Амікацин-Виал

Інструкція по застосуванню - амікацин-ВИАЛ

Перед покупкою ліків амікацин-ВИАЛ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Амікацин-ВИАЛ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити амікацин-ВИАЛ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Напівсинтетичний антибіотик широкого спектру дії з групи аміноглікозидів, діє бактерицидно. Зв'язуючись з 30S субодиницею рибосом, перешкоджає утворенню комплексу транспортної та матричної РНК, блокує синтез білка, а також руйнує цитоплазматичні мембрани бактерій.

Високоактивний щодо аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp .; деяких грампозитивнихмікроорганізмів: Staphylococcus spp. (В т.ч. стійких до пеніциліну, деяких цефалоспоринів).

Помірно активний щодо Streptococcus spp.

При одночасному призначенні з бензилпенициллином проявляє синергізм дії щодо штамів Enterococcus faecalis.

До препарату стійкі анаеробні мікроорганізми.

Амікацин не втрачає активності під дією ферментів, инактивирующих інші аміноглікозиди, і може залишатися активним відносно штамів Pseudomonas aeruginosa, стійких до тобраміцину, гентаміцину та нетилміцину.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після в / м введення всмоктується швидко і повністю. C_max в плазмі крові при в / м введенні в дозі 7.5 мг / кг - 21 мкг / мл, після 30 хв в / в інфузії в дозі 7.5 мг / кг - 38 мкг / мл. Після в / м введення Т_max - близько 1.5 ч.

Середня терапевтична концентрація при в / в або в / м введенні зберігається протягом 10-12 год.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми становить 4-11%. V_d у дорослих - 0.26 л / кг, у дітей - 0.2-0.4 л / кг, у новонароджених: у віці менше 1 тижня і масою тіла менше 1500 г - до 0.68 л / кг, у віці менше 1 тижня і масою тіла більше 1500 г - до 0.58 л / кг, у хворих на муковісцидоз - 0.3-0.39 л / кг.

Добре розподіляється в позаклітинній рідині (вміст абсцесів, плевральний випіт, асцитическая, перикардіальна, синовіальна, лімфатична і перитонеальна рідина); у високих концентраціях виявляється в сечі; в низьких - в жовчі, грудному молоці, водянистою волозі ока, бронхіальному секреті, мокротинні та спинномозковій рідині. Добре проникає у всі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно; високі концентрації відзначаються в органах з добрим кровопостачанням: легені, печінка, міокард, селезінка, і особливо в нирках, де накопичується в корковій речовині, більш низькі концентрації - у м'язах, жировій тканині та кістках.

При призначенні в среднетерапевтических дозах (у нормі) дорослим амікацин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при запаленні мозкових оболонок проникність трохи збільшується. У новонароджених досягаються більш високі концентрації в спинномозковій рідині, ніж у дорослих. Проникає через плацентарний бар'єр: виявляється в крові плоду і амніотичної рідини.

Метаболізм

Не метаболізується.

Виведення

T_1/2 у дорослих - 2-4 год, у новонароджених - 5-8 год, у дітей більш старшого віку - 2.5-4 ч. Кінцевий T_1/2 - більше 100 год (вивільнення з внутрішньоклітинних депо).

Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (65-94%) переважно в незміненому вигляді. Нирковийкліренс - 79-100 мл / хв.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

T_1/2 у дорослих при порушенні функції нирок варіює залежно від ступеня порушення - до 100 год, у пацієнтів з муковісцидозом - 1-2 год, у пацієнтів з опіками та гіпертермією T_1/2 може бути коротший порівняно із середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу.

Виводиться при гемодіалізі (50% за 4-6 год), перитонеальний діаліз менш ефективний (25% за 48-72 год).

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, викликані грамнегативними мікроорганізмами (стійкими до гентаміцину, сизоміцину і канамицину) або асоціаціями грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів:

- інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легенів);

- сепсис;

- септичний ендокардит;

- інфекції ЦНС (включаючи менінгіт);

- інфекції черевної порожнини (у т.ч. перитоніт);

- інфекції сечостатевих шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит);

- гнійні інфекції шкіри і м'яких тканин (у т.ч. інфіковані опіки, інфіковані виразки і пролежні різного генезу);

- інфекції жовчних шляхів;

- інфекції кісток і суглобів (остеомієліт);

- раневая інфекція;

- післяопераційні інфекції.

Режим дозування

Препарат вводять в / м, в / в (струминно, протягом 2 хв або крапельно) дорослим і дітям старше 6 років - по 5 мг / кг кожні 8 год або по 7,5 мг / кг кожні 12 год. При бактеріальних інфекціях сечових шляхів (неускладнених) - по 250 мг кожні 12 год; після сеансу гемодіалізу може бути призначена додаткова доза - 3-5 мг / кг.

Максимальні дози для дорослих - 15 мг / кг / добу, але не більше 1,5 г / добу протягом 10 днів. Тривалість лікування при в / в введенні - 3-7 днів, при в / м - 7-10 днів.

Для недоношених новонароджених дітей початкова разова доза становить 10 мг / кг, потім по 7,5 мг / кг кожні 18-24 год; для новонароджених та дітей віком до 6 років початкова доза - 10 мг / кг, потім по 7,5 мг / кг кожні 12 год протягом 7-10 днів.

При інфікованих опіках може знадобитися доза 5-7.5 мг / кг кожні 4-6 год у зв'язку з більш коротким T_1/2 (1-1.5 ч) у даної категорії пацієнтів.

В / в амикацин вводять крапельно протягом 30-60 хв, в разі необхідності - струменевий.

Для в / в введення (крапельно) препарат попередньо розбавляють 200 мл 5% розчину глюкози (глюкози) або 0.9% розчину натрію хлориду. Концентрація амікацину в розчині для в / в введення не повинна перевищувати 5 мг / мл.

При порушенні видільної функції нирок необхідно зменшення дози або збільшення інтервалів між введеннями. У разі збільшення інтервалу між введеннями (якщо значення КК невідомо, а стан пацієнта стабільний) інтервал між введенням препарату встановлюють за такою формулою:

інтервал (ч) = концентрація сироваткового креатиніну - 9.

Якщо концентрація сироваткового креатиніну становить 2 мг / дл, то рекомендовану разову дозу (7,5 мг / кг) необхідно вводити кожні 18 годин. При збільшенні інтервалу разову дозу не змінюють.

У разі зниження разової дози при незмінному режимі дозування перша доза для пацієнтів з нирковою недостатністю складає 7.5 мг / кг. Розрахунок наступних доз проводиться за такою формулою:

Подальша доза (мг), що вводиться кожні 12 годин = КК (мл / хв) у пацієнта - початкова доза (мг) / КК в нормі (мл / хв).

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювота, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія).

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, нейротоксична дія (посмикування м'язів, відчуття оніміння, поколювання, епілептичні напади), порушення нервово-м'язової передачі (зупинка дихання).

З боку органів чуття: ототоксичность (зниження слуху, вестибулярні і лабіринтові порушення, необоротна глухота), токсична дія на вестибулярний апарат (дискоординація рухів, запаморочення, нудота, блювота).

З боку сечовидільної системи: нефротоксичність - порушення функції нирок (олігурія, протеїнурія, мікрогематурія).

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, гіперемія шкіри, гарячка, набряк Квінке.

Місцеві реакції: біль у місці ін'єкції, дерматит, флебіт і перифлебіт (при в / в введенні).

Протипоказання

- неврит слухового нерва;

- важка хронічна ниркова недостатність з азотемією і уремією;

- вагітність;

- підвищена чутливість до компонентів препарату;

- підвищена чутливість до інших аміноглікозидів в анамнезі.

З обережністю слід застосовувати препарат при міастенії, паркінсонізмі, ботулізмі (аміноглікозиди можуть викликати порушення нервово-м'язової передачі, що призводить до подальшого ослаблення скелетної мускулатури), дегідратації, нирковій недостатності, в періоді новонародженості, у недоношених дітей, у пацієнтів похилого віку, в період лактації.

Вагітність і лактація

Препарат протипоказаний при вагітності.

При наявності життєвих показань препарат можна застосовувати у годуючих жінок. Слід мати на увазі, що аміноглікозиди виділяються з грудним молоком у невеликих кількостях. Вони слабо всмоктуються з ШКТ, і пов'язаних з ними ускладнень у грудних дітей не з'являлися.

Особливі вказівки

Перед застосуванням визначають чутливість виділених збудників, використовуючи диски, що містять 30 мкг амікацину. При діаметрі вільної від росту зони 17 мм і більше мікроорганізм вважається чутливим, від 15 до 16 мм - помірно чутливим, менше 14 мм - стійким.

Концентрація амікацину в плазмі не повинна перевищувати 25 мкг / мл (терапевтичної є концентрація 15-25 мкг / мл).

У період лікування необхідно не рідше 1 разу на тиждень контролювати функцію нирок, слухового нерва і вестибулярного апарату.

Вірогідність розвитку нефротоксичності вища у хворих з порушенням функції нирок, а також при призначенні високих доз або протягом тривалого часу (у цієї категорії хворих може знадобитися щоденний контроль функції нирок).

При незадовільних аудіометричних тестах дозу препарату знижують або припиняють лікування.

Пацієнтам з інфекційно-запальними захворюваннями сечовивідних шляхів рекомендується приймати підвищену кількість рідини при адекватному діурезі.

При відсутності позитивної клінічної динаміки варто пам'ятати про можливість розвитку резистентних мікроорганізмів. У подібних випадках необхідно відмінити лікування і розпочати проведення відповідної терапії.

Міститься в складі препарату натрію дісульфіт може обумовлювати розвиток у хворих алергійних ускладнень (аж до анафілактичних реакцій), особливо у хворих з алергологічним анамнезом.

Передозування

Симптоми: токсичні реакції - втрата слуху, атаксія, запаморочення, розлади сечовипускання, спрага, зниження апетиту, нудота, блювання, дзенькіт або відчуття закладання у вухах, порушення дихання.

Лікування: для зняття блокади нервово-м'язової передачі та її наслідків - гемодіаліз або перитонеальний діаліз; антихолінестеразні засоби, солі кальцію, ШВЛ, інша симптоматична і підтримуюча терапія.

Лікарська взаємодія

Проявляє синергізм при взаємодії з карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у хворих з тяжкою хронічною нирковою недостатністю при сумісному застосуванні з бета-лактамними антибіотиками можливе зниження ефективності аміноглікозидів).

Налідіксова кислота, поліміксин В, цисплатин і ванкоміцин збільшують ризик розвитку ото- та нефротоксичності.

Діуретики (особливо фуросемід), цефалоспорини, пеніциліни, сульфаніламіди і НПЗЗ, конкуруючи за активну секрецію в канальцях нефрону, блокують елімінацію аміноглікозидів, підвищують їх концентрацію в сироватці крові, підсилюючи нефро- і нейротоксичність.

Амікацин підсилює міорелаксуючу дію курареподібних препаратів.

При одночасному застосуванні з амікацином метоксифлуран, поліміксини для парентерального введення, капреоміцин та інші лікарські засоби, що блокують нервово-м'язову передачу (галогенні вуглеводні - засоби для інгаляційної анестезії, опіоїдні анальгетики), переливання великої кількості крові з цитратними консервантами збільшують ризик зупинки дихання.

Парентеральне введення індометацину збільшує ризик розвитку токсичної дії аміноглікозидів (збільшення T_1/2 і зниження кліренсу).

Амікацин зменшує ефективність антиміастенічних лікарських засобів.

Фармацевтична взаємодія

Фармацевтично несумісний з пеніцилінами, гепарином, цефалоспоринами, капреоміцином, амфотерицином В, гідрохлоротіазидом, еритроміцином, нітрофурантоїном, вітамінами групи В і С, калію хлоридом.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Список Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 5 ° до 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.