Ксефокам рапід

Інструкція по застосуванню - Ксефокам РАПИД

в блістері 10 шт .; в коробці 1, 2, 3, 5, 10 або 25 блістерів; або в блістері 6 шт .; в коробці 1 блістер.

Фармакологічна дія

Лорноксикам має складним механізмом дії, в основі якого лежить пригнічення синтезу ПГ, обумовлене пригніченням активності ізоферментів ЦОГ-1 і -2 як у вогнищі запалення, так і в здорових тканинах. Крім того, лорноксикам пригнічує вивільнення вільних радикалів кисню з активованих лейкоцитів.

Препарат Ксефокам^® не робить опіатоподібної дії на ЦНС і, на відміну від наркотичних анальгетиків, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності.

Фармакокінетика

Лорноксикам швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ.

C_max у плазмі досягаються через 1-2 години після прийому всередину. C_max препарату Ксефокам^® рапід вище, ніж С_max препарату Ксефокам^® таблетки і еквівалентна С_max для лікарських форм лорноксикаму, призначених для парентерального введення. Абсолютна біодоступність (розрахована за AUC) таблеток Ксефокам^® рапід дорівнює 90-100% і еквівалентна біодоступності препарату Ксефокам^® таблетки. Ефекту «першого проходження» препарату через печінку не спостерігається. T_1/2 - 3-4 ч.

У плазмі лорноксикам виявляється в незміненому вигляді і у формі свого гідроксильованого метаболіту. Гідроксильований метаболіт фармакологічної активності не проявляє. Зв'язування лорноксикаму з білками плазми - 99% і не залежить від його концентрації. Лорноксикам повністю метаболізується з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту; близько 2/3 виводиться через печінку і 1/3 - через нирки.

Лорноксикам (подібно диклофенаку та інших оксикамів) піддається метаболізму за участю цитохрому Р450 2С9. В результаті генетичного поліморфізму існують особи з сповільненим і з інтенсивним метаболізмом, що може виражатися в помітному збільшенні рівнів лорноксикаму в плазмі у осіб з уповільненим метаболізмом. Лорноксикам не викликає індукції печінкових ферментів. Не кумулює після багаторазового прийому рекомендованих доз.

Одночасний прийом лорноксикаму з їжею знижує C_max на 30%. Т_max збільшується з 1,5 до 2,3 ч. Всмоктуваність лорноксикама (розрахована за AUC) може знижуватися до 20%. Одночасний прийом з антацидами не діє на фармакокінетику лорноксикаму. У осіб старечого віку Cl знижений на 30-40%. У пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок не спостерігається значимих змін кінетики лорноксикама.

Показання

Короткочасне лікування больового синдрому при травмах і після оперативних втручань; альгодисменорея; люмбоишиалгия. Симптоматична терапія ревматоїдного артриту і остеоартрозу.

Протипоказання

Препарат Ксефокам^® рапід не слід призначати такими групами пацієнтів:

- особам з алергією до лорноксикаму або до одного з його компонентів;

- особам, які страждають підвищеною чутливістю до інших НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту;

- пацієнтам з шлунково-кишковими кровотечами, крововиливами в головний мозок (в т.ч. з підозрою);

- пацієнтам з активною виразкою або з рецидивами виразки в анамнезі;

- пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю;

- пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (креатинін сироватки gt; 700 мкмоль / л);

- пацієнтам з вираженою тромбоцитопенією;

- хворим з тяжкою серцевою недостатністю і гіповолемією;

- в період вагітності або грудного вигодовування;

- пацієнтам віком до 18 років (через недостатнє клінічного досвіду).

З обережністю

При наступних порушеннях препарат Ксефокам^® рапід слід призначати тільки після ретельної оцінки очікуваної користі терапії та можливого ризику.

Шлунково-кишкові виразки і кровотечі в анамнезі. Рекомендується проведення клінічного спостереження через регулярні періоди часу. Якщо у пацієнта в період прийому препарату Ксефокам^® рапід розвинулася виразка та / або шлунково-кишкова кровотеча, то необхідно відмінити прийом препарату і провести відповідні терапевтичні заходи.

Ниркова недостатність. Пацієнти з неявно вираженою нирковою недостатністю (креатинін сироватки 150-300 мкмоль / л) повинні проходити обстеження щокварталу, пацієнти з помірною нирковою недостатністю (креатинін сироватки 300-700 мкмоль / л) повинні обстежуватися з інтервалом 1-2 міс. У разі погіршення функції нирок лікування препаратом Ксефокам^® рапід слід припинити.

Пацієнти з порушенням згортання крові. Рекомендується проведення ретельного клінічного спостереження та оцінка лабораторних показників (наприклад протромбінового індексу).

Захворювання печінки (наприклад цироз печінки). Рекомендується проведення клінічного спостереження та оцінка лабораторних показників (наприклад активності печінкових ферментів) через регулярні періоди часу.

Тривале лікування (понад місяць). Рекомендується регулярно проводити оцінку стану крові (гемоглобін), функції нирок (креатинін) і печінкових ферментів.

Пацієнти похилого віку (65 років і старше, тому можливе зниження кліренсу препарату), а також пацієнти з масою тіла менше 50 кг і після хірургічного втручання. Рекомендується спостереження за функціями нирок і печінки.

Важливо контролювати функцію нирок у наступних пацієнтів:

- перенесли обширне хірургічне втручання;

- з порушеннями ниркової функції, наприклад в результаті значної втрати крові або сильно вираженого зневоднення організму;

- із серцевою недостатністю;

- одержуючих одночасне лікування діуретиками, а також отримують одночасне лікування ЛЗ, щодо яких є підозри чи відомо, що вони можуть викликати пошкодження нирок.

Слід мати на увазі, що препарат збільшує ризик спинно-мозкової / епідуральної гематоми при проведенні спинно-мозкової або епідуральної анестезії.

Спосіб застосування та дози

Всередину, запиваючи достатньою кількістю рідини, по 8 мг, добова доза не повинна перевищувати 16 мг.

Спеціального підбору дози для престарілих пацієнтів не потрібно при відсутності недостатності функції нирок або печінки, у разі яких добову дозу слід зменшити.

Для всіх пацієнтів відповідний режим дозування повинен ґрунтуватися на індивідуальному відповіді на лікування.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека препарату Ксефокам^® рапід в період вагітності та грудного вигодовування не встановлена, тому не слід призначати його при цих станах. В даний час клінічних даних про виведення лорноксикама з грудним молоком немає. Проте дані доклінічного вивчення свідчать про те, що лорноксикам виявлявся в молоці у тварин (у щурів рівні лорноксикама становили близько 30% від рівнів в крові материнського організму).

Взаємодія

Одночасний прийом препарату Ксефокам^® рапід

- і антикоагулянтів та інгібіторів агрегації тромбоцитів: може збільшувати час кровотечі (підвищений ризик кровотечі);

- похіднихсульфонілсечовини: може посилювати гіпоглікемічний ефект;

- інших НПЗЗ: збільшує ризик небажаних реакцій;

- діуретиків: знижує ефективність петльових діуретиків;

- інгібіторів АПФ: може зменшувати дію інгібітору АПФ;

- препаратів літію: може викликати збільшення максимальної концентрації літію, і, отже, можливе посилення небажаних ефектів, викликаних літієм;

- метотрексату і циклоспорину: збільшує концентрації метотрексату і циклоспорину в сироватці;

- циметидина: підвищення концентрації лорноксикаму в плазмі (взаємодії між препаратом Ксефокам^® рапід і ранитидином або препаратом Ксефокам^® рапід і антацидами не виявлено);

- дігоксину: знижує нирковий кліренс дигоксину.

Індуктори мікросомального окислення (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) зменшують концентрацію активного препарату в плазмі, інгібітори - можуть посилювати вираженість побічних ефектів.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, церебральні симптоми (запаморочення, атаксія, перехідна в кому і судоми). Можливі зміни функції печінки та нирок і порушення згортання крові.

Лікування: при реальній або передбачуваної передозуванні слід припинити прийом ліків. Завдяки короткому періоду напіввиведення, лорноксикам швидко виводиться з організму. Лорноксикам діалізу не береться. До теперішнього часу специфічного антидоту не відомо. Необхідно передбачити проведення звичайних невідкладних заходів, включаючи промивання шлунка. Виходячи із загальних принципів, застосування активованого вугілля тільки за умови його прийому відразу ж після прийому препарату Ксефокам^® рапід може призвести до зменшення всмоктуваності препарату.

Побічна дія

Близько 16% пацієнтів (у разі тривалого лікування 20-25% пацієнтів) можуть відчувати небажані реакції, пов'язані з ШКТ, у 5% пацієнтів можуть спостерігатися реакції, пов'язані із загальними розладами та / або з порушеннями ЦНС і у 2% - шкірні реакції.

При прийомі Ксефокам^® рапід можуть виникати такі небажані ефекти:

ШКТ: часто (ge; 1% і lt; 10%) - біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання; рідко (lt; 1%) - запор, дисфагія, сухість у роті, метеоризм, гастрит, гастроезофагеальний рефлюкс, пептичні виразки і / або шлунково-кишкові кровотечі, стоматит, гемороїдальні кровотечі, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ;

шкірні покриви: рідко - висипання на шкірі, бульозні висипання, екзема, поліморфна еритема, еритродермія (ексфоліативний дерматит), алопеція, фотосенсибілізація, пурпура;

система кровотворення: зміни формули крові, патологічні зміни крові, лейкопенія; рідко - тромбоцитопенія, збільшення часу кровотечі, анемія, зниження кількості еритроцитів, гемоглобіну і лейкоцитів;

серцево-судинна система: рідко - набряк, підвищення або зниження артеріального тиску, серцебиття, тахікардія;

ЦНС: часто - запаморочення, головний біль; іноді - безсоння, нездужання, слабкість, припливи; рідко - сонливість, парестезія, тремор, порушення смаку, збудження, депресія;

дихальна система: рідко - задишка, бронхоспазм, кашель, риніти;

сечовивідна система: рідко - збільшення рівнів азоту сечовини і креатиніну в крові, порушення сечовипускання, інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, тубулярний некроз нирок або нефротичний синдром;

кістково-м'язова система: рідко - міалгія, судоми м'язів гомілок;

органи чуття: рідко - кон'юнктивіти, порушення зору, дзвін у вухах;

алергічні реакції: рідко - бронхоспазм, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), алергічна пурпура, системні анафілактичні реакції (включаючи шок);

інші: рідко - погіршення апетиту, зміна маси тіла.