Інструкція по застосуванню - Симле
Перед покупкою ліків Симле уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Симле. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Симле, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Препарат, коригуючий ліпідний обмін. Інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. Симвастатин являє собою пролекарство, з якого в організмі в процесі гідролізу утворюється активна форма, що надає гіполіпідемічну дію. Механізм дії симвастатину пов'язаний головним чином з порушенням синтезу холестерину в печінці на стадії мевалонової кислоти внаслідок оборотного інгібування ГМГ-КоА-редуктази. Гальмування синтезу холестерину (Хс) у печінці призводить до збільшення числа рецепторів до ЛПНЩ у печінці та позапечінкових тканинах і підвищенню їх активності. Симвастатин знижує концентрацію загального холестерину, холестерину-ЛПНЩ, аполіпопротеїну В і тригліцеридів. Зміст Хс-ЛПДНЩ також знижується, у той час як зміст ХС-ЛПВЩ помірно підвищується.
Терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні після початку терапії.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину симвастатин добре абсорбується з ШКТ (в середньому 85%). Cmax досягається через 4 години після прийому препарату всередину.
Прийом препарату безпосередньо перед їжею з низьким вмістом жирів не впливає на фармакокінетичні параметри симвастатину.
Розподіл і метаболізм
При "першому проходженні" через печінку симвастатин біотрансформується з утворенням активних бета-метаболітів. 95% їх зв'язується з білками плазми.
Виведення
Симвастатин у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів виводиться головним чином з жовчю (85%); близько 10-15% неактивних метаболітів виводяться нирками.
Показання
- первинна гіперхолестеринемія (тип ІІа за класифікацією Фредриксона) при неефективності дієтотерапії;
- змішана гіперліпідемія (тип IIb за класифікацією Фредріксона).
Режим дозування
Режим дозування і тривалість лікування встановлюють індивідуально.
Залежно від вираженості гіперхолестеринемії початкова доза становить 5 мг / добу. При вираженою гіперхолестеринемії - 10 мг 1 раз / добу. При необхідності дозу підвищують з інтервалом в 4 тижні. Максимальна добова доза - 40 мг.
Препарат слід приймати 1 раз / сут ввечері, перед або під час прийому їжі.
Для пацієнтів, які отримують імунодепресанти, рекомендована початкова доза становить 5 мг / добу; максимальна добова доза - 5 мг / добу.
Пацієнтам зі слабкою або помірною нирковою недостатністю корекції режиму дозування не потрібна. Для пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня початкова доза становить 5 мг / добу, при цьому ця категорія пацієнтів потребує регулярного медичному контролі.
Побічна дія
З боку травної системи: часто - запор, діарея, втрата апетиту, метеоризм, нудота, болі в животі, панкреатит; можливо стійке підвищення рівня трансаміназ і КФК в плазмі крові (як правило, в кінці першого місяця проведення терапії). У проміжку між 2-й і 4-м тижнем від початку терапії можливе підвищення рівнів АЛТ, АСТ і ЛФ у плазмі крові. Максимальне збільшення даних показників спостерігається приблизно до 8-му тижні лікування. Після припинення терапії препаратом рівні ферментів знижуються до нормальних показників.
З боку серцево-судинної системи: можлива артеріальна гіпотензія (частіше виникає при прийомі препарату в дозі 10 мг / добу, носить тимчасовий характер і не вимагає корекції режиму дозування).
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: можливі головний біль, порушення сну, астенія, запаморочення.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - міопатія, рабдоміоліз.
З боку системи кровотворення: рідко - еозинофілія, тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
Інші: рідко - фотосенсибілізація, васкуліт, вовчакоподібний синдром.
Препарат як правило, добре переноситься. Побічні ефекти зазвичай слабко виражені і носять тимчасовий характер.
Протипоказання
- гострі захворювання печінки;
- хронічні захворювання печінки у фазі загострення;
- стійке підвищення активності трансаміназ неясного генезу;
- вагітність;
- лактація (грудне вигодовування);
- дитячий та підлітковий вік до 17 років;
- підвищена чутливість до симвастатину та інших компонентів препарату;
- підвищена чутливість до інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази.
Вагітність і лактація
Препарат Симле протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Особливі вказівки
З особливою обережністю слід призначати препарат пацієнтам, які зловживають алкоголем, та / або при захворюваннях печінки в анамнезі.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам після трансплантації органів, які отримують імунодепресанти, у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення рабдоміолізу і розвитку ниркової недостатності.
При гіпотензії, гострих інфекційних захворюваннях, при виражених порушеннях з боку обміну речовин, ендокринної системи, водно-електролітного балансу, при хірургічних втручаннях (в т.ч. стоматологічних) або травмах, пацієнтам зі зниженим або підвищеним тонусом скелетних м'язів неясної етіології, при епілепсії препарат призначають з обережністю, оскільки перераховані захворювання і стани можуть призвести до виражених порушень функції нирок.
Контроль лабораторних показників
У період застосування препарату необхідний контроль вмісту холестерину в плазмі. Перше дослідження проводять через 4 тижні після початку прийому препарату, далі здійснюють регулярний систематичний контроль цього показника.
До початку і під час лікування препаратом слід контролювати вміст ферментів печінки в сироватці: протягом перших 3 місяців терапії контроль здійснюють з інтервалом у 6 тижнів., Далі - кожні 6 міс. При збільшенні рівнів трансаміназ у сироватці більш ніж у 3 рази порівняно з вихідними рівнями лікування препаратом Симле слід перервати.
У період застосування препарату необхідний контроль рівня КФК у пацієнтів, які отримують одночасно імунодепресанти або нікотинову кислоту, і при міопатії (міалгія, м'язова слабкість). При підвищенні рівня КФК більш ніж в 10 разів порівняно з нормальними значеннями препарат слід відмінити.
Передозування
Дані про передозування препарату Симле не надані.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Симле з імунодепресантами (циклоспорин), еритроміцином, гемфіброзилом, нікотиновою кислотою підвищується ризик розвитку рабдоміолізу і гострої ниркової недостатності.
При одночасному застосуванні Симле з непрямими антикоагулянтами можливе посилення фармакологічної дії останніх.
При одночасному застосуванні Симле з холестираміном знижується біодоступність симвастатину (рекомендують приймати Симле через 4 години після прийому холестираміну).
При одночасному застосуванні Симле з дигоксином відбувається збільшення концентрації останнього в плазмі.
Умови відпустки з аптек
;Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C.
Термін придатності - 2 роки. Препарат не слід застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.