематозний висип характеру, свербіж; дуже рідко - посилення перебігу псоріазу.
Алергічні реакції: в окремих випадках - ангіоневротичний набряк.
Інші: бронхоспазм, сухість очей.
Протипоказання
Гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації (що вимагає в / в введення препаратів, що мають позитивним інотропним дією); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст.); Протипоказання, включаючи синоатріальну блокаду; AV-блокада II і III ступеня (без штучного водія ритму); брадикардія (ЧСС менше 60 уд. / хв); кардіогенний шок; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; виражені порушення функції печінки; бронхоспазм і бронхіальна астма в анамнезі; важкі облітеруючі захворювання периферичних судин (переміжна кульгавість, синдром Рейно); міастенія; депресія; дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до небівололу.
Вагітність і лактація
Застосування при вагітності можливо тільки за суворими показаннями (у зв'язку з можливим розвитком у новонароджених брадикардії, гіпотензії, гіпоглікемії і паралічу дихання). Прийом небівололу необхідно припинити за 48-72 год до пологів. У тих випадках, коли це неможливо, слід забезпечувати суворе спостереження за новонародженими протягом 48-72 годин після пологів.
Особливі вказівки
З обережністю слід застосовувати небіволол у пацієнтів з нирковою недостатністю, цукровим діабетом, гіперфункцією щитовидної залози, алергічними захворюваннями в анамнезі, псоріаз, ХОЗЛ, AV-блокадою I ступеня, стенокардією Принцметала, а також у пацієнтів віком старше 75 років.
Відміну бета-блокаторів слід проводити поступово, протягом 10 днів (до 2 тижнів у пацієнтів з ІХС).
На початку лікування слід щодня контролювати АТ і ЧСС.
Ефективність бета-блокаторів у курців нижчий, ніж у некурящих.
Небіволол не впливає на рівень глюкози у пацієнтів з цукровим діабетом, однак під дією небівололу можуть виявитися замаскованими певні ознаки гіпоглікемії (тахікардія, прискорене серцебиття), викликані застосуванням гіпоглікемічних препаратів.
При необхідності застосування небівололу у пацієнтів з псоріазом слід ретельно оцінити очікувану користь терапії та можливий ризик загострення псоріазу.
Бета-адреноблокатори слід з обережністю застосовувати при підвищеній функції щитовидної залози у зв'язку з тим, що під впливом бета-блокаторів тахікардія може знівельована.
Небіволол може посилювати симптоми порушення периферичного кровообігу.
Пацієнти, що носять контактні лінзи, повинні враховувати, що на тлі застосування бета-блокаторів можливе зниження продукції слізної рідини.
При проведенні хірургічних втручань слід попередити анестезіолога про те, що пацієнт приймає бета-адреноблокатори.
Контроль вмісту глюкози в плазмі крові слід проводити 1 раз на 4-5 місяців (у хворих на цукровий діабет).
Контроль лабораторних показників функції нирок слід проводити 1 раз на 4-5 місяців (у пацієнтів похилого віку).
Застосування у дітей не рекомендується.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Небіволол не впливає на швидкість реакції. На фоні прийому небівололу іноді можливі запаморочення і відчуття втоми, тому пацієнтам, які приймають небіволол, слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності.
Передозування
;Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами I класу, аміодароном можливе посилення негативного інотропного дії і пригнічення AV-провідності.
При одночасному застосуванні з блокаторами кальцієвих каналів (верапамілом і дилтіаземом) посилюється негативну інотропну дію та пригнічення AV-провідності.
При в / у введенні верапамілу на фоні прийому небівололу існує загроза зупинки серця (одночасне застосування протипоказане).
При одночасному застосуванні небівололу з гіпотензивними засобами, нітрогліцерином або блокаторами повільних кальцієвих каналів може розвинутися виражена артеріальна гіпотензія (особлива обережність необхідна при поєднанні з празозином).
При одночасному застосуванні з симпатоміметиками пригнічується фармакологічна активність небівололу.
При одночасному застосуванні із засобами для наркозу можливе придушення рефлекторної тахікардії та підвищення ризику розвитку артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами, барбітуратами, похідними фенотіазину можливе посилення антигіпертензивної дії небівололу.
При одночасному застосуванні з циметидином можливе підвищення концентрації небівололу в плазмі крові.
При одночасному застосуванні небівололу з препаратами, які інгібують зворотне захоплення серотоніну, або іншими засобами, біотрансформуються за участю ізоферменту CYP2D6, підвищується концентрація небівололу в плазмі крові, метаболізм небівололу сповільнюється, що може підвищувати ризик розвитку брадикардії.
При спільному застосуванні небівололу з інсуліном і гіпоглікемічними засобами для прийому всередину можуть маскуватися симптоми гіпоглікемії (тахікардія).
Умови відпустки з аптек
;Умови та термін зберігання
;