Лоріста

Інструкція по застосуванню - Лорісти

Перед покупкою ліків Лорісти уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Лорісти. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Лорісти, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II типу АТ₁ небілкової природи.

In vivo і in vitro лозартан і його біологічно активний карбоксильний метаболіт (ЕХР-3174) блокують усі фізіологічно значущі ефекти ангіотензину II на АT₁-рецептори незалежно від шляху його синтезу: призводить до підвищення активності реніну плазми крові, знижує концентрацію альдостерону в плазмі крові.

Лозартан побічно викликає активацію АТ₂-рецепторів за рахунок підвищення рівня ангіотензину II. Лозартан не зменшує активність кінінази II, ферменту, який бере участь у метаболізмі брадикініну.

Знижує ОПСС, тиск в малому колі кровообігу; зменшує постнавантаження, надає діуретичний ефект.

Перешкоджає розвитку гіпертрофії міокарда, підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю.

Прийом лозартану 1 раз / сут призводить до статистично значимого зниження систолічного і діастолічного АТ. Протягом доби лозартан рівномірно контролює АТ, при цьому антигіпертензивний ефект відповідає природному циркадному ритму. Зниження АТ в кінці дії дози препарату становило приблизно 70-80% від ефекту на піку дії препарату, через 5-6 години після прийому. Синдром відміни не спостерігається; також лозартан не робить клінічно значущого впливу на ЧСС.

Лозартан ефективний у чоловіків і жінок, а також у літніх (ge; 65 років) і більш молодих пацієнтів (le; 65 років).

Фармакокінетика

Всмоктування

Лозартан добре всмоктується з ШКТ. Прийом препарату з їжею не робить клінічно значущого впливу на його сироваткові концентрації.

Біодоступність становить близько 33%. C_max лозартану в плазмі крові досягається через 1 год після прийому всередину. C_max EXP-3174 в плазмі крові досягається через 3-4 год.

Розподіл

Більше 99% відсотків лозартану та EXP-3174 зв'язується з білками плазми крові, переважно з альбуміном.

V_d лозартану дорівнює 34 л. Дуже погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Метаболізм

Піддається значному метаболізму при "першому проходженні" через печінку, утворюючи активний метаболіт EXP-3174 (14%) і ряд неактивних метаболітів, включаючи 2 основних метаболіти, що утворюються шляхом гідроксилювання бутильну групи ланцюга і менш значимий метаболіт, N-2-тетразол глюкуронід.

Виведення

Плазмовий кліренс лозартану та EXP-3174 становить приблизно 10 мл / сек (600 мл / хв) і 0.83 мл / сек (50 мл / хв) відповідно. Нирковийкліренс лозартану та EXP-3174 становить близько 1.23 мл / сек (74 мл / хв) і 0.43 мл / сек (26 мл / хв) відповідно. T_1/2 лозартану становить 2 ч. T_1/2 активного метаболіту становить 6-9 ч. Близько 58% препарату виводиться з жовчю, 35% - нирками.

Показання

- артеріальна гіпертензія;

- зниження ризику розвитку інсульту у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка;

- хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії, при непереносимості або неефективності терапії інгібіторами АПФ);

- захист функції нирок у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з протеїнурією з метою зниження протеїнурії, зменшення прогресування ураження нирок, зниження ризику розвитку термінальної стадії (запобігання необхідності проведення діалізу, ймовірності збільшення рівня креатиніну сироватки крові) або настання смерті.

Режим дозування

Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, кратність прийому - 1 раз / сут.

При артеріальної гіпертензії середня добова доза становить 50 мг. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається протягом 3-6 тижнів терапії. Можливе досягнення більш вираженого ефекту шляхом збільшення дози препарату до 100 мг / добу в два прийоми або в один прийом.

На тлі прийому діуретиків у високих дозах рекомендується починати терапію Лорісти з 25 мг / добу в один прийом.

Пацієнтам літнього віку, пацієнтам з порушеннями функції нирок (у т.ч. пацієнти на гемодіалізі) не вимагається корекції початкової дози препарату.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки препарат слід призначати в меншій дозі.

При хронічної серцевої недостатності початкова доза препарату становить 12.5 мг / добу в один прийом. Для того, щоб досягти звичайної підтримуючої дози в 50 мг / добу, дозу необхідно збільшувати поступово, з інтервалами в 1 тиждень (наприклад, 12.5 мг, 25 мг, 50 мг / добу). Лоріста^® зазвичай призначається в комбінації з діуретиками і серцевими глікозидами.

Схема збільшення дози препарату представлена в таблиці.

Для зниження ризику розвитку інсульту у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка стандартна початкова доза становить 50 мг / добу. В подальшому може бути доданий гидрохлоротіазід в низьких дозах та / або збільшена доза Лорісти до 100 мг / добу.

Для захисту нирок у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з протеїнурією стандартна початкова доза Лорісти становить 50 мг / добу. Доза препарату може бути збільшена до100 мг / добу з урахуванням зниження артеріального тиску.

Побічна дія

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: ge; 1% - запаморочення, астенія, головний біль, стомлюваність, безсоння; lt; 1% - занепокоєння, порушення сну, сонливість, розлади пам'яті, периферична невропатія, парестезії, гипостезии, мігрень, тремор, атаксія, депресія, синкопе.

З боку серцево-судинної системи: ортостатичнагіпотензія (дозозалежні), серцебиття, тахікардія, брадикардія, аритмії, стенокардія, васкуліт.

З боку дихальної системи: ge; 1% - закладеність носа, кашель *, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, фарингіти, диспное, бронхіт, набряк слизової оболонки носа.

З боку травної системи: ge; 1% - нудота, діарея *, диспепсичні явища *, біль у животі; lt; 1% - анорексія, сухість у роті, зубний біль, блювота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, порушення функції печінки; дуже рідко - підвищення активності ферментів печінки, гіпербілірубінемія.

З боку сечовидільної системи: lt; 1% - імперативні позиви на сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції нирок; іноді - помірне підвищення рівня сечовини і креатиніну в сироватці крові.

З боку статевої системи: lt; 1% - зниження лібідо, імпотенція.

З боку кістково-м'язової системи: ge; 1% - судоми, міалгія *, біль у спині, грудній клітці, ногах; lt; 1% - артралгія, артрит, біль у плечі, коліні, фибромиалгия.

З боку органів чуття: lt; 1% - дзвін у вухах, порушення смаку, порушення зору, кон'юнктивіт.

З боку системи кровотворення: нечасто - анемія, пурпура Шенлейна-Геноха.

Дерматологічні реакції: lt; 1% - сухість шкіри, еритема, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, алопеція.

З боку обміну речовин: гіперкаліємія, подагра.

Алергічні реакції: lt; 1% - кропив'янка, шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк (включаючи набряк гортані і язика, що викликає обструкцію дихальних шляхів та / або набряк обличчя, губ, глотки). Іноді ангіоневротичнийнабряк розвивався раніше при прийомі інших лікарських засобів, в т.ч. інгібіторів АПФ.

* - Побічні ефекти, частота розвитку яких порівнянна з плацебо.

У більшості випадків Лоріста^® добре переноситься, побічні ефекти носять слабкий і тимчасовий характер і не вимагають відміни препарату.

Протипоказання

- артеріальна гіпотензія;

- гиперкалиемия;

- дегідратація;

- непереносимість лактози;

- галактоземія або синдром порушеного всмоктування глюкози / галактози;

- вагітність;

- період лактації;

- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- підвищена чутливість до лозартану та / або інших компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при печінковій та / або нирковій недостатності, зниженому ОЦК, порушеннях водно-електролітного балансу, двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки.

Вагітність і лактація

Даних щодо застосування лозартану при вагітності немає. Ниркова перфузия плода, яка залежить від розвитку ренін-ангіотензинової системи, починає функціонувати в III триместрі вагітності. Ризик для плода зростає при прийомі лозартану в II і III триместрах. При встановленні вагітності терапію лозартаном слід негайно припинити.

Немає даних про виділення лозартану з грудним молоком. Тому слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування або припинення терапії лозартаном з урахуванням її важливості для матері.

Особливі вказівки

У пацієнтів зі зниженим ОЦК (наприклад, при терапії великими дозами діуретиків) може розвинутися симптоматична артеріальна гіпотензія. До початку прийому лозартану необхідно усунути наявні порушення, або починати терапію з невеликих доз.

У пацієнтів з легким і помірним цирозом печінки концентрація лозартану та його активного метаболіту в плазмі крові після прийому всередину вище, ніж у здорових. Тому пацієнтам із захворюваннями печінки в анамнезі рекомендується терапія в більш низьких дозах.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок, як з цукровим діабетом, так і без нього, часто розвивається гіперкаліємія, що слід мати на увазі, але лише в окремих випадках внаслідок цього припиняють лікування. В період лікування слід регулярно контролювати концентрацію калію в крові, особливо у пацієнтів похилого віку, при порушеннях функції нирок.

Лікарські засоби, що діють на ренін-ангіотензинову систему, можуть збільшити вміст сечовини і креатиніну в сироватці крові у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або одностороннім стенозом артерії єдиної нирки. Зміни функції нирок можуть бути оборотними після відміни терапії. У період лікування необхідно регулярно контролювати концентрацію креатиніну в сироватці крові через рівні проміжки часу.

Використання в педіатрії

Препарат протипоказаний для лікування дітей і підлітків у віці до 18 років, оскільки немає досвіду застосування препарату в педіатрії.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Дані про вплив лозартану на здатність керувати транспортними або іншими технічними засобами відсутні.

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія; як результат парасимпатичної (вагусной) стимуляції може розвинутися брадикардія.

Лікування: форсований діурез, симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний.

Лікарська взаємодія

Не відмічено будь-якого клінічно значущої лікарської взаємодії з гідрохлортіазидом, дигоксином, непрямими антикоагулянтами, циметидином, фенобарбіталом, кетоконазолом та еритроміцином.

Під час одночасного прийому з рифампіцином і флуконазолом було відзначено зниження рівня активного метаболіту лозартану калію. Клінічні наслідки цього явища невідомі.

Одночасне застосування з калійзберігаючимидіуретиками (наприклад, спіронолактон, триамтерен, амілорид) і препаратами калію підвищує ризик гіперкаліємії.

Одночасне застосування НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, може знизити ефект діуретиків та інших гіпотензивних засобів.

Якщо лозартан призначають одночасно з тіазиднимидіуретиками, зниження артеріального тиску носить приблизно адитивний характер. Підсилює (взаємно) ефект інших гіпотензивних засобів (діуретиків, бета-блокаторів, симпатолітиків).

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Список Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 5 років.