Інструкція по застосуванню - КАРДОСАЛ 20
Перед покупкою ліків КАРДОСАЛ 20 уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату КАРДОСАЛ 20. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити КАРДОСАЛ 20, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню , ефективність
Фармакологічна дія
Антагоніст рецепторів ангіотензину II (типу AT1). Ангіотензин II є первинним вазоактивним гормоном РААС і відіграє значиму роль у патофізіології артеріальної гіпертензії за допомогою AT1-рецепторів. Передбачається, що олмесартан блокує всі ефекти ангіотензину II, опосередковані AT1-рецепторами незалежно від джерела і шляхи синтезу ангіотензину II.
При артеріальній гіпертензії олмесартан викликає дозозалежне тривале зниження артеріального тиску. Немає доказових даних про розвиток гіпотензії після прийому першої дози препарату, про тахікардії під час тривалого лікування (для препаратів Кардосал® 20 і Кардосал® 40) і про розвиток синдрому відміни (різке підвищення артеріального тиску після відміни препарату).
Прийом олмесартану медоксомілу 1 раз / сут забезпечує ефективне і м'яке зниження артеріального тиску протягом 24 год, причому ефект після однократного прийому аналогічний ефекту від прийому препарату 2 рази / добу в тій же самій добовій дозі.
Гіпотензивна дія олмесартану розвивається, як правило, вже через 2 тижні, а максимальний ефект розвивається приблизно через 8 тижнів після початку терапії.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Олмесартану медоксоміл є проліками. Він швидко перетворюється в фармакологічно активний метаболіт олмесартан під дією ферментів у слизовій оболонці кишечнику і в портальній крові під час абсорбції з ШКТ. Олмесартану медоксоміл в незміненому вигляді в плазмі крові не виявлявся. Біодоступність олмесартану в середньому становить 25.6%. Cmax олмесартану в плазмі крові в середньому досягається через 2 години після прийому олмесартану медоксомілу всередину і зростає приблизно лінійно із збільшенням одноразової дози до 80 мг.
Прийом їжі не має значного впливу на біодоступність олмесартану, тому олмесартану медоксоміл можна приймати незалежно від прийому їжі.
Клінічно значущих відмінностей уфармакокінетичних показниках олмесартану в залежності від статі не виявлено.
Олмесартан зв'язується з білками плазми крові (99.7%), але потенціал для клінічно значущого зсуву величини зв'язування з білками при взаємодії олмесартану з іншими високосвязивающіміся і одночасно застосовуваними лікарськими засобами є низьким (підтвердженням тому служить відсутність клінічно значущої взаємодії між олмесартаном і варфарином). Зв'язок олмесартану з клітинами крові незначна.
Метаболізм і виведення
Загальний плазмовий кліренс звичайно становить 1.3 л / год (коефіцієнт варіації - 19%) і є відносно низьким порівняно з печінковим кровотоком (приблизно 90 л / год). Ниркове виведення становить приблизно 40%, з жовчю - близько 60%. Внутрішньопечінковий циркуляція олмесартану мінімальна. Оскільки більша частина олмесартану виводиться через печінку, то його застосування у пацієнтів з обструкцією жовчовивідних шляхів протипоказано.
T1/2 олмесартану становить 10-15 год після багаторазового прийому всередину. Значний ефект від терапії досягається після прийому перших декількох доз препарату, і після 14 днів повторного застосування подальша кумуляція не спостерігається. Нирковий кліренс становить приблизно 0.5-0.7 л / год і не залежить від дози препарату.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з порушенням функції нирок AUC при сталому (стійкому) стані була збільшена приблизно на 62%, 82% і 179% у випадку легкого, помірного та тяжкого порушення функції нирок, відповідно, порівняно зі здоровими добровольцями.
Після одноразового прийому всередину значення AUC для олмесартану були на 6% і 65% вище у пацієнтів з легким та помірним ступенем порушення функції печінки, відповідно, порівняно зі здоровими добровольцями. Незв'язана фракція олмесартану через 2 години після прийому дози препарату у здорових добровольців, у пацієнтів з легким та помірним ступенями порушення функції печінки становила 0.26%, 0.34% і 0.41% відповідно.
Показання
- есенціальна артеріальна гіпертензія.Режим дозування
Рекомендується приймати препарат Кардосал® всередину щодня в один і той же час, незалежно від прийому їжі 1 раз / сут.
Рекомендована початкова доза для дорослих становить 10 мг (1 таб. препарату Кардосал® 10) 1 раз / сут. У разі недостатнього зниження АТ при прийомі препарату в дозі 10 мг / добу, доза препарату може бути збільшена до 20 мг / добу (можливе застосування препарату Кардосал® 20). При необхідності додаткового зниження артеріального тиску дозу препарату можна збільшити до максимальної - 40 мг / добу (можливе застосування препарату Кардосал® 40) або додатково може бути призначений діуретик (гідрохлортіазид). Максимальна добова доза - 40 мг.
Побічна дія
Можливі побічні ефекти наведені нижче по низхідній частотою виникнення: дуже часто (gt; 1/10); часто (gt; 1/100 lt; 1/10); іноді (gt; 1/1000, lt; 1/100); рідко (gt; 1/10 000, lt; 1/1000); дуже рідко (lt; 1/10 000), включаючи окремі повідомлення.
З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія.
З боку ЦНС: іноді - запаморочення; дуже рідко - головний біль.
З боку дихальної системи: часто - фарингіт, риніт; дуже рідко - кашель, бронхіт.
З боку травної системи: часто - діарея, диспепсія, гастроентерит; дуже рідко - біль у животі, нудота, блювота.
З боку шкірних покривів: дуже рідко - свербіж шкіри, висип, ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, кропив'янка.
З боку опорно-рухового апарату: часто - біль у спині, біль в кістках, артралгія, артрит; дуже рідко - судоми м'язів, міалгія.
З боку сечовидільної системи: часто - гематурія, інфекція сечових шляхів; дуже рідко - гостра ниркова недостатність.
З боку лабораторних показників: дуже рідко - підвищення рівня креатиніну і сечовини в сироватці крові, підвищення активності ферментів печінки.
З боку серцево-судинної системи: іноді - стенокардія, тахікардія; рідко - виражене зниження артеріального тиску.
З боку обміну речовин: часто - підвищення рівня КФК, гіпертригліцеридемія, гіперурикемія; рідко - гіперкаліємія.
З боку організму в цілому: часто - біль у грудній клітці, грипоподібні симптоми, периферичний набряк; дуже рідко - астенія, стомлюваність, нездужання, сонливість.
Протипоказання
- обструкція жовчовивідних шляхів;
- ниркова недостатність (КК менше 20 мл / хв), стан після трансплантації нирки (немає досвіду клінічного застосування);
- дефіцит лактази, галактоземія або синдром мальабсорбції;
- вагітність;
- період лактації;
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних речовин, що входять до складу препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при наступних станах або захворюваннях:
- стеноз аортального або мітрального клапанів;
- гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
- первинний альдостеронізм;
- гіперкаліємія, гіпонатріємія (ризик дегідратації, артеріальної гіпотензії, ниркової недостатності);
- ниркова недостатність (КК більше 20 мл / хв);
- хронічна серцева недостатність;
- двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки;
- ІХС;
- цереброваскулярні захворювання;
- літній вік (старше 65 років);
- порушення функції печінки;
- стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювота), а також при дотриманні дієти з обмеженням натрію;
- одночасне застосування з діуретиками.
Вагітність і лактація
Досвід застосування олмесартану медоксомілу у вагітних відсутній. Проте зважаючи наявних повідомлень про важкому тератогенну дію лікарських засобів, що діють безпосередньо на ренін-ангіотензинову систему, як і будь-який лікарський препарат цього класу, олмесартан протипоказаний під час вагітності. У разі настання вагітності під час терапії препаратом Кардосал® препарат необхідно відмінити.
Немає даних чи виділяється олмесартан з грудним молоком, тому при необхідності застосування препарату Кардосал® в період лактації грудне вигодовування на період прийому препарату слід припинити.
Особливі вказівки
Симптоматична гіпотензія, особливо після прийому першої дози препарату, може зустрічатися у пацієнтів зі зниженим ОЦК та / або зниженим рівнем натрію внаслідок інтенсивної терапії діуретиками, обмеження споживання солі з їжею при дієтичному харчуванні, а також внаслідок діареї або блювання. Відповідні фактори слід усунути до початку застосування препарату Кардосал®.
У пацієнтів, у яких судинний тонус і функція нирок залежать великою мірою від активності РААС (наприклад, у пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю або порушенням функції нирок, включаючи стеноз ниркових артерій), лікування іншими лікарськими засобами, що діють на цю систему, пов'язано з можливістю розвитку гострої гіпотензії, азотемії, олігурії або, в окремих випадках, гострої ниркової недостатності. Можливість схожої дії не може бути виключена при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II.
Є підвищений ризик розвитку тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності в тому випадку, якщо пацієнт з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки отримує терапію лікарськими засобами, що впливають на РААС.
При застосуванні препарату Кардосал® у пацієнтів з порушенням функції нирок рекомендується проводити періодичний контроль рівня калію та креатиніну в сироватці крові. Досвід застосування препарату Кардосал® у пацієнтів з нещодавно проведеної трансплантацією нирки або у пацієнтів з останньою стадією порушення функції нирок (наприклад, КК менше 12 мл / хв) відсутня.
Як і у випадку інших антагоністів рецепторів ангіотензину II та інгібіторів АПФ, при лікуванні препаратом Кардосал® може розвиватися гіперкаліємія, якщо пацієнт страждає порушенням функції нирок та / або хронічною серцевою недостатністю. У пацієнтів цієї групи ризику рекомендується контроль рівня калію в сироватці крові.
Як і у випадку інших антагоністів рецепторів ангіотензину II, не рекомендується комбінація препаратів літію та препарату Кардосал®.
Як і у випадку інших антагоністів рецепторів ангіотензину II, у пацієнтів негроїдної раси, які страждають на артеріальну гіпертензію, ефективність терапії препаратом Кардосал® трохи нижче, ніж у пацієнтів інших рас.
Як у випадку будь-якого антигіпертензивного засобу, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ІХС або з цереброваскулярною недостатністю може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Вплив препарату Кардосал® на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами не вивчалось, тому в період лікування препаратом Кардосал® слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (можливі запаморочення і слабкість).
Передозування
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску.
Лікування: при вираженому зниженні АТ рекомендується укласти пацієнта на спину, піднявши ноги. Рекомендовано промивання шлунка та / або прийом активованого вугілля, терапія, спрямована на корекцію дегідратації та порушень водно-сольового обміну, заповнення ОЦК.
Лікарська взаємодія
Не рекомендується спільне застосування з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, замінниками солей, які містять калій, або іншими лікарськими засобами, здатними підвищити рівень калію в сироватці крові (наприклад, гепарин), це може призвести до підвищення рівня калію в сироватці крові
Антигіпертензивний ефект від терапії олмесартаном може бути посилений при комбінованому застосуванні з іншими гіпотензивними засобами.
НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в дозах більше 3 г / добу, а також інгібітори ЦОГ-2, і антагоністи рецепторів ангіотензину II можуть діяти синергічно, зменшуючи гломерулярну фільтрацію. При одночасному застосуванні НПЗП і антагоністів рецепторів ангіотензину II може виникнути ризик розвитку гострої ниркової недостатності, тому рекомендується контроль функції нирок на початку лікування, а також регулярний прийом достатньої кількості рідини. Разом з тим, одночасне лікування може зменшити антигіпертензивну дію антагоністів рецепторів ангіотензину II, приводячи до часткової втрати їх терапевтичної ефективності.
При одночасному застосуванні з антацидами (магнію і алюмінію гідроксид) можливе помірне зниження біодоступності олмесартану.
Є повідомлення про оборотне підвищення концентрації літію в сироватці крові і прояві токсичності під час одночасного застосування препаратів літію з інгібіторами АПФ і з антагоністами рецепторів ангіотензину II, тому застосування олмесартану медоксомілу в комбінації з препаратами літію не рекомендується. У разі необхідності застосування відповідної комбінованої терапії рекомендується регулярний контроль рівня літію в сироватці крові.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.