Егітромб

Інструкція по застосуванню - ЕГІТРОМБ

Перед покупкою ліків ЕГІТРОМБ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ЕГІТРОМБ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ЕГІТРОМБ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Антиагрегантний препарат. Специфічний і активний інгібітор агрегації тромбоцитів. Вибірково зменшує зв'язування аденозину дифосфата (АДФ) з рецепторами на тромбоцитах і активацію рецепторів GPI Ib / IIIa під дією АДФ, послаблюючи таким чином агрегацію тромбоцитів.

Зменшує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами, запобігаючи їх активацію звільненим АДФ, не впливає на активність фосфодіестерази (ФДЕ).

Необоротно зв'язується з АДФ-рецепторами тромбоцитів, які залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ впродовж життєвого циклу (близько 7 днів). Гальмування агрегації тромбоцитів спостерігається через 2 години після прийому (40% gt; інгібування) початкової дози. Максимальний ефект (60% пригнічення агрегації) розвивається через 4-7 днів постійного прийому в дозі 50-100 мг / добу. Антиагрегантний ефект зберігається весь період життя тромбоцитів (7-10 днів).

При наявності атеросклеротичного ураження судини перешкоджає розвитку атеротромбозу незалежно від локалізації судинного процесу (цереброваскулярні, кардіоваскулярні або периферичні ураження).

Фармакокінетика

Всмоктування

Клопідогрел швидко всмоктується з ШКТ після неодноразового прийому по 75 мг / добу.

Біодоступність - висока. Однак концентрація клопідогрелю в плазмі низька і вже через 2 год не досягає межі вимірювання (0.025 мкг / л).

Розподіл

Зв'язування з білками плазми - 91-94%.

Метаболізм

Метаболізується в печінці. Основний метаболіт - неактивне похідне карбоксилової кислоти, Т_max якого після повторного прийому всередину в дозі 75 мг досягається через 1 год (C_max - близько 3 мг / л).

Виведення

Виводиться нирками - 50% і через кишечник з каловими масами - 46% (протягом 120 годин після введення).

T_1/2 основного метаболіту після разового та повторного прийому - 8 ч. Концентрації виділяються нирками метаболітів - 50%.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Концентрація основного метаболіту в плазмі після прийому препарату в дозі 75 мг / добу нижче у пацієнтів з нирковою недостатністю важкого ступеня (КК 5-15 мл / хв) порівняно з пацієнтами з нирковою недостатністю середнього ступеня (КК від 30 до 60 мл / хв) і здоровими особами.

Показання

Профілактика тромботичних ускладнень у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічний інсульт або оклюзією периферичних артерій.

Профілактика тромботичних ускладнень при ГКС у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою:

- з підйомом сегмента ST при можливості проведення тромболітичної терапії;

- без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q), у т.ч. у хворих, що піддаються стентування.

Режим дозування

Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

Дорослим і пацієнтам похилого віку Егітромб призначають по 75 мг 1 раз / добу.

Лікування слід починати в терміни від кількох днів до 35 днів у пацієнтів після інфаркту міокарда і від 7 днів до 6 місяців - у пацієнтів після ішемічного інсульту.

При ГКС без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q) прийом клопідогрелю слід починати з одноразової ударної дози 300 мг, а потім продовжувати прийом по 75 мг 1 раз / добу в поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою (у дозі 75-325 мг / добу). Дані клінічних випробувань свідчать про можливість застосування препарату до 12 місяців, а максимальне клінічне перевагу відзначається через 3 місяці.

Гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST: Егітромб слід приймати у дозі 75 мг 1 раз / добу. Лікування слід розпочати з ударної дози і поєднувати з прийомом ацетилсаліцилової кислоти і тромболітиків або без тромболітиків.

Пацієнтам старше 75 років курс препарату Егітромб слід призначати без початкової ударної дози. Комбіновану терапію слід начитати якомога раніше після розвитку симптомів і продовжувати не менше 4 тижнів.

Побічна дія

Кровотеча - найбільш часта реакція, найчастіше вона зустрічається протягом першого місяця прийому препарату. Випадки сильної кровотечі зареєстровані у пацієнтів, що приймають клопідогрель одночасно з ацетилсаліциловою кислотою або клопідогрель з ацетилсаліциловою кислотою та гепарином.

Визначення частоти побічних реакцій: часто (gt; 1/100, lt; 1/10); нечасто (gt; 1/1000, lt; 1/100); рідко (gt; 1/10 000, lt; 1/1000); дуже рідко (lt; 1/10 000). У межах кожного класу частоти небажані ефекти представлені в порядку зменшення ступеня тяжкості.

З боку системи згортання крові: часто - гематома.

З боку системи кровотворення: нечасто - збільшення часу кровотечі та зниження кількості тромбоцитів, лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко - тромботична тромбоцитопенічна пурпура (ТТП) (1/200 000 пацієнтів, що приймають препарат), тяжка тромбоцитопенія (число тромбоцитів le; 30 - 10⁹/ Л), агранулоцитоз, гранулоцитопенія, апластична анемія / панцитопенія, анемія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: нечасто - головний біль, запаморочення, парестезія; рідко - системне запаморочення; дуже рідко - сплутаність свідомості, галюцинації, розлади смакових відчуттів.

З боку травної системи: часто - шлунково-кишкові кровотечі, діарея, біль у животі, диспепсія; нечасто - геморагічний інсульт, виразка шлунка, виразка дванадцятипалої кишки, гастрит, нудота, блювання, запор, здуття кишечника; дуже рідко - панкреатит, коліт (у т.ч. виразковий або лімфоцитарний коліт), стоматит, гостра печінкова недостатність, гепатит, порушення функціональних проб печінки.

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - васкуліт, артеріальна гіпотензія.

З боку шкірних покривів: нечасто - свербіж шкіри; дуже рідко - бульозний дерматит (мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), еритематозний висип, екзема, плоский лишай.

Алергічні реакції: нечасто - шкірні висипання; дуже рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, сироваткова хвороба, анафілактоїдні реакції.

З боку органів дихання: дуже рідко - бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт.

З боку кістковом'язової системи: дуже рідко - артралгія, артрит, міалгія.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко - підвищення вмісту сироваткового креатиніну, гломерулонефрит.

Інші: дуже рідко - підвищення температури тіла.

Протипоказання

- тяжка печінкова недостатність;

- активне патологічне кровотеча (пептична виразка або внутрішньочерепний крововилив);

- вагітність;

- період лактації (грудне вигодовування);

- вік до 18 років (ефективність і безпека не доведені);

- підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при помірній печінковій недостатності, хронічній нирковій недостатності, при патологічних станах, що підвищують ризик розвитку кровотечі (в т.ч. травма, операції), одночасному прийомі ацетилсаліцилової кислоти, НПЗЗ (включаючи інгібітори ЦОГ-2), гепарину та інгібіторів глікопротеїну IIb / IIIa.

Вагітність і лактація

Клінічні дані про застосування препарату Егітромб при вагітності відсутні, тому не слід призначати клопідогрель при вагітності.

Відомостей про виділення клопідогрелу з грудним молоком у людини немає, тому застосування препарату в період лактації протипоказано.

Особливі вказівки

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів, з підвищеним ризиком кровотечі при травмі, хірургічному втручанні, у пацієнтів, що мають пошкодження, схильні до кровотечі (особливо шлунково-кишкові та внутріочні), а також у пацієнтів, які отримують ацетилсаліцилову кислоту, НПЗЗ (у т. ч. інгібітори ЦОГ-2), гепарин або інгібітори глікопротеїну IIb / IIIa. За пацієнтами необхідно ретельно спостерігати для виявлення будь-яких ознак кровотечі, в т.ч. прихованого, особливо протягом перших тижнів застосування препарату та / або після інвазивних процедур на серці або хірургічних операцій. Одночасне застосування клопідогрелю і варфарину не рекомендується, тому воно може посилювати кровотечу.

У період лікування необхідно контролювати показники системи гемостазу (АЧТЧ, число тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів); регулярно досліджувати функціональну активність печінки.

У разі хірургічних втручань, якщо антиагрегантна дія небажана, курс лікування слід припинити за 7 днів до операції.

Пацієнтів слід попередити про те, що оскільки зупинка виникає на фоні застосування клопідогрелю (у поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою або без неї) кровотечі потребує більшого часу, вони повинні повідомляти лікаря про кожен випадок незвичної кровотечі. Пацієнти повинні також інформувати лікаря про прийом препарату, якщо їх чекають оперативні втручання і до прийому будь-якого нового препарату.

Після прийому клопідогрелу тромботичних тромбоцитопенічна пурпура виявлялася дуже рідко, іноді після короткочасного застосування. Цей стан характеризується тромбоцитопенією та мікроангіопатичною гемолітичною анемією у поєднанні з неврологічними ознаками, порушенням функції нирок або лихоманкою. Тромботична тромбоцитопенічна пурпура - потенційно смертельне стан, що вимагає негайного лікування, в т.ч. із застосуванням плазмаферезу.

Через відсутність даних клопідогрель не можна рекомендувати при гострих (менше 7 днів) ішемічних інсультах.

Досвід застосування клопідогрелу у пацієнтів з порушенням функції нирок обмежений, тому даної категорії хворих Егітромб слід призначати з обережністю.

При тяжких порушеннях функції печінки слід враховувати ризик розвитку геморагічного діатезу. Досвід застосування препарату у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки обмежений, тому даної категорії хворих Егітромб слід призначати з обережністю.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Препарат не впливає або незначно впливає на здатність керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Передозування

Симптоми: можливе подовження часу кровотечі, що може призвести до ускладнень, пов'язаних з кровотечею.

Лікування: при необхідності швидкого скорочення подовженого часу кровотечі переливання тромбоцитів може усунути ефекти клопідогрелю. Не виявлено антидотів фармакологічної активності клопідогрелю.

Лікарська взаємодія

Підсилює антиагрегантний ефект ацетилсаліцилової кислоти, гепарину, тромболітиків, непрямих антикоагулянтів, НПЗЗ), підвищує ризик розвитку кровотеч із ШКТ, тому одночасне застосування цих засобів вимагає обережності.

Клопідогрел слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які можуть мати ризик посиленого кровотечі при травмі або хірургічному втручанні у разі одночасного прийому інгібіторів глікопротеїну IIb / IIIa.

Одночасне застосування клопідогрелю і варфарину не рекомендується, тому при цьому можливе посилення кровотечі.

Не виявлено клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії у випадках одночасного застосування клопідогрелю з атенололом, ніфедипіном або поєднанням атенололу з ніфедипіном. Крім того, фармакодинамічна активність клопідогрелю істотно не змінювалася при одночасному застосуванні фенобарбіталу, циметидину або естрогенів.

Фармакокінетика дигоксину або теофіліну не змінювалася при одночасному введенні клопідогрела.

Антацидні препарати не впливають на всмоктування клопідогрелю.

Дослідження печінкових мікросом людини показало, що метаболіт клопідогрелю, що відноситься до карбоновим кислотам, може пригнічувати активність ізоферменту 2C9 цитохрому Р450. Це може підвищити рівні в плазмі крові таких препаратів як фенітоїн, толбутамід та НПЗП, які метаболізуються за участю ізоферменту 2C9 цитохрому Р450. Застосування фенітоїну і толбутаміду спільно з клопідогрелем є безпечним.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання