Інструкція по застосуванню - Вальзакором НД160
Перед покупкою ліків Вальзакором НД160 уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Вальзакором НД160. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Вальзакором НД160, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Антагоніст рецепторів ангіотензину II.
Валсартан є селективним антагоністом рецепторів ангіотензину II (типу AT1) Для прийому всередину, небілкової природи.
Надає виборче антагоністичну дію на рецептори підтипу АТ1. Наслідком блокади AT1-рецепторів є підвищення плазмової концентрації ангіотензину II, який може стимулювати незаблоковані рецептори підтипу АТ2, що імовірно регулює ефекти AT1-рецепторів. Валсартан не має агоністичної активності відносно AT1-рецепторів. Його спорідненість до рецепторів підтипу AT1 приблизно в 20 000 разів вище, ніж до рецепторів підтипу АТ2.
Валсартан не пригнічує АПФ, відомий також під назвою кінінази II, який перетворює ангіотензин I в ангіотензин II і руйнує брадикінін. У зв'язку з відсутністю впливу на АПФ, що не потенціюються ефекти брадикініну і субстанції Р, тому при прийомі антагоністів ангіотензину II малоймовірно розвиток сухого кашлю. Валсартан не вступає у взаємодію і не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, що беруть участь у регуляції функцій серцево-судинної системи.
При лікуванні артеріальної гіпертензії валсартан знижує АТ, не впливаючи на ЧСС.
Після прийому внутрішньо разової дози препарату антигіпертензивний ефект розвивається протягом 2 год, а максимальне зниження артеріального тиску досягається протягом 4-6 годин. Антигіпертензивний ефект препарату зберігається протягом 24 годин після його прийому. При повторних призначеннях валсартана максимальне зниження артеріального тиску, незалежно від доз, досягається через 2-4 тижні і підтримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії. Комбінація з гідрохлортіазидом дозволяє досягти значимого додаткового зниження артеріального тиску.
Раптове припинення прийому валсартану не супроводжується різким підйомом артеріального тиску або іншими небажаними клінічними наслідками.
Толерантність до фізичного навантаження
При оцінці впливу валсартану (назначавшегося додатково до стандартної терапії серцевої недостатності) на переносимість фізичного навантаження у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю II-IV функціональних класів за класифікацією NYHA і з фракцією викиду лівого шлуночка (ФВЛШ) lt; 40% було відзначено збільшення часу фізичного навантаження в порівнянні з вихідними показниками.
Відсутня синдром "скасування" при раптовому припиненні прийому.
Застосування після гострого інфаркту міокарда
Застосування валсартану у пацієнтів через 12 год до 10 днів після розвитку інфаркту міокарда дозволяє знизити частоту серцево-судинної смертності та розвиток повторного інфаркту міокарда.
Фармакокінетика
Всмоктування
Валсартан швидко всмоктується після прийому всередину, однак ступінь абсорбції варіює в широких межах. При прийомі валсартану з їжею зменшується AUC на 48%. Тим не менш, через 8 годин після прийому препарату плазмові концентрації валсартану, прийнятого натщесерце і з їжею, однакові. Зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зменшенням терапевтичного ефекту валсартана, тому препарат можна застосовувати як до, так і після їжі.
Середня величина абсолютної біодоступності валсартану становить 23%. Тmax становить 2 ч. Плазмові концентрації валсартану однакові у чоловіків і жінок.
Після регулярного прийому максимальне зниження артеріального тиску настає через 4 тижні.
Розподіл
Зв'язування з білками сироватки, переважно з сироватковим альбуміном, становить 94-97%. Vd - близько 17 л. При прийомі препарату 1 раз / сут накопичення його незначно.
Метаболізм
Плазмовий кліренс відносно низький - приблизно 2 л / год при порівнянні з печінковим кровотоком - приблизно 30 л / год. Метаболізується валсартан ізоферментом CYP2C9.
Виведення
T1/2 становить 9 год. Виводиться з калом 70%, з сечею - 30% (переважно в незміненому вигляді) валсартана від вжитої дози препарату.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Враховуючи, що нирковий кліренс становить тільки 30% від величини від загального кліренсу, у пацієнтів з порушенням функції нирок не потребують корекції доз препарату. Оскільки ступінь зв'язування валсартану з білками плазми висока, його виведення при гемодіалізі малоймовірне.
Близько 70% всмокталася дози валсартану виводиться з жовчю, переважно, в незміненому вигляді. Валсартан не береться істотної біотрансформації, тому його системна дія не корелює зі ступенем порушення функції печінки.
Тому у пацієнтів з печінковою недостатністю небіліарного походження і при відсутності холестазу не вимагається зміни дози валсартану.
У пацієнтів з біліарним цирозом печінки або обструкцією жовчовивідних шляхів AUC валсартану збільшується приблизно в 2 рази.
Показання
- артеріальна гіпертензія;
- хронічна серцева недостатність (II-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) у складі комплексної терапії (на тлі стандартної терапії) і у пацієнтів, які не отримують інгібітори АПФ;
- зниження серцево-судинної смертності у стабільних пацієнтів, у яких розвинулася недостатність / дисфункція лівого шлуночка внаслідок перенесеного інфаркту міокарда.
Режим дозування
Препарат призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, кратність прийому - 1-2 рази / добу.
Артеріальна гіпертензія
Рекомендована доза становить 80 мг 1 раз / добу. Гіпотензивний ефект розвивається протягом 2-х тижнів і досягає свого максимуму через 4 тижні. Максимальна добова доза - 320 мг. Пацієнтам з порушенням функції нирок і печінки небіліарного походження та без холестазу не вимагається зміни дози препарату Вальсакор®. Можливе комбіноване застосування з іншими гіпотензивними засобами.
Хронічна серцева недостатність
Рекомендована початкова доза - 40 мг 2 рази / добу. Можливо поступове збільшення дози до 80 мг, при гарній переносимості - до 160 мг 2 рази / добу. Максимальна добова доза - 320 мг, розділена на 2 прийоми.
У пацієнтів, які одночасно застосовують діуретики, а так само у пацієнтів з серцевою недостатністю потрібен постійний контроль функції нирок, артеріального тиску. При появі клінічних ознак гіпотензії, необхідно зменшити дозу препарату Вальсакор®.
Застосування після гострого інфаркту міокарда
У клінічно стабільних пацієнтів лікування слід починати протягом 12 год після розвитку інфаркту міокарда. Після призначення початкової дози 20 мг 2 рази / добу (1/2 таб. 40 мг з рискою), доза препарату Вальсакор® поступово збільшується до 40 мг, 80 мг і 160 мг 2 рази / добу протягом декількох тижнів. Максимальна добова доза - 160 мг 2 рази / добу. Через 2 тижні після початку лікування препаратом Вальсакор® необхідно досягти дози 80 мг 2 рази / добу, а доза 160 мг 2 рази / добу може бути досягнута через 3 місяці терапії препаратом Вальсакор®. Досягнення цільової дози залежить від переносимості валсартана в період титрування доз.
При розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії або ниркової недостатності слід зменшити дозу препарату.
Оцінка стану хворих після інфаркту міокарда повинна включати в себе контроль функції нирок.
Хворим з порушенням функції печінки небіліарного генезу без явищ холестазу корекція дози не потрібна.
Побічна дія
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення (у т.ч. постуральне), вертиго; іноді - безсоння, непритомність (при застосуванні препарату після перенесеного інфаркту міокарда).
З боку дихальної системи: часто - кашель, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, фарингіт, риніт, синусит.
З боку серцево-судинної системи; часто - виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; іноді - серцева недостатність (при застосуванні препарату після перенесеного інфаркту міокарда).
З боку травної системи: часто - нудота, діарея, біль у животі.
З боку кістково-м'язової системи: часто - біль у спині, міалгія, артралгія.
З боку сечовидільної системи: дуже рідко - порушення функції нирок.
З боку репродуктивної системи: іноді - зниження лібідо.
З боку лабораторних параметрів: часто - гіперкаліємія; рідко - зниження концентрації гемоглобіну і гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення сироваткового азоту сечовини.
Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк, шкірний висип, свербіж шкіри, реакції гіперчутливості (в т.ч. сироваткова хвороба, васкуліт).
Інші: часто - загальна слабкість; іноді - набряки, астенія, підвищена стомлюваність.
Протипоказання
- непереносимість лактози, галактоземія або синдром порушеного всмоктування глюкози / галактози;
- вагітність;
- період лактації;
- вік до 18 років (ефективність і безпека застосування валсартану у дітей не доведена);
- підвищена чутливість до валсартаном або до інших компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при артеріальній гіпотензії, печінкової недостатності на тлі непрохідності жовчних шляхів, ниркової недостатності (ККlt; 10 мл / хв), в т.ч. у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, при гіпонатріємії, дієті з обмеженням споживання натрію, двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки, станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювота).
Вагітність і лактація
Даних щодо застосування валсартану при вагітності немає.
Ниркова перфузия плода, яка залежить від розвитку ренін-ангіотензинової системи, починає функціонувати в III триместрі вагітності. Ризик для плода зростає при прийомі валсартану в II і III триместрах. При встановленні вагітності терапія валсартаном повинна бути негайно припинена.
Невідомо, чи виділяється валсартан з грудним молоком. Тому слід вирішити питання про припинення годування груддю або відміні терапії валсартаном з урахуванням її важливості для матері.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування або припинення терапії валсартаном з урахуванням її важливості для матері.
Особливі вказівки
Серцева недостатність
Застосування у пацієнтів з серцевою недостатністю зазвичай супроводжується зниженням артеріального тиску, однак при дотриманні рекомендацій з підбору доз лікування рідко вимагає відміни через гіпотензії. Терапію Вальзакором у пацієнтів з серцевою недостатністю слід починати обережно. Внаслідок придушення активності РААС у деяких пацієнтів можлива зміна функції нирок.
При тяжкої серцевої недостатності можливий розвиток олігурії і / або прогресуючою азотемии аж до (рідко) гострої ниркової недостатності та / або смерті. У пацієнтів з серцевою недостатністю потрібен постійний контроль функції нирок при одночасному призначенні комбінації трьох класів препаратів - інгібіторів АПФ, бета-блокаторів та антагоністами рецепторів ангіотензину II AТ1.
Можливе призначення в комбінації з іншими лікарськими засобами, що призначаються після перенесеного інфаркту міокарда: тромболітики, ацетилсаліцилова кислота, бета-адреноблокатори і статини.
Дефіцит натрію і / або рідини
У пацієнтів з вираженим дефіцитом в організмі натрію та / або зниженим ОЦК, наприклад, внаслідок прийому великих доз діуретиків, в окремих випадках після початку терапії валсартаном може розвинутися виражена артеріальна гіпотензія. Перед початком лікування Вальзакором рекомендовано відновити вміст електролітів і рідини в організмі, зокрема, шляхом зменшення доз діуретиків.
При розвитку артеріальної гіпотензії з клінічними проявами: пацієнта необхідно покласти на спину і при необхідності в / в ввести 0,9% розчин натрію хлориду. Терапію Вальзакором можна продовжити тільки після стабілізації показників артеріального тиску.
Стеноз ниркової артерії
У пацієнтів з двостороннім або одностороннім стенозом ниркових артерій необхідно постійно контролювати вміст креатиніну та азоту сечовини в сироватці.
Порушення функції нирок
У пацієнтів з порушеннями функції нирок не потрібна зміни доз препарату. Через відсутність даних про застосування препарату при тяжкій (ККlt; 10 мл / хв або 0.167 мл / с) в таких випадках препарат рекомендується призначати з обережністю.
Порушення функції печінки
У пацієнтів з порушенням функції печінки не потрібна зміни доз препарату.
Вальсакор® виводиться переважно з жовчю. У пацієнтів з обструктивними захворюваннями жовчовивідних шляхів спостерігалося зменшення кліренсу валсартана, тому в таких випадках препарат слід призначати з обережністю.
Спеціальна інформація по допоміжних речовин
Вальсакор® містить лактозу, тому препарат протипоказаний пацієнтам з дефіцитом лактази, галактоземією або синдромом порушеного всмоктування глюкози-галактози.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та іншими механізмами, що потребують підвищеної уваги.
Передозування
Симптоми: дані про наслідки передозування валсартану відсутні. Основним очікуваним проявом передозування препарату є виражене зниження артеріального тиску, яке може призвести до колапсу і / або шоку.
Лікування: симптоматичне, рекомендується викликати блювання та промити шлунок. При розвитку артеріальної гіпотензії в / в вводять 0.9% розчин натрію хлориду. Гемодіаліз неефективний.
Лікарська взаємодія
Клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії Вальзакором з іншими лікарськими засобами не відзначено.
Препарати, протестовані в клінічних дослідженнях, включали в себе циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлортіазид, амлодипін і глібенкламід.
Оскільки валсартан не береться істотному перетворенню, не слід очікувати і значущої лікарської взаємодії, пов'язаних з індукцією або інгібуванням ізоферментів системи цитохрому Р450.
Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків (у т.ч. спиронолактона, тріамтерену, амилорида), калійвмісних харчових добавок може призвести до гіперкаліємії, у зв'язку з чим потрібно дотримуватися обережності. При комбінованому застосуванні з діуретиками можливе посилення гіпотензивного ефекту.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 3 роки.