Інструкція по застосуванню - Симдакс
Перед покупкою ліків Симдакс уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Симдакс. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Симдакс, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Кардіотонічний засіб. Підвищує чутливість скорочувальних білків до кальцію шляхом зв'язування з тропоніном З міокарда в кальцієво-залежною фазі. Левосимендан підвищує силу серцевих скорочень, але не впливає на розслаблення шлуночків. Надає вазодилатирующее дію на артерії (включаючи коронарні) і вени. Левосимендан є селективним інгібітором ФДЕ 3 in vitro.
Завдяки наявності позитивного інотропного і вазодилатирующего дії, при серцевій недостатності підвищує силу серцевих скорочень і зменшує як преднагрузку, так і постнавантаження.
Левосимендан активує ішемізованих міокард у пацієнтів після коронарної ангіопластики або тромболізису.
Левосимендан збільшує коронарний кровотік у пацієнтів, які перенесли операції на серці, і покращує перфузію міокарда у пацієнтів з серцевою недостатністю. Ці позитивні ефекти досягаються без значного підвищення споживання міокардом кисню. Левосимендан значно знижує циркулює рівень ендотеліну-1 при хронічній серцевій недостатності.
Викликає дозозалежне збільшення серцевого викиду і ударного об'єму, а також дозозалежне зниження тиску в легенево-капілярної мережі, зниження середнього АТ і ОППС.
Позитивний вплив на серцевий викид і тиск у легеневих капілярах зберігається як мінімум протягом 24 годин після припинення інфузії.
Вплив на АТ, як правило, триває 3-4 дні. При застосуванні в терапевтичних дозах утворюється один фармакологічно активний метаболіт, який дає схожі з левосименданом гемодинамічні ефекти, що зберігаються до 7-9 днів після припинення 24 год інфузії.
Фармакокінетика
У діапазоні терапевтичних доз 50-200 мкг / кг / хв характеризується лінійною фармакокінетикою.
Cmax левосимендану в плазмі крові досягається приблизно через 2 дні після припинення введення препарату. Vd становить близько 0.2 л / кг.
Зв'язування з білками плазми крові (переважно з альбуміном) становить 97-98%. Зв'язування з білками активногометаболіту становить 40%.
Левосимендан практично повністю метаболізується.
Первинний метаболізм левосимендану здійснюється шляхом кон'югації з циклічним або N-ацетильованим цістеінілгліціном і цистеїнових кон'югатами. Близько 5% введеної дози метаболізується в тонкій кишці шляхом відновлення до амінофенілпірідазінона, який після реабсорбції метаболізується за участю N-ацетилтрансферази до активного метаболіту. Ступінь ацетилювання генетично детермінована.
У дослідженнях in vitro показано, що левосимендан може помірно інгібувати CYP2D6.
Кліренс левосимендану становить близько 3 мл / хв / кг, T1/2 близько 1 ч. Виводиться практично повністю у вигляді метаболітів: з сечею - 54%, з калом - 44%. Менш 0.05% виводиться з сечею у незміненому вигляді.
T1/2 метаболітів становить близько 75-80 год.
Виведення активногометаболіту не вивчено.
При легкому ступені печінкової недостатності, пов'язаної з цирозом, виведення левосимендану кілька сповільнено.
Показання
Гостра декомпенсація важкої хронічної серцевої недостатності (для короткочасної терапії при неефективності стандартної терапії та необхідності підтримки скорочувальної функції міокарда).Режим дозування
Призначений для застосування тільки в умовах стаціонару, що займає необхідним обладнанням для моніторингу та медичним персоналом з досвідом роботи з кардіотонічними лікарськими засобами.
Доза і тривалість терапії встановлюються індивідуально, залежно від клінічної ситуації. Вводять шляхом в / в інфузії.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: значне зниження артеріального тиску, екстрасистолія, фібриляція передсердь, тахікардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь, ішемія міокарда.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль.
З боку травної системи: нудота, блювота.
З боку лабораторних показників: зниження гемоглобіну, гематокриту, гіпокаліємія.
Протипоказання
Механічна обструкція, що перешкоджає заповненню шлуночків або викиду крові з шлуночків; тяжкі порушення функції нирок (КК lt; 30 мл / хв); тяжкі порушення функції печінки; артеріальна гіпотензія; тахікардія; тріпотіння-мерехтіння шлуночків в анамнезі; неконтрольована гіпокаліємія; дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до левосименданом.Вагітність і лактація
Клінічний досвід застосування левосимендану при вагітності відсутній. Застосування можливе тільки у випадках, коли очікувана користь терапії для матері переважає потенційний ризик для плоду.
В експериментальних дослідженнях відзначено токсичну дію на репродукцію.
Невідомо, чи виділяється левосимендан з грудним молоком. Пацієнтка повинна відмовитися від грудного вигодовування на період 14 днів після інфузії.
Особливі вказівки
З особливою обережністю застосовувати при гострої серцевої недостатності, обумовленої внекардіальних причинами; при важкій декомпенсованої серцевої недостатності після хірургічної операції; тяжкої серцевої недостатності у пацієнтів, які очікують трансплантацію.
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або помірного ступеня, легкою або помірною печінковою недостатністю, супутньою анемією, фібриляцію передсердь, у пацієнтів з існуючою ішемією міокарда, подовженням інтервалу QT різного генезу або при одночасному призначенні лікарських засобів, які подовжують інтервал QT (тільки під ретельним контролем ЕКГ).
Дані про безпеку та ефективність застосування левосимендану відсутні при таких захворюваннях: гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, важка недостатність мітрального клапана, розрив, перфорація міокарда, гемотампонада серця, інфаркт правого шлуночка і потенційно загрожує життю аритмія тривалістю 3 і більше місяців.
Під час лікування слід постійно моніторувати ЕКГ, АТ, ЧСС і діурез. Крім того, необхідно стежити за динамікою симптомів серцевої недостатності, для цього рекомендуються інвазивні методи контролю гемодинаміки.
Неінвазивний моніторинг рекомендується після закінчення інфузії як мінімум протягом 3 днів або до стабілізації гемодинаміки. У пацієнтів з легким або помірним ступенем ниркової або печінкової недостатності моніторинг рекомендується проводити як мінімум протягом 5 днів.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок може призвести до підвищення концентрації метаболітів, у результаті можливо більш інтенсивне і тривале дію на ЧСС.
Перед початком застосування левосимендану слід скорегувати гіпокаліємію, гіповолемію. В період лікування слід контролювати вміст калію в сироватці крові.
Якщо спостерігаються різкі коливання артеріального тиску або ЧСС, то слід зменшити швидкість введення або скасувати інфузію.
У пацієнтів з тяжкими порушеннями діяльності серця левосимендан слід застосовувати під постійним контролем серцевого викиду і тиску наповнення.
Перед застосуванням левосимендану слід купірувати аритмію і стабілізувати клінічний стан пацієнтів з постійною формою шлуночкової тахікардії, пароксизмальною тахікардією, не пов'язаної з реперфузією або загрозливими для життя формами аритмії.
Після припинення лікування синдрому відміни не спостерігається.
Передозування
;Лікарська взаємодія
Виведення метаболіту левосімедана з організму вивчено недостатньо, тому лікарський взаємодія, пов'язана з цим процесом передбачити важко; вважається, що існує ризик більш вираженого і тривалого впливу на ЧСС.
При одночасному застосуванні з изосорбида мононітрат є ризик посилення гіпотензивного ефекту.
Умови відпустки з аптек
;Умови та термін зберігання
;