Етмозін

Інструкція по застосуванню - етмозін

у флаконах пластикових по 50 шт. або в поліетиленових мішках по 8 кг; в ємності 1 мішок.

Фармакологічна дія

Блокує «швидкі» натрієві канали, стабілізує мембрани кардіоміоцитів. Знижує збудливість, швидкість проведення імпульсів і автоматизм внаслідок уповільненої проведення через AV вузол і систему Гіса-Пуркіньє. Зменшує тривалість потенціалу дії у волокнах Пуркіньє, знижує ефективний рефрактерний період. Зменшує максимальну швидкість фази 0 деполяризації, не впливає на амплітуду потенціалу дії і максимальний діастолічний потенціал. Не впливає на рефрактерні періоди передсердь, AV вузла і лівого шлуночка, в мінімальному ступені діє на реполяризацію шлуночків. Не впливає на проведення в синоатріальної вузлі або на внутрішньопередсердної проведення, надає незначну дію на тривалість синусового циклу і на час відновлення активності синоатріального вузла.

Викликає невелике, але стійке підвищення артеріального тиску і ЧСС в спокої. Володіє вираженою місцевоанестезуючу і мембраностабілізуючої активності. Може пригнічувати агрегацію тромбоцитів, має антихолінергічну активність.

Фармакокінетика

Після прийому всередину добре всмоктується з ШКТ, абсорбція уповільнюється при прийомі через 30 хв після їди. З_max в крові досягається протягом 0,5-2 ч. Cвязиваніе з білками крові становить 90-95%. Інтенсивно метаболізується при «першому проходженні» через печінку з утворенням до 26 метаболітів (два з них фармакологічно активні). Індукує свій власний метаболізм через систему цитохрому Р450. Т_1/2 становить 1,5-3 год (при одноразовому прийомі - 1,5 год, при курсовому - до 3 год). 56% препарату у вигляді метаболітів виводиться з жовчю, 39% - нирками. У невеликому ступені піддається повторному всмоктуванню.

Показання

Надшлуночкова і шлуночкова екстрасистолія, пароксизм мерехтіння і тріпотіння передсердь, параксизмальной наджелудочковая тахікардія, в т.ч. синдром Вольффа - Паркінсона - Уайта (WPW-синдром), пароксизмальна шлуночкова тахікардія (при відсутності органічних уражень серця).

Протипоказання

Гіперчутливість, AV блокада II-III ступеня, кардіогенний шок, хронічна серцева недостатність II-III ступеня, виражена артеріальна гіпотензія, порушення функції печінки і / або нирок, вагітність, годування груддю, вік до 18 років (досвід застосування відсутній).

З особливою обережністю - кардіомегалія (підвищується ризик аритмогенного дії), важка хронічна серцева недостатність (можливе погіршення стану та підвищення ризику аритмогенного дії), ІХС та інфаркт міокарда в анамнезі, порушення функції печінки (зменшується кліренс і збільшується Т_1/2, в таких випадках рекомендується застосовувати нижчі дози і вести ретельний моніторинг стану хворого), гіпокаліємія, гіперкаліємія і / або гіпомагніємія (можлива зміна характеру дії препарату, перед початком лікування необхідно усунути порушення сольового балансу), синдром слабкості синусового вузла, тому час відновлення функції синусового вузла збільшується, можливі синусова брадикардія, тимчасове припинення активності або повна «зупинка» синусового вузла.

З обережністю застосовувати у пацієнтів з електрокардіостимулятором. Лікування рекомендується починати в стаціонарі через ризик аритмогенного дії, пов'язаного із застосуванням морацизин (розвиток аритмогенного дії не залежить від дози і найбільш імовірно протягом першого тижня лікування).

Спосіб застосування та дози

Всередину. Дозу підбирають індивідуально залежно від ефекту і переносимості. Етмозін приймають кожні 8 год, розділивши добову дозу на 3 рівні частини, зазвичай добова доза становить 600-800 мг.

При виражених порушеннях функції нирок потрібна корекція режиму дозування і ретельний моніторинг стану хворого.

Спочатку підбирають добре переноситься дозу, потім збільшують її до досягнення оптимального ефекту. До призначення препарату і при підборі доз використовують контроль ЕКГ, Холтерівське моніторування ЕКГ, тест з вправами і програмну електричну стимуляцію. У пацієнтів, які добре переносять препарат, можлива тривала терапія.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки застосування у вагітних жінок не проведене). На час лікування слід припинити грудне вигодовування (проникає в грудне молоко).

Взаємодія

При одночасному застосуванні з ін. Антиаритміками посилюється ризик аритмогенного дії. Несумісний з інгібіторами МАО (ризик аритмогенного дії), барбітуратами.

Дигоксин може посилювати пригнічуючий вплив етмозін на провідну систему серця, пропранолол посилює ефект етмозін, циметидин підвищує концентрацію етмозін в крові (при одночасному застосуванні необхідно знизити дозу етмозін).

Етмозін підвищує концентрацію теофіліну в крові.

Передозування

Симптоми: порушення провідності, виражене зниження артеріального тиску, розвиток або посилення симптомів серцевої недостатності, інфаркт міокарда, блокада синусового вузла, аритмія (в т.ч. вузлова брадикардія, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, асистолія), блювота, млявість, кома, непритомність, задишка.

Лікування: симптоматичне.

Запобіжні заходи

Під час терапії необхідно ретельно контролювати стан хворого і функцію серцево-судинної системи, при тривалому прийомі - контролювати функцію печінки.

До початку лікування етмозін необхідний 2-тижневу перерву після прийому інгібіторів МАО. На час лікування необхідно утриматися від вживання алкоголю, а також від керування транспортними засобами. Слід дотримуватися обережності пацієнтам, у яких проявляється побічна дія з боку ЦНС (запаморочення, втома, головний біль).

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, головний біль, гіперестезія або парестезія, тривожність, порушення сну, втома і слабкість, амнезія, шум у вухах, дизартрія, нечіткість зору, ністагм.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): біль у грудях, задишка, аритмогенного ефект, миготлива аритмія, AV блокада, внутрижелудочковая блокада, зниження і підвищення артеріального тиску і брадикардія (при прийомі високих доз).

З боку респіраторної системи: кашель, бронхоспазм, апное.

З боку органів ШКТ: сухість у роті, нудота, блювання, діарея; рідко - гепатотоксична дія, гастралгія, підвищення активності печінкових трансаміназ.

Інші: біль у руках і ногах, набряки, рідко - гарячка, алергічні реакції.