Егілок ретард

Інструкція по застосуванню - ЕГІЛОК РЕТАРД

Перед покупкою ліків ЕГІЛОК РЕТАРД уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ЕГІЛОК РЕТАРД. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 1, 2 або 3 блістери.

Фармакокінетика

Всмоктується з ШКТ майже повністю (95% дози, прийнятої внутрішньо). Інтенсивний метаболізм при «першому проходженні» зменшує системну біодоступність приблизно на 50%. Метопролол ретард відрізняється уповільненим всмоктуванням, що забезпечує рівномірний профіль концентрації препарату в крові і відносну біодоступність gt; 80%. З_max в крові відзначається через 2-6 години після прийому. Вплив їжі на фармакокінетику пролонгованої форми метопрололу незначне. Об'єм розподілу становить 5,6 л / кг. Зв'язування з білками плазми крові - 12%. Метаболіти володіють істотно нижчою фармакологічної активності і токсичністю в порівнянні з вихідним з'єднанням. Т_1/2 метопрололу становить 3-4 год (2,1-9,5 год). Метопролол майже повністю виводиться із сечею за 72 год, приблизно 3% - у незміненому вигляді. У хворих з порушеною функцією нирок Т_1/2 і загальний кліренс метопрололу істотно не відрізняються. При тяжкій печінковій недостатності Т_1/2 метопрололу збільшується, у зв'язку з чим дозу препарату слід знизити.

Фармакодинаміка

Блокуючи в невисоких дозах бета₁-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм Са²⁺, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо- і інотропну дію (урежает ЧСС, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда).

ОПСС на початку застосування бета-блокаторів (у перші 24 годин після перорального прийому) - збільшується, в т.ч. в результаті реціпроктних зростання активності альфа-блокатори, через 1-3 дня повертається до вихідного, а при тривалому призначенні - знижується.

Гіпотензивна дія обумовлена зменшенням серцевого викиду і синтезу реніну, пригніченням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну) і ЦНС, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) і, в підсумку, зменшенням периферичних симпатичних впливів. Знижує підвищений АТ у спокої, при фізичному напруженні і стресі.

Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні в результаті зменшення ЧСС (подовження діастоли сприяє поліпшенню перфузії міокарда) і скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації. Зменшує число і тяжкість нападів стенокардії і підвищує переносимість фізичного навантаження.

Зменшує автоматизм синусового вузла, зменшує ЧСС, уповільнює AV провідність, знижує скоротність і збудливість міокарда, серцевий викид, знижує потребу міокарда в кисні. Пригнічує стимулюючий ефект катехоламінів на серце при фізичному та психоемоційному навантаженні.

Попереджає розвиток мігрені.

При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, робить менш виражений вплив на органи, що містять бета₂-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін. При багаторічному прийомі знижує вміст холестерину в крові. При застосуванні у великих дозах (більше 100 мг / добу) надає блокуючий ефект на обидва підтипу бета-блокатори.

Препарати метопрололу тривалого вивільнення забезпечують бажаний клінічний ефект при зручному одноразовому призначенні на день. Перевага препарату метопрололу тривалого вивільнення пов'язано з більш високою кардіоселективні препарату в низьких концентраціях в крові. Призначення метопрололу в лікарській формі контрольованого вивільнення в тих же або навіть менших дозах, що і звичайного препарату, дає порівнянний терапевтичний ефект при значно нижчому піку концентрації речовини в крові. Це суттєво зменшує побічні ефекти, пов'язані з блокадою бета-блокаторами внесердечной локалізації.

Показання

Артеріальна гіпертензія (у монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами); хронічна серцева недостатність у стадії компенсації: хворим, які отримують стандартну терапію діуретиками, інгібіторами АПФ і серцевими глікозидами; ІХС: інфаркт міокарда (вторинна профілактика), профілактика нападів стенокардії; порушення ритму серця (надшлуночкова такіхардія, шлуночкова екстрасистолія); гиперкинетический кардіальний синдром, тахікардія; гіпертиреоз (комплексна терапія); профілактика нападів мігрені.

Протипоказання

Підвищена чутливість до метопрололу або до інших інгредієнтів препарату, кардіогенний шок, AV блокада II і III ступеня, синоатріальна блокада, синдром слабкості синусового вузла, виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд. / Хв), серцева недостатність в стадії декомпенсації, стенокардія Принцметала, артеріальна гіпотензія (у разі використання при вторинної профілактики інфаркту міокарда - сад менше 100 мм рт. ст.), період лактації, одночасний прийом інгібіторів МАО або одночасне в / в введення верапамілу.

З обережністю (див. Також «Особливі вказівки») - цукровий діабет, метаболічний ацидоз, бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання легенів (емфізема легенів, хронічний обструктивний бронхіт), облітеруючі захворювання периферичних судин («переміжна» кульгавість, синдром Рейно), печінкова недостатність , хронічна ниркова недостатність, міастенія, феохромоцитома, AV блокада I ступеня, тиреотоксикоз, депресія (у т.ч. в анамнезі), псоріаз, вагітність, дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека не визначені), похилий вік.

Спосіб застосування та дози

Всередину, під час їжі або натщесерце, не розжовуючи, запиваючи рідиною, таблетки можна розламувати навпіл. Таблетки слід приймати вранці, по будь-яким показаннями препарат призначають 1 раз на день. З метою попередження брадикардії дозу підбирають індивідуально і збільшують поступово. Максимальна добова доза 200 мг.

Артеріальна гіпертензія: початкова доза 50 мг 1 раз на день. Якщо цієї кількості недостатньо, посилення гіпотензивного ефекту можна отримати, збільшивши дозу до 100-200 мг на день або призначивши додатково інше гіпотензивний засіб.

Стенокардія: початкова доза 50 мг 1 раз на день. Посилення антиангінального ефекту можна отримати, збільшуючи дозу до 100-200 мг на день або додатковим призначенням іншого антиангинального кошти.

Профілактика інфаркту міокарда, підтримуюча терапія: звичайна підтримуюча доза - 200 мг на день.

Серцева недостатність з клінічними симптомами: початкова доза 25 мг на день. Через 2 тижні денну дозу можна збільшити до 50 мг, ще через 2 тижні - до 100 мг, і ще через 2 тижні - до 200 мг.

Порушення ритму серця: звичайна доза 50-200 мг 1 раз на день.

Гіперкінетичний кардіальний синдром, тахікардія: звичайна доза 50-200 мг 1 раз на день.

Профілактика нападів мігрені: 100-200 мг 1 раз на день.

У літніх хворих, при порушеннях функції нирок, а також при необхідності проведення гемодіалізу дозу не змінюють.

При порушеннях функції печінки дозу препарату слід підбирати індивідуально залежно від клінічного стану.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Під час вагітності призначають за суворими показаннями з урахуванням співвідношення користь / ризик (у зв'язку з можливим розвитком у плода брадикардії, гіпотензії, гіпоглікемії). При цьому проводять ретельне спостереження, особливо за розвитком плоду. Необхідно суворе спостереження за новонародженими протягом 48-72 годин після розродження.

Вплив метопрололу на новонародженого при годуванні груддю не вивчено, тому жінкам, які приймають Егілок Ретард, слід припинити годування груддю.

Взаємодія

Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії. Перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і метопрололу повинен становити не менше 14 днів.

При поєднанні з наркозними засобами підсумовується кардіодепресивний ефект, з етанолом - взаємно посилюється гальмівну дію на центральну нервову систему. Засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) підвищують ризик пригнічення функції міокарда та розвитку гіпотензії.

Бета-адреностимулятори, теофілін, кокаїн, естрогени (затримка натрію), індометацин та інші НПЗЗ (затримка натрію і блокування синтезу простагландинів нирками) послаблюють гіпотензивний ефект.

Поєднання з алкалоїдами ріжків збільшує ризик порушень периферичного кровообігу.

При спільному прийомі з пероральними гіпоглікемічними препаратами можливе зниження їх ефекту; з інсуліном - підвищення ризику розвитку гіпоглікемії, посилення її виразності і тривалості, маскування деяких симптомів гіпоглікемії (тахікардія, пітливість, підвищення артеріального тиску).

При поєднанні з гіпотензивними засобами, нітрогліцерином, алкоголем або БКК, в т.ч. з ніфедипіном, може спостерігатися різке зниження АТ (особлива обережність необхідна при поєднанні з празозином); збільшення вираженості уражень ЧСС і гноблення AV провідності - при застосуванні метопрололу з верапамілом (одночасне в / в введення верапамілу може спровокувати зупинку серця), дилтіаземом, антиаритмічними засобами (аміодарон), резерпіном, альфа-метилдопою, клонідином, гуанфацином, засобами для загальної анестезії та серцевимиглікозидами. Якщо метопролол і клонідин приймають одночасно, при скасуванні метопрололу клонідин скасовують через кілька днів (у зв'язку з ризиком виникнення синдрому відміни).

Підсилює і пролонгує дію антидеполяризуючих міорелаксантів.

Індуктори ферментів (рифампіцин, барбітурати) призводять до посилення метаболізму метопрололу, до зниження його концентрації в плазмі крові та зменшення ефекту, інгібітори (циметидин, пероральні контрацептиви, фенотіазини) - підвищують концентрацію в плазмі.

Знижує кліренс лідокаїну, підвищує концентрацію лідокаїну в плазмі.

Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини для в / в введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.

Передозування

Перші ознаки передозування проявляються через 20 хв-2 години після прийому препарату.

Симптоми: виражена важка синусова брадикардія, запаморочення, нудота, блювання, ціаноз, зниження артеріального тиску, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, бронхоспазм, непритомність, при гострому передозуванні - кардіогенний шок, втрата свідомості, кома, AV блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця) .

Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих засобів; симптоматична терапія: при вираженому зниженні артеріального тиску хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; у разі надмірного зниження артеріального тиску, брадикардії і серцевої недостатності необхідно в / в введення бета-адреностимуляторов з інтервалом в 2-5 хв (до досягнення бажаного ефекту) або в / в 0,5-2 мг атропіну сульфату. При відсутності позитивного ефекту показаний допамін, добутамін або норадреналін (норадреналін). В якості подальших заходів можливе призначення 1-10 мг глюкагону, постановка трасвенозного интракардиального електростимулятора. При бронхоспазмі слід ввести в / в стимулятори бета₂-адренорецепторів. При судомах необхідно повільне в / в введення діазепаму. Метопролол погано виводиться за допомогою гемодіалізу.

Запобіжні заходи

Моніторинг хворих, які приймають бета-адреноблокатори, включає регулярне спостереження за ЧСС та АТ, вмістом глюкози в крові у хворих на діабет. При необхідності, для хворих на діабет, дозу інсуліну або антидіабетичних засобів, що призначаються всередину, слід підібрати індивідуально. Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд. / Хв.

При серцевій недостатності лікування метопрололом починають тільки після досягнення стадії компенсації.

Можливе посилення вираженості реакцій гіперчутливості (на фоні обтяженого алергологічного анамнезу) і відсутність ефекту від введення звичайних доз епінефрину (адреналіну).

Може посилити симптоми порушення периферичного артеріального кровообігу.

Відміну препарату проводять поступово, скорочуючи дозу протягом 10 днів. При різкому припиненні лікування може виникнути синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ). Особливу увагу при відміні препарату необхідно приділити хворим стенокардією.

При стенокардії напруги підібрана доза препарату повинна забезпечувати частоту серцевих скорочень у спокої в межах 55-60 уд. / Хв, при навантаженні - не більше 110 уд. / Хв.

Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування бета-адреноблокаторами можливе зменшення продукції слізної рідини.

Метопролол може маскувати деякі клінічні прояви гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих з тиреотоксикозом протипоказана: можливе посилення симптоматики.

При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-блокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня.

При необхідності призначення пацієнтам з бронхіальною астмою в якості супутньої терапії використовують бета₂-адреностимулятори, з феохромоцитомою - альфа-адреноблокатори.

При необхідності проведення хірургічного втручання слід попередити анестезіолога про проведеної терапії (вибираються засоби для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією), скасування препарату не потрібна.

Препарати, що знижують запаси катехоламінів (наприклад резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання препаратів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення надмірного зниження артеріального тиску або брадикардії.

У літніх пацієнтів - рекомендується регулярно здійснювати контроль функції печінки. Корекція режиму дозування потрібна тільки у разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд. / Хв), вираженого зниження артеріального тиску (САТ нижче 100 мм рт. Ст.), AV блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки ( іноді необхідно припинити лікування).

Слід проводити особливий контроль за станом хворих з депресивними розладами, які приймають метопролол; у випадку розвитку депресії, викликаної прийомом бета-блокаторів, рекомендується припинити терапію.

Через відсутність достатньої кількості клінічних даних препарат не рекомендується застосовувати у дітей.

На початку лікування метопрололом хворі можуть відчувати запаморочення, втома. У цьому випадку вони повинні утриматися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Надалі визначення безпечної дози здійснюється індивідуально.

Побічна дія

Побічні ефекти залежать від індивідуальної чутливості хворого.

З боку нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, головний біль, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій; рідко - парестезії в кінцівках (у хворих з «переміжною» кульгавістю і синдромом Рейно), депресія, неспокій, зниження уваги, сонливість, безсоння, «кошмарні» сновидіння, сплутаність свідомості або короткочасне порушення пам'яті, астенічний синдром, м'язова слабкість.

З боку органів чуття: рідко - зниження гостроти зору, зниження секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон'юнктивіт, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія (запаморочення, іноді втрата свідомості); рідко - зниження скоротливості міокарда, тимчасове посилення симптомів хронічної серцевої недостатності (набряки, набряклість стоп і / або нижньої частини гомілок, задишка), аритмії, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), порушення провідності міокарда, в поодиноких випадках - AV блокада, кардіалгія.

З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, сухість у роті, діарея, запор, зміна смаку.

З боку шкірних покривів: кропив'янка, свербіж шкіри, висип, загострення псоріазу, псоріазоподібні шкірні реакції, гіперемія шкіри, екзантема, фотодерматоз, посилення потовиділення, оборотна алопеція.

З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення видиху (бронхоспазм при призначенні у високих дозах - внаслідок втрати селективності та / або у схильних пацієнтів), задишка.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін).

Лабораторні показники: рідко - тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності печінкових ферментів; вкрай рідко - гіпербілірубінемія.

Вплив на плід: можлива внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.

Інші: біль у спині або суглобах, як і всі бета-адреноблокатори, в поодиноких випадках може викликати незначне збільшення маси тіла, зниження лібідо та / або потенції.