Інструкція по застосуванню - ЛОЗАРЕЛ
Перед покупкою ліків ЛОЗАРЕЛ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ЛОЗАРЕЛ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ЛОЗАРЕЛ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Антигіпертензивний препарат, селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II (тип АТ1). Ангіотензин II вибірково зв'язується з АТ1-рецепторами, що знаходяться в багатьох тканинах (в гладком'язових тканинах судин, в надниркових залозах, нирках і серці) і викликає вазоконстрикцію і вивільнення альдостерону, проліферацію гладких м'язів.
У дослідженнях in vitro та in vivo показано, що лозартан і його фармакологічно активний метаболіт блокують всі фізіологічно важливі ефекти ангіотензину II, незалежно від джерела або від шляху його синтезу. Чи не пригнічує киназу II - фермент, що руйнує брадикінін.
Знижує ОПСС, концентрацію в крові альдостерону, артеріальний тиск, тиск у малому колі кровообігу; зменшує постнавантаження, надає діуретичний ефект. Перешкоджає розвитку гіпертрофії міокарда, підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю.
Після одноразового прийому всередину гіпотензивну дію (знижується систолічний та діастолічний АТ) досягає максимуму через 6 годин, потім протягом 24 год поступово знижується. Максимальний гіпотензивний ефект розвивається через 3-6 тижнів після регулярного прийому препарату.
Чи не пригнічує АПФ і, відповідно, не перешкоджає руйнуванню брадикинина, тому лозартану не властиві побічні ефекти, опосередковано пов'язані з брадикініном (наприклад, ангіоневротичний набряк).
У хворих з артеріальною гіпертензією без супутнього цукрового діабету з протеїнурією (більше 2 г / добу), застосування препарату достовірно знижує протеїнурію, екскрецію альбуміну і імуноглобулінів G.
Стабілізує рівень сечовини в плазмі крові. Не впливає на вегетативні рефлекси, і не робить тривалого впливу на рівень норадреналіну в плазмі крові.
У дозі до 150 мг 1 раз / добу не впливає на рівень тригліцеридів, загального холестерину і холестерину (Хс) ЛПВЩ в сироватці крові у хворих з артеріальною гіпертензією. У цій же дозі лозартан не впливає на рівень глюкози в крові натще.
Фармакокінетика
Всмоктування
При прийомі всередину лозартан добре всмоктується з ШКТ. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку шляхом карбоксилювання за участю ізоферменту CYP2С9 з утворенням активного метаболіту. Системна біодоступність лозартану - близько 33%. Cmax лозартану та його активного метаболіту досягаються у сироватці крові приблизно через 1 год і через 3-4 години після прийому всередину відповідно. Прийом їжі не впливає на біодоступність лозартану.
При прийомі препарату внутрішньо у дозах до 200 мг лозартан та його активний метаболіт характеризуються лінійною фармакокінетикою.
Розподіл
Зв'язування лозартану та його активного метаболіту з білками плазми (в основному з альбумінами) становить понад 99%. Vd лозартану - 34 л. Лозартан практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм
Приблизно 14% лозартану, введеного в / в або всередину пацієнтові, перетворюється на активний метаболіт.
Виведення
Плазмовий кліренс лозартану становить 600 мл / хв, активногометаболіту - 50 мл / хв. Нирковийкліренс лозартану та його активного метаболіту становить 74 мл / хв, і 26 мл / хв відповідно. При прийомі всередину приблизно 4% прийнятої дози виводиться нирками в незміненому вигляді і близько 6% виводиться нирками у формі активного метаболіту. Після прийому всередину плазмові концентрації лозартану та його активного метаболіту знижуються поліекспоненційно з кінцевим T1/2 лозартану близько 2 год, а активного метаболіту - близько 6-9 ч. При прийомі препарату в дозі 100 мг / добу ні лозартан, ні активний метаболіт значно не накопичуються в плазмі крові.
Лозартан та його метаболіти виводяться з організму через кишечник і нирками.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з алкогольним цирозом печінки легкого та помірного ступеня тяжкості концентрація лозартану була в 5 разів, а активного метаболіту - в 1.7 разів вище, ніж у здорових добровольців чоловіків.
При КК понад 10 мл / хв концентрація лозартану в плазмі крові не відрізняється від такої при нормальній функції нирок. У пацієнтів, яким потрібна гемодіаліз, значення AUC приблизно в 2 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок.
Ні лозартан, ні його активний метаболіт не видаляється з організму за допомогою гемодіалізу.
Концентрації лозартану та його активного метаболіту в плазмі крові у літніх чоловіків з артеріальною гіпертензією не розрізняються суттєво від значень цих параметрів у молодих чоловіків з артеріальною гіпертензією.
Значення плазмових концентрацій лозартану у жінок з артеріальною гіпертензією в 2 рази перевищують відповідні значення у чоловіків, які страждають на артеріальну гіпертензію. Концентрації активного метаболіту у чоловіків і жінок не розрізняються. Це фармакокинетическое відмінність, не має клінічного значення.
Показання
- артеріальна гіпертензія;
- хронічна серцева недостатність (при неефективності лікування інгібіторами АПФ);
- нефропатія при цукровому діабеті 2 типу (зниження ризику розвитку гіперкреатинінемії та протеїнурії);
- зниження ризику розвитку серцево-судинних ускладнень та смертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка.
Режим дозування
Препарат призначають внутрішньо 1 раз / сут, незалежно від прийому їжі.
При артеріальної гіпертензії в більшості випадків початкова і підтримуюча доза становить 50 мг 1 раз / добу. При необхідності дозу препарату можна збільшити до 100 мг / добу в 1 або 2 прийоми.
На тлі прийому діуретиків у високих дозах рекомендується починати терапію препаратом Лозарел з 25 мг (1/2 таб. По 50 мг) 1 раз / сут.
При хронічної серцевої недостатності початкова доза становить 12,5 мг / добу, з подальшим щотижневим збільшенням в 2 рази до 50 мг / добу, залежно від переносимості прийому препарату. При застосуванні в початковій дозі 12.5 мг рекомендується використовувати лікарські форми з меншим вмістом діючої речовини (таблетки по 25 мг з рискою).
При цукровому діабеті 2 типу з протеїнурією (зниження ризику розвитку гіперкреатинінемії та протеїнурії) початкова доза становить 50 мг 1 раз / добу в 1 прийом. В ході лікування, залежно від показників АТ, можна підвищити добову дозу препарату до 100 мг в 1 або 2 прийоми.
При застосуванні препарату Лозарел з метою зниження ризику розвитку серцево-судинних ускладнень та смертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка початкова доза становить 50 мг 1 раз / добу, при необхідності дозу можна збільшити до 100 мг / добу.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок (КК менше 20 мл / хв), із захворюваннями печінки в анамнезі, дегідратацією, при проведенні процедури діалізу, а також пацієнтам старше 75 років препарат рекомендується призначати в низькій початковій дозі - 25 мг (1/2 таб. по 50 мг) 1 раз / сут.
Побічна дія
Зазвичай побічні ефекти слабкі і минущі, не вимагають припинення лікування.
Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (gt; 10%), часто (gt; 1% lt; 10%), іноді (gt; 0.1% lt; 1%), рідко (gt; 0.01% lt; 0.1%) і дуже рідко, включаючи окремі повідомлення (lt; 0.01%).
З боку серцево-судинної системи: іноді - ортостатична гіпотензія (дозозалежні), носова кровотеча, серцебиття, тахікардія, брадикардія, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, васкуліт.
З боку травного тракту: часто - нудота, діарея, диспепсичні симптоми, біль у животі; іноді - анорексія, порушення смаку, сухість у роті, зубний біль, блювота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, порушення функції печінки.
Дерматологічні реакції: іноді - сухість шкіри, еритема, підшкірні крововиливи, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, алопеція.
Алергічні реакції: іноді - кропив'янка, шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк.
З боку системи кровотворення: іноді - анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія, пурпура (хвороба Шенлейна-Геноха).
З боку кістково-м'язової системи: часто - судоми, міалгії, біль у спині, у грудній клітці, ногах; іноді - артралгії, артрит, фибромиалгия; рідко - рабдоміоліз.
З боку ЦНС та органів чуття: часто - запаморочення, астенія, головний біль, стомлюваність, безсоння; іноді - занепокоєння, порушення сну, сонливість, розлади пам'яті, периферична невропатія, парестезії, гіпестезії, тремор, атаксія, депресія, синкопе, дзвін у вухах, порушення зору, кон'юнктивіт, мігрень.
З боку дихальної системи: часто - закладеність носа, кашель, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, фарингіт, диспное, бронхіт, набряк слизової оболонки носа.
З боку сечовидільної системи: іноді - імперативні позиви на сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції нирок.
З боку статевої системи: іноді - зниження лібідо, імпотенція.
Лабораторні показники: часто - гіперкаліємія (рівень калію в плазмі крові більше 5.5 ммоль / л); іноді - підвищення рівня сечовини і залишкового азоту або креатиніну в сироватці крові; дуже рідко - помірне підвищення активності печінкових трансаміназ (ACT, АЛТ), гіпербілірубінемія.
Інші: подагра.
Протипоказання
- вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- непереносимість лактози, галактоземія або синдром порушеного всмоктування глюкози / галактози;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при печінковій та / або нирковій недостатності, зменшенні ОЦК, порушеннях водно-електролітного балансу, двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки.
Вагітність і лактація
Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Особливі вказівки
Лікарські засоби, що впливають на систему РААС здатні збільшувати сироваткову концентрацію сечовини і креатиніну у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки.
У пацієнтів з дегідратацією (наприклад, отримують лікування високими дозами діуретиків) на початку лікування препаратом Лозарел може виникнути симптоматична артеріальна гіпотензія (необхідно проводити корекцію дегідратації до призначення препарату Лозарел або починати лікування з нижчої дози).
Необхідний регулярний контроль вмісту калію в плазмі крові у пацієнтів, які тривалий час приймають препарат Лозарел.
Використання в педіатрії
Безпека та ефективність застосування препарату у дітей не встановлені.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Лозартан не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Передозування
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску і тахікардія; в результаті парасимпатичної (вагусной) стимуляції може розвинутися брадикардія.
Лікування: форсований діурез, симптоматична терапія. Гемодіаліз не ефективний, тому лозартан та його активний метаболіт не виводяться з організму за допомогою гемодіалізу.
Лікарська взаємодія
Не відмічено фармакокінетичної взаємодії лозартану з гідрохлортіазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбіталом, кетоконазолом та еритроміцином.
Є дані про те, що рифампіцин і флуконазол знижують рівень активного метаболіту в плазмі крові. Клінічне значення цієї взаємодії в даний час невідомо.
Як і при застосуванні інших засобів, що пригнічують фермент ангіотензин II або його дію, спільне застосування лозартану з калійзберігаючимидіуретиками (наприклад, спіронолактон, триамтерен, амілорид), препаратами калію та солей, які містять калій, підвищує ризик гіперкаліємії.
НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилову кислоту в дозі більше 3 г / сут, здатні знижувати ефективність блокаторів рецепторів ангіотензину II.
Спільне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II з НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, особливо за наявності зниженій функції нирок, може призвести до порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність та підвищення рівня калію в плазмі крові. Цей ефект зазвичай звернемо.
При спільному застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II і літію можливе збільшення концентрації літію в плазмі крові. Враховуючи це, необхідно оцінити користь і ризик спільного застосування лозартану з солями літію. При необхідності спільного застосування слід регулярно контролювати концентрацію літію в плазмі крові.
Спільне застосування лозартану з діуретиками надає адитивний ефект.
Підсилює (взаємно) ефект інших гіпотензивних засобів (діуретиків, бета-блокаторів, симпатолітиків).
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Список Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
Обговорення та статті про ЛОЗАРЕЛ
Дайте відповідь будь ласка
лікарський препарат