Ксеналтен

Інструкція по застосуванню - КСЕНАЛТЕН

Перед покупкою ліків КСЕНАЛТЕН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату КСЕНАЛТЕН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити КСЕНАЛТЕН, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Специфічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз. Утворює ковалентний зв'язок з активним серинові ділянкою шлункової і панкреатичної ліпаз в просвіті шлунку і тонкого кишечника. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів (ТГ). Нерозщеплені ТГ не всмоктуються, і виникає внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Збільшує концентрацію жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому. Забезпечує ефективний контроль маси тіла, зменшення депо жиру.

Для прояву активності не потрібно системна абсорбція орлістата, в рекомендованій терапевтичній дозі (120 мг 3 рази / добу) він приблизно на 30% інгібує всмоктування надходять з їжею жирів.

Фармакокінетика

Абсорбція - низька; через 8 годин після прийому всередину незмінений орлістат у плазмі не визначається (концентрація нижче 5 нг / мл).

Системна експозиція орлістата мінімальна. Після прийому всередину 360 мг радіоактивно міченого ¹⁴З-орлістата пік радіоактивності в плазмі досягався приблизно через 8 год; концентрація незміненого орлістата була близька до межі визначення (менше 5нг / мл). У терапевтичних дослідженнях, що включали моніторинг зразків плазми пацієнтів, незмінений орлістат визначався в плазмі спорадично, а його концентрації були низькими (менше 10 нг / мл), без ознак накопичення, що узгоджується з мінімальним всмоктуванням препарату.

In vitro орлістат більше ніж на 99% зв'язується з білками плазми, в основному з ліпопротеїнами та альбуміном. Орлістат мінімально проникає в еритроцити. Метаболізується головним чином у стінці шлунково-кишкового тракту (ШКТ) з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів Ml (гідролізованноечетирехчленное лактонове кільце) і МЗ (Ml з відщепленням N-форміллейціновим залишком). У дослідженні у пацієнтів з ожирінням, які брали всередину ¹⁴З-орлістат, на два метаболіти - Ml і МЗ припадало близько 42% загальної радіоактивності плазми. Ml і МЗ мають відкрите бета-лактонове кільце і проявляють вкрай слабку інгібуючу активність щодо липаз (у порівнянні з орлістатом слабкіше в 1000 і 2500 разів відповідно). Враховуючи низьку активність і низьку концентрацію метаболітів в плазмі (близько 26 нг / мл і 108 нг / мл для Ml і МЗ відповідно через 2-4 години після прийому орлістата в терапевтичних дозах), ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт Ml має короткий період напіввиведення (T_1/2) (Близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T_1/2 - 13.5 год). У пацієнтів з ожирінням рівноважна концентрація (Css) метаболіту Ml (але не МЗ) збільшується пропорційно дозі орлістата. Після одноразового прийому всередину 360 мг ¹⁴З-орлістата пацієнтами з нормальною масою тіла і страждаючими ожирінням, виділення невсосавшегося орлістата через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат і його метаболіти Ml і МЗ також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеного радіоактивно міченого речовини виводилося з фекаліями, в т.ч. 83% - у незміненому вигляді.

Сукупна ниркова екскреція загальної радіоактивності при прийомі 360 мг ¹⁴З-орлістата склала менше 2%. Час повної елімінації з фекаліями і мочой- 3-5 днів. Виведення орлістата виявилося схожим у пацієнтів з нормальною масою тіла і з ожирінням. На підставі обмежених даних T_1/2 абсорбованого орлістата коливається в межах 1-2 ч.

Показання

Лікування ожиріння, в т.ч. зменшення і підтримання маси тіла, у поєднанні з гіпокалорійной дієтою.

Орлістат також показаний для зменшення ризику повторної збільшення маси тіла після її первинного зниження.

Орлістат показаний пацієнтам з ожирінням при індексі маси тіла (ІМТ) gt; 30 кг / м² або gt; 28 кг / м² при наявності інших факторів ризику (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дисліпідемія).

(Розрахунок ІМТ: ІМТ = М / Р², де М - маса тіла, кг; Р - зріст, м.)

Режим дозування

Всередину, 120 мг (1 капсула) 3 рази / добу під час кожного прийому їжі або не пізніше ніж через 1 год після їжі (якщо їжа не містить жиру, то прийом можна пропустити).

Побічна дія

Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно наступного: дуже часто gt; 1/10; часто gt; 1/100, lt; 1/10; іноді gt; 1/1000, lt; 1/100; редкоgt; 1/10 000, lt; 1/1000; дуже рідко lt; 1/10 000, включаючи окремі повідомлення.

З боку ШКТ: дуже часто - маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю виділень, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідкий стілець, метеоризм, болі або дискомфорт у животі. Як правило, зазначені побічні реакції є слабко виражені і транзиторними, виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці). Частота цих небажаних реакцій збільшується при підвищенні вмісту жиру в харчуванні. Хворих слід інформувати про можливість виникнення зазначених побічних реакцій і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості міститься в ній жиру. Часто - м'який стілець, болі або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто - інфекції верхніх дихальних шляхів; часто - інфекції нижніх дихальних шляхів.

З боку імунної системи: рідко - свербіж, кропив'янка, висип, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія.

З боку нервової системи: дуже часто - головний біль.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: дуже рідко - підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази, гепатит.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто - інфекції сечовивідних шляхів.

Інші: дуже часто - грип; часто - дисменорея, тривога, слабкість.

Якщо будь-які із зазначених в інструкції побічних дій поглиблюються, або ви помітили будь-які інші побічні дії, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.

Протипоказання

- підвищена чутливість до орлістат або інших компонентів препарату;

- синдром мальабсорбції;

- холестаз;

- одночасний прийом з циклоспорином;

- вагітність;

- годування груддю;

- вік до 18 років.

З обережністю при наявності гіпероксалурії в анамнезі, нефролітіазу (кальцієві оксалатних камені).

Вагітність і лактація

Орлістат протипоказано застосовувати у період вагітності у зв'язку з відсутністю достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування.

Не встановлено, чи проникає орлістат в грудне молоко, у зв'язку з чим застосування препарату Ксеналтен в період грудного вигодовування не рекомендується.

Особливі вказівки

У період лікування необхідно дотримуватися збалансовану, низькокалорійну дієту, що містить не більше 30% калоража у вигляді жирів і збагачену фруктами та овочами (можливе додаткове призначення полівітамінів для компенсації зменшення всмоктування жиророзчинних вітамінів).

Перед призначенням орлістата слід виключити органічну причину ожиріння, наприклад гіпотиреоз.

Вірогідність розвитку побічних явищ з боку ШКТ збільшується при високому вмісті в їжі жирів (більше 30% добової калорійності). Добовий прийом жирів, вуглеводів і білків повинен бути розподілений між трьома основними прийомами їжі. Оскільки орлістат зменшує всмоктування деяких жиророзчинних вітамінів, для забезпечення адекватного їх надходження в організм пацієнти повинні приймати полівітамінні препарати, що містять жиророзчинні вітаміни. Крім того, вміст вітаміну D і бета-каротину у пацієнтів з ожирінням може бути нижчою, ніж у людей, які не страждають ожирінням. Полівітаміни слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістата, наприклад перед сном. Прийом орлістата в дозах, що перевищують 120 мг 3 рази / добу, не забезпечує додаткового ефекту.

У випадку, якщо одночасного прийому орлістата зциклоспорином уникнути неможливо, необхідний постійний моніторинг вмісту циклоспорину в плазмі.

У пацієнтів, які не отримували профілактично вітамінні добавки, при двох і більше послідовних візитах до лікаря протягом першого і другого років лікування орлістатом було зафіксовано зниження рівня вітамінів у плазмі.

У деяких пацієнтів на тлі орлістата може збільшуватися зміст оксалатів у сечі.

Як і для інших препаратів для зменшення маси тіла, у деяких груп пацієнтів (наприклад, з нервовою анорексією або булімією) існує ймовірність зловживання орлістатом.

Оскільки абсорбція вітаміну К при прийомі орлістата може зменшуватися, у пацієнтів, які отримують орлістат на тлі тривалого постійного прийому варфарину, слід контролювати параметри згортання крові.

Індукція орлістатом втрати маси тіла може поєднуватися з поліпшенням метаболічного контролю цукрового діабету, що потребують зменшення доз пероральних гіпоглікемічних засобів (похідних сульфонілсечовини, метформіну та ін.) Або інсуліну.

Якщо після 12 тижнів терапії препаратом Ксеналтен зниження маси тіла склало менше 5% від початкової, необхідна консультація лікаря для вирішення питання про необхідність продовження лікування орлістатом.

Лікування не повинно тривати більше 2 років.

Ксеналтен не призначений для застосування в дитячій практиці.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Не впливає на здатність керувати транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.

Передозування

Випадки передозування не описані.

Одноразовий прийом 800 мг орлістата або його багаторазовий прийом у дозі до 400 мг 3 рази / добу протягом 15 днів людьми з нормальною масою тіла і з ожирінням не супроводжувався значущими побічними явищами.

Якщо виявлено значне передозування орлістата, слід спостерігати за станом пацієнта протягом 24 год. За даними досліджень на тваринах і людині, системні ефекти, пов'язані з ліпазінгібірующімі властивостями орлістата, повинні бути швидко оборотними.

Лікарська взаємодія

Орлістат не впливає на фармакокінетику етанолу, дігоксину (призначеного в одноразової дозі) і фенітоїну (призначеного в одноразової дозі 300 мг), на біодоступність ніфедипіну (таблетки пролонгованого вивільнення). Етанол не впливає на фармакодинаміку (екскреція жирів з калом) і системну експозицію орлістата.

При одночасному застосуванні орлістата і циклоспорину рівень останнього в плазмі знижується (орлістат і циклоспорин не повинні прийматися одночасно; для зменшення ймовірності лікарської взаємодії циклоспорин слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістата).

При одночасному застосуванні варфарину або інших непрямих антикоагулянтів з орлістатом може знижуватися рівень протромбіну і змінюватися значення показника міжнародного нормалізованого відношення (MHO), тому необхідний контроль MHO.

Орлістат зменшує всмоктування бета-каротину, що міститься в харчових добавках, на 30% і інгібує всмоктування вітаміну Е (у формі токоферолу ацетату) приблизно на 60%.

Збільшує біодоступність і гіполіпідемічний ефект правастатину, підвищуючи його концентрацію в плазмі на 30%.

При одночасному прийомі з орлістатом знижується всмоктування вітамінів A, D, Е і К. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Ксеналтен або перед сном.

Зниження маси тіла може поліпшити обмін речовин у хворих на цукровий діабет, внаслідок чого необхідно зменшити дозу пероральних гіпоглекіміческіх лікарських засобів.

Не рекомендується одночасне застосування з акарбозою у зв'язку з відсутністю даних про фармакокінетичні взаємодії.

При одночасному застосуванні з орлістатом відзначено зменшення рівня аміодарону в плазмі після одноразового прийому. Одночасне застосування орлістата і аміодарону можливе тільки за рекомендацією лікаря.

Орлістат може опосередковано знижувати біодоступність пероральних контрацептивів, що може призвести до розвитку небажаної вагітності. Рекомендується використовувати додаткові види контрацепції у разі розвитку гострої діареї.

Клінічно значущі взаємодії з дигоксином, амітриптиліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутрамін, аторвастатином, правастатином, ніфедипіном, лозартаном, глібенкламідом, фуросемідом, каптоприлом, атенололом, і етанолом не відмічені.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності - 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.