Інструкція по застосуванню - АМІУАЦІНА СУЛЬФАТ
Перед покупкою ліків АМІУАЦІНА СУЛЬФАТ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату АМІУАЦІНА СУЛЬФАТ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити АМІУАЦІНА СУЛЬФАТ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Напівсинтетичний антибіотик широкого спектру дії з групи аміноглікозидів, діє бактерицидно. Зв'язуючись з 30S субодиницею рибосом, перешкоджає утворенню комплексу транспортної та матричної РНК, блокує синтез білка, а також руйнує цитоплазматичні мембрани бактерій.
Високоактивний щодо аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp .; деяких грампозитивнихмікроорганізмів: Staphylococcus spp. (В т.ч. стійких до пеніциліну, деяких цефалоспоринів).
Помірно активний щодо Streptococcus spp.
При одночасному призначенні з бензилпенициллином проявляє синергізм дії щодо штамів Enterococcus faecalis.
До препарату стійкі анаеробні мікроорганізми.
Амікацин не втрачає активності під дією ферментів, инактивирующих інші аміноглікозиди, і може залишатися активним відносно штамів Pseudomonas aeruginosa, стійких до тобраміцину, гентаміцину та нетилміцину.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після в / м введення всмоктується швидко і повністю. Cmax в плазмі крові при в / м введенні в дозі 7.5 мг / кг - 21 мкг / мл, після 30 хв в / в інфузії в дозі 7.5 мг / кг - 38 мкг / мл. Після в / м введення Тmax - близько 1.5 ч.
Середня терапевтична концентрація при в / в або в / м введенні зберігається протягом 10-12 год.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми становить 4-11%. Vd у дорослих - 0.26 л / кг, у дітей - 0.2-0.4 л / кг, у новонароджених: у віці менше 1 тижня і масою тіла менше 1500 г - до 0.68 л / кг, у віці менше 1 тижня і масою тіла більше 1500 г - до 0.58 л / кг, у хворих на муковісцидоз - 0.3-0.39 л / кг.
Добре розподіляється в позаклітинній рідині (вміст абсцесів, плевральний випіт, асцитическая, перикардіальна, синовіальна, лімфатична і перитонеальна рідина); у високих концентраціях виявляється в сечі; в низьких - в жовчі, грудному молоці, водянистою волозі ока, бронхіальному секреті, мокротинні та спинномозковій рідині. Добре проникає у всі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно; високі концентрації відзначаються в органах з добрим кровопостачанням: легені, печінка, міокард, селезінка, і особливо в нирках, де накопичується в корковій речовині, більш низькі концентрації - у м'язах, жировій тканині та кістках.
При призначенні в среднетерапевтических дозах (у нормі) дорослим амікацин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при запаленні мозкових оболонок проникність трохи збільшується. У новонароджених досягаються більш високі концентрації в спинномозковій рідині, ніж у дорослих. Проникає через плацентарний бар'єр: виявляється в крові плоду і амніотичної рідини.
Метаболізм
Не метаболізується.
Виведення
T1/2 у дорослих - 2-4 год, у новонароджених - 5-8 год, у дітей більш старшого віку - 2.5-4 ч. Кінцевий T1/2 - більше 100 год (вивільнення з внутрішньоклітинних депо).
Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (65-94%) переважно в незміненому вигляді. Нирковийкліренс - 79-100 мл / хв.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
T1/2 у дорослих при порушенні функції нирок варіює залежно від ступеня порушення - до 100 год, у пацієнтів з муковісцидозом - 1-2 год, у пацієнтів з опіками та гіпертермією T1/2 може бути коротший порівняно із середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу.
Виводиться при гемодіалізі (50% за 4-6 год), перитонеальний діаліз менш ефективний (25% за 48-72 год).
Показання
Інфекційно-запальні захворювання, викликані грамнегативними мікроорганізмами (стійкими до гентаміцину, сизоміцину і канамицину) або асоціаціями грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів:
- інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легенів);
- сепсис;
- септичний ендокардит;
- інфекції ЦНС (включаючи менінгіт);
- інфекції черевної порожнини (у т.ч. перитоніт);
- інфекції сечостатевих шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит);
- гнійні інфекції шкіри і м'яких тканин (у т.ч. інфіковані опіки, інфіковані виразки і пролежні різного генезу);
- інфекції жовчних шляхів;
- інфекції кісток і суглобів (остеомієліт);
- раневая інфекція;
- післяопераційні інфекції.
Режим дозування
Препарат вводять в / м, в / в (струминно, протягом 2 хв або крапельно) дорослим і дітям старше 6 років - по 5 мг / кг кожні 8 год або по 7,5 мг / кг кожні 12 год. При бактеріальних інфекціях сечових шляхів (неускладнених) - по 250 мг кожні 12 год; після сеансу гемодіалізу може бути призначена додаткова доза - 3-5 мг / кг.
Максимальні дози для дорослих - 15 мг / кг / добу, але не більше 1,5 г / добу протягом 10 днів. Тривалість лікування при в / в введенні - 3-7 днів, при в / м - 7-10 днів.
Для недоношених новонароджених дітей початкова разова доза становить 10 мг / кг, потім по 7,5 мг / кг кожні 18-24 год; для новонароджених та дітей віком до 6 років початкова доза - 10 мг / кг, потім по 7,5 мг / кг кожні 12 год протягом 7-10 днів.
При інфікованих опіках може знадобитися доза 5-7.5 мг / кг кожні 4-6 год у зв'язку з більш коротким T1/2 (1-1.5 ч) у даної категорії пацієнтів.
В / в амикацин вводять крапельно протягом 30-60 хв, в разі необхідності - струменевий.
Для в / в введення (крапельно) препарат попередньо розбавляють 200 мл 5% розчину глюкози (глюкози) або 0.9% розчину натрію хлориду. Концентрація амікацину в розчині для в / в введення не повинна перевищувати 5 мг / мл.
При порушенні видільної функції нирок необхідно зменшення дози або збільшення інтервалів між введеннями. У разі збільшення інтервалу між введеннями (якщо значення КК невідомо, а стан пацієнта стабільний) інтервал між введенням препарату встановлюють за такою формулою:
інтервал (ч) = концентрація сироваткового креатиніну - 9.
Якщо концентрація сироваткового креатиніну становить 2 мг / дл, то рекомендовану разову дозу (7,5 мг / кг) необхідно вводити кожні 18 годин. При збільшенні інтервалу разову дозу не змінюють.
У разі зниження разової дози при незмінному режимі дозування перша доза для пацієнтів з нирковою недостатністю складає 7.5 мг / кг. Розрахунок наступних доз проводиться за такою формулою:
Подальша доза (мг), що вводиться кожні 12 годин = КК (мл / хв) у пацієнта - початкова доза (мг) / КК в нормі (мл / хв).
Побічна дія
З боку травної системи: нудота, блювота, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія).
З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, нейротоксична дія (посмикування м'язів, відчуття оніміння, поколювання, епілептичні напади), порушення нервово-м'язової передачі (зупинка дихання).
З боку органів чуття: ототоксичность (зниження слуху, вестибулярні і лабіринтові порушення, необоротна глухота), токсична дія на вестибулярний апарат (дискоординація рухів, запаморочення, нудота, блювота).
З боку сечовидільної системи: нефротоксичність - порушення функції нирок (олігурія, протеїнурія, мікрогематурія).
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, гіперемія шкіри, гарячка, набряк Квінке.
Місцеві реакції: біль у місці ін'єкції, дерматит, флебіт і перифлебіт (при в / в введенні).
Протипоказання
- неврит слухового нерва;
- важка хронічна ниркова недостатність з азотемією і уремією;
- вагітність;
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- підвищена чутливість до інших аміноглікозидів в анамнезі.
З обережністю слід застосовувати препарат при міастенії, паркінсонізмі, ботулізмі (аміноглікозиди можуть викликати порушення нервово-м'язової передачі, що призводить до подальшого ослаблення скелетної мускулатури), дегідратації, нирковій недостатності, в періоді новонародженості, у недоношених дітей, у пацієнтів похилого віку, в період лактації.
Вагітність і лактація
Препарат протипоказаний при вагітності.
При наявності життєвих показань препарат можна застосовувати у годуючих жінок. Слід мати на увазі, що аміноглікозиди виділяються з грудним молоком у невеликих кількостях. Вони слабо всмоктуються з ШКТ, і пов'язаних з ними ускладнень у грудних дітей не з'являлися.
Особливі вказівки
Перед застосуванням визначають чутливість виділених збудників, використовуючи диски, що містять 30 мкг амікацину. При діаметрі вільної від росту зони 17 мм і більше мікроорганізм вважається чутливим, від 15 до 16 мм - помірно чутливим, менше 14 мм - стійким.
Концентрація амікацину в плазмі не повинна перевищувати 25 мкг / мл (терапевтичної є концентрація 15-25 мкг / мл).
У період лікування необхідно не рідше 1 разу на тиждень контролювати функцію нирок, слухового нерва і вестибулярного апарату.
Вірогідність розвитку нефротоксичності вища у хворих з порушенням функції нирок, а також при призначенні високих доз або протягом тривалого часу (у цієї категорії хворих може знадобитися щоденний контроль функції нирок).
При незадовільних аудіометричних тестах дозу препарату знижують або припиняють лікування.
Пацієнтам з інфекційно-запальними захворюваннями сечовивідних шляхів рекомендується приймати підвищену кількість рідини при адекватному діурезі.
При відсутності позитивної клінічної динаміки варто пам'ятати про можливість розвитку резистентних мікроорганізмів. У подібних випадках необхідно відмінити лікування і розпочати проведення відповідної терапії.
Міститься в складі препарату натрію дісульфіт може обумовлювати розвиток у хворих алергійних ускладнень (аж до анафілактичних реакцій), особливо у хворих з алергологічним анамнезом.
Передозування
Симптоми: токсичні реакції - втрата слуху, атаксія, запаморочення, розлади сечовипускання, спрага, зниження апетиту, нудота, блювання, дзенькіт або відчуття закладання у вухах, порушення дихання.
Лікування: для зняття блокади нервово-м'язової передачі та її наслідків - гемодіаліз або перитонеальний діаліз; антихолінестеразні засоби, солі кальцію, ШВЛ, інша симптоматична і підтримуюча терапія.
Лікарська взаємодія
Проявляє синергізм при взаємодії з карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у хворих з тяжкою хронічною нирковою недостатністю при сумісному застосуванні з бета-лактамними антибіотиками можливе зниження ефективності аміноглікозидів).
Налідіксова кислота, поліміксин В, цисплатин і ванкоміцин збільшують ризик розвитку ото- та нефротоксичності.
Діуретики (особливо фуросемід), цефалоспорини, пеніциліни, сульфаніламіди і НПЗЗ, конкуруючи за активну секрецію в канальцях нефрону, блокують елімінацію аміноглікозидів, підвищують їх концентрацію в сироватці крові, підсилюючи нефро- і нейротоксичність.
Амікацин підсилює міорелаксуючу дію курареподібних препаратів.
При одночасному застосуванні з амікацином метоксифлуран, поліміксини для парентерального введення, капреоміцин та інші лікарські засоби, що блокують нервово-м'язову передачу (галогенні вуглеводні - засоби для інгаляційної анестезії, опіоїдні анальгетики), переливання великої кількості крові з цитратними консервантами збільшують ризик зупинки дихання.
Парентеральне введення індометацину збільшує ризик розвитку токсичної дії аміноглікозидів (збільшення T1/2 і зниження кліренсу).
Амікацин зменшує ефективність антиміастенічних лікарських засобів.
Фармацевтична взаємодія
Фармацевтично несумісний з пеніцилінами, гепарином, цефалоспоринами, капреоміцином, амфотерицином В, гідрохлоротіазидом, еритроміцином, нітрофурантоїном, вітамінами групи В і С, калію хлоридом.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Список Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 5 ° до 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.