Орсотен

Інструкція по застосуванню - ОРСОТЕН

Перед покупкою ліків ОРСОТЕН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ОРСОТЕН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ОРСОТЕН, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Специфічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що володіє тривалою дією. Надає терапевтичну дію в просвіті шлунка і тонкої кишки, утворюючи ковалентний зв'язок з активним серинові ділянкою шлункової і кишкової липаз. Інактивований таким чином фермент втрачає здатність розщеплювати харчові жири, що надходять у формі тригліцеридів, на всмоктуються вільні жирні кислоти і моногліцериди. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, надходження калорій в організм зменшується, що призводить до зниження маси тіла.

Терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування в системний кровотік. Дія орлістата призводить до підвищення вмісту жиру в калових масах вже через 24-48 годин після прийому препарату. Після відміни препарату вміст жиру в калових масах зазвичай повертається до початкового рівня через 48-72 год.

Фармакокінетика

Всмоктування

Абсорбція орлістата низька. Через 8 годин після прийому всередину терапевтичної дози незмінений орлістат у плазмі крові практично не визначається (концентрація менше 5 нг / мл). Ознаки кумуляції відсутні, що підтверджує мінімальне всмоктування препарату.

Розподіл

In vitro орлістат більше, ніж на 99% зв'язується з білками плазми (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати в еритроцити.

Метаболізм

Орлістат метаболізується, головним чином, в стінці кишечника з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів: M1 (Гідролізований чотиричленне лактонове кільце) і М3 (M1 з відщепленням N-форміллейціновим залишком).

Виведення

Основним шляхом елімінації є виведення через кишечник - близько 97% прийнятої дози препарату, з яких 83% - у незміненому вигляді.

Кумулятивне виведення через нирки всіх речовин, структурно пов'язаних з орлістатом, становить менше 2% прийнятої дози препарату. Час повної елімінації становить 3-5 днів. Орлістат і метаболіти можуть виводитися з жовчю.

Показання

- тривале лікування пацієнтів з ожирінням з індексом маси тіла (ІМТ) ge; 30 кг / м², або пацієнтів з надмірною масою тіла (ІМТ ge; 28 кг / м²), В т.ч. мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, в поєднанні з помірно низькокалорійною дієтою.

Орсотен^® можна призначати у поєднанні з гіпоглікемічними препаратами та / або помірно низькокалорійною дієтою пацієнтам з цукровим діабетом 2 типу з надмірною масою тіла або ожирінням.

Режим дозування

Рекомендована разова доза становить 120 мг.

Капсулу запивають водою, приймаючи всередину безпосередньо перед кожним основним прийомом їжі, під час їжі або не пізніше, ніж через 1 год після їжі. Якщо прийом їжі пропускають або, якщо їжа не містить жиру, то прийом орлістату можна пропустити.

Дози орлістата більше 120 мг 3 рази / добу не посилюють його терапевтичний ефект. Тривалість терапії - не більше 2 років.

Корекція дози не потрібна для пацієнтів похилого віку або пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок.

Безпека та ефективність застосування орлістата в лікуванні дітей у віці молодше 18 років не встановлена.

Побічна дія

Побічні реакції в основному відзначалися з боку ШКТ і були обумовлені підвищеною кількістю жиру в калі. Зазвичай спостерігаються побічні реакції слабко виражені і мають тимчасовий характер. Поява цих реакцій спостерігалося на початковому етапі лікування протягом перших 3 міс (але не більше одного випадку). При тривалому застосуванні орлістата кількість випадків побічних явищ знижується.

З боку травної системи: метеоризм, що супроводжується виділеннями з прямої кишки, позиви на дефекацію, жирний / масляний стілець, маслянисті виділення з прямої кишки, рідкий стілець, м'який стілець, включення жиру в калі (стеаторея), біль / відчуття дискомфорту в області живота, почастішання дефекації, біль / дискомфорт у прямій кишці, імперативні позиви на дефекацію, нетримання калу, ураження зубів і ясен, гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет 2 типу; дуже рідко - дивертикуліт, жовчнокам'яна хвороба, гепатит, можливо в важкого ступеня, підвищення рівня печінкових трансаміназ і ЛФ.

З боку ЦНС: головний біль, відчуття тривоги.

Алергічні реакції: свербіж, висипи, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія; дуже рідко - бульозний висип.

Інші: грипоподібний синдром, відчуття втоми, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, дисменорея.

Протипоказання

- синдром хронічної мальабсорбції;

- холестаз;

- вагітність;

- період лактації (грудного вигодовування);

- дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека не вивчені);

- підвищена чутливість до орлістат або будь-яким іншим компонентів препарату.

Вагітність і лактація

За результатами доклінічних досліджень тератогенність і ембріотоксичність при прийомі орлістата не спостерігалося. Клінічні дані щодо застосування орлістата при вагітності відсутні, тому не слід призначати препарат в даний період.

Т.к. дані про застосування в період лактації відсутні, орлістат не слід призначати в період лактації.

Особливі вказівки

Орлістат ефективний для тривалого контролю маси тіла (зниження маси тіла, підтримка її на відповідному рівні і запобігання повторного збільшення маси тіла). Лікування орлістатом призводить до поліпшення профілю факторів ризику та захворювань, супутніх ожирінню (включаючи гіперхолестеринемію, порушення толерантності до глюкози, гиперинсулинемию, артеріальну гіпертензію, цукровий діабет типу 2), і до зменшення кількості вісцерального жиру.

Зниження маси тіла під час лікування орлістатом може супроводжуватися поліпшенням компенсації вуглеводного обміну у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2, що може дозволити знизити дозу гіпоглікемічних препаратів.

Для забезпечення адекватного харчування пацієнтів рекомендується приймати полівітамінні препарати.

Пацієнтам слід дотримуватися рекомендацій щодо дієти. Вони повинні отримувати збалансоване, помірно низькокалорійне харчування, що містить не більше 30% калорій у вигляді жирів. Добове споживання жирів слід розподіляти на три основних прийому їжі.

Вірогідність розвитку побічних реакцій з боку ШКТ може збільшитися, якщо орлістат приймають на тлі харчування, багатого жирами (наприклад, 2000 ккал / добу, gt; 30% добового споживання калорій надходять у вигляді жирів, що становить приблизно 67 г жиру). Пацієнти повинні знати, що чим точніше вони дотримуються дієти (особливо щодо дозволеної кількості жиру), тим менше ймовірність розвитку побічних реакцій. Дієта з низьким вмістом жирів зменшує ймовірність розвитку побічних реакцій з боку ШКТ і допомагає пацієнтам контролювати і регулювати споживання жиру.

Якщо через 12 тижнів терапії не відбулося зниження маси тіла, як мінімум, на 5%, прийом орлістата слід припинити.

Передозування

Випадки передозування не описані. Прийом одноразової дози орлістата 800 мг або багаторазових доз до 400 мг 3 рази / добу протягом 15 днів не супроводжувався значними побічними реакціями. Крім цього, доза 240 мг 3 рази / добу, призначена пацієнтам з ожирінням протягом 6 міс, чи не викликала значного посилення побічних реакцій. У разі передозування орлістата рекомендується спостерігати за пацієнтом протягом 24 год.

Лікарська взаємодія

У пацієнтів, які отримували варфарин або інші антикоагулянти і орлістат, може спостерігатися зниження рівня протромбіну, підвищення МНО, що призводить до змін гемостатичних параметрів.

Взаємодія з амітриптиліном, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, пероральними контрацептивами, фентермін, ніфедипіном (в т.ч. з уповільненим вивільненням), сибутрамін, фуросемідом, каптоприлом, атенололом, глібенкламідом або етанолом не спостерігалося.

Збільшує біодоступність і гіполіпідемічний ефект правастатину, підвищуючи його концентрацію в плазмі на 30%.

Зниження маси тіла може поліпшити обмін речовин у хворих на цукровий діабет, внаслідок чого необхідно зменшити дозу пероральних гіпоглікемічних засобів.

Лікування орлістатом потенційно може порушити абсорбцію жиророзчинних вітамінів (A, D, Е, К). Якщо рекомендований прийом полівітамінів, то їх слід приймати не раніше, ніж через 2 години після прийому орлістата або перед сном.

При одночасному прийомі орлістата і циклоспорину відзначалося зниження рівня концентрації циклоспорину в плазмі крові, тому рекомендується частіше проводити визначення рівня концентрації циклоспорину в плазмі крові.

У пацієнтів, які отримують аміодарон, слід більш ретельно проводити клінічне спостереження та моніторинг ЕКГ, тому описані випадки зниження рівня концентрації аміодарону в плазмі крові.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.