Інструкція по застосуванню - верапаміл РЕТАРД
Перед покупкою ліків верапаміл РЕТАРД уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Верапаміл РЕТАРД. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити верапаміл РЕТАРД, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Верапаміл належить до групи блокаторів «повільних» кальцієвих каналів. Володіє антиаритмической, антиангинальной і антигіпертензивної активністю.
Знижує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження скоротливості міокарда та зменшення частоти серцевих скорочень. Викликає розширення коронарних судин серця і збільшує коронарний кровотік; знижує тонус гладкої мускулатури периферичних артерій і загальний периферичний судинний опір.
Верапаміл істотно сповільнює атріовентрикулярну провідність, пригнічує автоматизм синусового вузла, що дозволяє застосовувати препарат для лікування суправентрикулярних аритмій.
Надає ефект при стенокардії напруги, а також при лікуванні стенокардії з суправентрикулярними порушеннями ритму. Пригнічує метабілізм за участю цитохрому Р450.
Фармакокінетика
Зв'язується з білками плазми крові на 90%. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр і в грудне молоко (в незначних кількостях). Швидко метаболізірустся в печінці шляхом N-дезалкілування та О-деметилювання з утворенням декількох метаболітів. Накопичення препарату і його метабілітов в організмі пояснює посилення дії при курсовому лікуванні. Найбільш значимий метаболіт - фармакологічно активний норверапаміл (20% від гіпотензивної активності верапамілу). В метаболізмі препарату бере участь ферментна система СYP3 А4, CYP3 А5 і CYP3 А7. T1/2 двофазний: близько 4 хв - ранній і 2-5 год - кінцевий. Виводиться нирками 70% (в незміненому вигляді 3-5%), з жовчю 25%. Не виводиться при гемодіалізі.
Показання
- купірування нападів суправентрикулярної пароксизмальної тахікардії; пароксизмів мерехтіння і тріпотіння передсердь, передсердної екстрасистолії.
Режим дозування
Вводити внутрішньовенно, повільно, протягом, принаймні, 2 хвилин, при безперервному контролі електрокардіограми, частоти серцевих скорочень і артеріального тиску. У пацієнтів похилого віку введення здійснюється протягом, принаймні, 3-х хвилин для зменшення ризику небажаних ефектів.
Для купірування пароксизмальних порушень ритму серця вводять внутрішньовенно, струменевий (під контролем ЕКГ і АТ) по 2-4 мл 0.25% розчину (5-10 мг). При відсутності ефекту можливе повторне введення через 30 хвилин в тій же дозі. Розчин верапамілу готують шляхом розведення 2 мл 0.25% розчину препарату в 100-150 мл 0,9% розчину натрію хлориду.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: виражена брадикардія (не менше 50 уд / хв), виражене зниження артеріального тиску, розвиток або посилення серцевої недостатності, тахікардія; можливий розвиток стенокардії, аж до інфаркту міокарда (особливо у хворих з важким обструктивним ураженням коронарних артерій), аритмії (у тому числі мерехтіння і тріпотіння шлуночків); при швидкому введенні - атріовентрикулярна блокада III ступеня, асистолія, колапс.
З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, непритомність, тривожність, загальмованість, підвищена стомлюваність, астенія, сонливість, депресія, екстрапірамідні порушення.
З боку травної системи: нудота, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і лужної фосфатази.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип, гіперіміі шкіри обличчя, мультиморфної еритема (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона).
Інші: транзиторна втрата зору на тлі максимальної концентрації, набряк легенів, тромбоцитопенія безсимптомна, периферичні набряки (набряклість щиколоток, стоп і гомілок).
Протипоказання
- хронічна серцева недостатність IIБ-III ступеня;
- артеріальна гіпотензія;
- гострий інфаркт міокарда;
- синоатріальна блокада;
- синдром слабкості синусового вузла;
- стеноз гирла аорти;
- синдром Морганьї-Адамса-Стокса;
- дигіталісна інтоксикація;
- атріовентрикулярнаблокада II і III ступеня;
- шлуночковатахікардія;
- кардіогенний шок;
- синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта або синдром Лауна-Ганонга-Левіна в поєднанні з тріпотінням або фібриляцією передсердь (крім хворих з кардіостимулятором);
- порфірія;
- вагітність;
- період лактації;
- парентеральневведення протягом попередніх 2:00 якогось бета-адреноблокатора,
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- підвищена чутливість до компонентів препарату,
З обережністю: атріовентрикулярнаблокада I ступеня, брадикардія, одночасний прийом бета-блокаторів, інфаркт міокарда з лівошлуночковою недостатністю, похилий вік, хронічна серцева недостатність I і II А ступеня, виражені порушення функції печінки і нирок.
Вагітність і лактація
Протипоказаний під час вагітності та в період лактації.Особливі вказівки
При лікуванні необхідний контроль функції серцево-судинної та дихальної систем, вмісту глюкози та електролітів у крові, об'єму циркулюючої крові і кількістю виділеної сечі. Може подовжувати інтервал PQ при концентрації в плазмі крові вище 30 нг / мл. Не рекомендується припиняти лікування раптово.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги (знижується швидкість реакції).
Передозування
Симптоми: синусова брадикардія, що переходить в атриовентрикулярную блокаду, іноді асистолию, виражене зниження артеріального тиску, серцева недостатність, шок, синоатріальна блокада.
Надання допомоги: прибрадикардії і порушенні провідності - в / в введення ізопреналіну, атропіну, 10-20 мл 10% розчину кальцію глюконату, штучний водій ритму; внутрішньовеннаінфузія плазмозамінних розчинів. Для підвищення АТ у хворих гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією призначають альфа-адреностимулятори (фенілефрин); не слід застосовувати ізопреналін і норепінефріі. Гемодіаліз не ефективний.
Лікарська взаємодія
Підвищує концентрацію в крові дигоксину, теофіліну, празозину, циклоспорину, карбамазепіну, міорелаксантів, хінідину, вальпроєвої кислоти внаслідок придушення метаболізму за участю цитохрому Р450.
Циметидин збільшує біодоступність верапамілу майже на 40% (за рахунок зниження метаболізму в печінці), у зв'язку з чим, може виникнути необхідність зменшення дози останнього.
Препарати кальцію знижують ефективність застосування верапамілу. Рифампіцин, барбітурати, нікотин, прискорюючи метаболізм в печінці, призводять до зниження концентрації верапамілу в крові, зменшують вираженість антиангінального, гіпотензивного і антиаритмічної дії.
При одночасному застосуванні з інгаляційними анестетиками підвищується ризик розвитку брадикардії, атріовентрикулярної блокади, серцевої недостатності. Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, підвищують ризик значного подовження останнього.
Комбінація з бета-адреноблокаторами може призвести до посилення негативного інотропного ефекту, збільшення ризику розвитку порушень атріовентрикулярної провідності, брадикардії (введення верапамілу та бета-блокаторів необхідно проводити з інтервалом у кілька годин).
Празозин та інші альфа-адреноблокатори посилюють гіпотензивний ефект. Нестероїдні протизапальні препарати знижують гіпотензивний ефект внаслідок пригнічення синтезу простагландинів, затримки іонів натрію і рідини в організмі.
Підвищує концентрацію серцевих глікозидів (вимагає ретельного спостереження і зниження дози серцевих глікозидів).
Симпатоміметики знижують гіпотензивний ефект верапамілу.
Дизопірамід і флекаїнід не слід призначати протягом 48 годин до і 24 годин після застосування верапамілу (сумація негативного інотропного ефекту, аж до смертельного результату).
Естроген знижують гіпотензивний ефект внаслідок затримки рідини в організмі. Можливе збільшення концентрацій у плазмі крові лікарських засобів, що характеризуються високим ступенем зв'язування з білками (в тому числі похідних кумарину та індандіону, нестероїдних протизапальних препаратів, хініну, саліцилатів, сульфінпіразону).
Лікарські засоби, що знижують артеріальний тиск, посилюють гіпотензивний ефект верапамілу.
Збільшує ризик виникнення нейротоксичного ефекту препаратів літію. Підсилює активність периферичних міорелаксантів (може вимагати зміни режиму дозування).
Умови відпустки з аптек
За рецептом.Умови та термін зберігання
В захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.