Інструкція по застосуванню - моксонидином
Перед покупкою ліків моксонидином уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату моксонідин. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити моксонидином, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Антигіпертензивний засіб. Механізм дії моксонідіна пов'язують головним чином з його впливом на центральні ланки регуляції артеріального тиску. Моксонидин є агоністом переважно імідазолінових рецепторів.
Порушуючи зазначені рецептори нейронів солитарного тракту, моксонидин через систему гальмівних інтернейронов сприяє пригніченню активності судинного центру і таким чином - зменшення низхідних симпатичних впливів на серцево-судинну систему. АТ (систолічний та діастолічний) знижується поступово. Моксонидин відрізняється від інших симпатолітичних гіпотензивних засобів більш низькою спорідненістю до α2-адренорецепторам, що пояснює меншу ймовірність розвитку седативного ефекту і сухості в роті.
Моксонидин підвищує індекс чутливості до інсуліну (у порівнянні з плацебо) на 21% у пацієнтів з ожирінням, инсулинрезистентности і помірним ступенем артеріальної гіпертензії.
Фармакокінетика
Після прийому всередину моксонидин швидко і майже повністю абсорбується у верхніх відділах ШКТ. Абсолютна біодоступність становить приблизно 88%. Час досягнення Cmax - близько 1 ч. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику моксонідину. Зв'язування з білками плазми становить 7.2%. Основний метаболіт моксонідіна - дегідрірованний моксонидин і похідні гуанідину. Фармакодинамічна активність дегидрированной моксонідіна - близько 10% в порівнянні з моксонидином.
Т1/2 моксонідіна і метаболіту становить 2,5 і 5 год відповідно. Протягом 24 год більше 90% моксонідину виводиться нирками (близько 78% в незміненому вигляді і 13% у вигляді дегідріромоксонідіна, інші метаболіти в сечі не перевищують 8% від прийнятої дози). Менше 1% дози виводиться через кишечник.
У порівнянні зі здоровими добровольцями у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не відзначається змін фармакокінетики моксонідіна.
Відзначено клінічно незначущі зміни фармакокінетичних показників моксонідин у пацієнтів похилого віку, ймовірно обумовлені зниженням інтенсивності його метаболізму і / або декілька більш високою біодоступністю.
Виведення моксонідину значною мірою корелює з КК. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня (КК 30-60 мл / хв) Css в плазмі крові і кінцевий T1/2 приблизно в 2 і 1.5 рази вище, ніж в осіб з нормальною функцією нирок (КК більше 90 мл / хв). У хворих з нирковою недостатністю важкого ступеня (КК менше 30 мл / хв), Css в плазмі крові і кінцевий T1/2 в 3 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Застосування моксонідину в багаторазових дозах призводить до передбачуваною кумуляції в організмі у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня. У пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю (КК менше 10 мл / хв), що знаходяться на гемодіалізі, Css в плазмі крові і кінцевий T1/2 відповідно в 6 і 4 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. У всіх групах Cmax моксонідіна в плазмі крові вище в 1.5-2 рази. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу слід підбиратися індивідуально. Моксонидин незначною мірою виводиться при проведенні гемодіалізу.
Показання
Артеріальна гіпертензія.Режим дозування
Приймають всередину. Початкова доза становить у середньому 200 мкг всередину 1 раз / сут. Максимальна разова доза - 400 мкг. Необхідна індивідуальна корекція добової дози залежно від переносимості терапії. Максимальна добова доза - 600 мкг в 2 прийоми.
Для пацієнтів з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня, а також перебувають на гемодіалізі початкова доза - 200 мкг / добу. У разі необхідності та при гарній переносимості добова доза може бути збільшена до максимальної 400 мкг.
Побічна дія
З боку ЦНС: часто - головний біль, запаморочення (вертиго), сонливість; нечасто - непритомність.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, брадикардія.
З боку травної системи: дуже часто - сухість у роті; часто - діарея, нудота, блювання, диспепсія.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - шкірний висип, свербіж; нечасто - ангіоневротичнийнабряк.
З боку психіки: часто - безсоння; нечасто - нервозність.
З боку органів слуху та лабіринтові порушення: нечасто - дзвін у вухах.
З боку кістково-м'язової системи: часто - біль у спині; нечасто - біль в області шиї.
З боку організму в цілому: часто - астенія; нечасто - периферичні набряки.
Протипоказання
Виражена брадикардія (менше 50 уд. / Хв), Протипоказання, AV-блокада II і III ступеня, гостра і хронічна серцева недостатність, період лактації (грудного вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до моксонидином.
Вагітність і лактація
Адекватних і суворо контрольованих досліджень безпеки моксонідіна при вагітності не проводилося, тому його не слід застосовувати у цієї категорії пацієнтів.
Не слід застосовувати в період лактації, оскільки моксонидин виділяється з грудним молоком. При необхідності застосування моксонідину в період лактації, грудне вигодовування слід припинити.
В ході експериментальних досліджень на тваринах було встановлено ембріотоксичну дію препарату.
Особливі вказівки
Необхідно дотримуватися особливу обережність при застосуванні моксонідину у пацієнтів з AV-блокадою I ступеня (ризик розвитку брадикардії); важким захворюванням коронарних судин і нестабільною стенокардією (досвід застосування недостатньо): нирковою недостатністю.
При необхідності скасування одночасно прийнятих бета-блокаторів та моксонідину, спочатку скасовують бета-адреноблокатори і лише через кілька днів - моксонидин.
В даний час немає підтверджень того, що припинення прийому моксонідину призводить до підвищення артеріального тиску. Проте не рекомендується різке припинення прийому моксонідину, дозу слід зменшувати поступово, протягом 2 тижнів.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування пацієнтам слід дотримуватися обережності при необхідності занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагає концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
;Лікарська взаємодія
Спільне застосування моксонідину з іншими гіпотензивними засобами призводить до адитивного ефекту.
Трициклічні антидепресанти можуть знижувати ефективність гіпотензивних засобів центральної дії, тому не рекомендується їх прийом спільно з моксонидином.
Моксонидин може посилювати дію трициклічних антидепресантів, транквілізаторів, етанолу, седативних і снодійних засобів.
Моксонидин здатний помірно покращувати ослаблені когнітивні функції у пацієнтів, які отримують лоразепам.
Моксонидин може посилювати седативний ефект похідних бензодіазепіну при їх одночасному призначенні.
Моксонидин виділяється шляхом канальцевої секреції. Тому не виключено його взаємодію з іншими препаратами, що виділяються шляхом тубулярної секреції.
Умови відпустки з аптек
;Умови та термін зберігання
;