Піраміт

Інструкція по застосуванню - Піраміт

Перед покупкою ліків Піраміт уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Піраміт. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Піраміт, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Інгібітор АПФ. Раміприл швидко абсорбується і піддається гідролізу в печінці з утворенням активного метаболіту раміприлату. Раміприлат є довготривалим інгібітором АПФ, ферменту, що каталізує перетворення ангіотензину I в ангіотензин II.

Раміприл спричиняє зниження рівня ангіотензину II в плазмі крові, підвищення активності реніну та зниження викиду альдостерону. Пригнічує рівень кінази II, перешкоджає розпаду брадикініну, посилює синтез простагландинів. Під дією раміприлу розширюються периферичні судини і знижується ОПСС.

Артеріальна гіпертензія

Надає гіпотензивну дію в положенні пацієнта лежачи і стоячи. Знижує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах без компенсаторного збільшення ЧСС. Підсилює коронарний і нирковий кровообіг, не впливаючи на швидкість клубочкової фільтрації.

Початок гіпотензивної дії - через 1-2 години після прийому всередину, максимальний ефект розвивається через 3-6 годин після прийому. Дія зберігається не менше 24 ч.

Хронічна серцева недостатність і серцева недостатність внаслідок гострого інфаркту міокарда

Раміприл знижує ОПСС і, в кінцевому підсумку, АД. Підвищує хвилинний об'єм серця і толерантність до фізичного навантаження. При тривалому застосуванні сприяє зворотному розвитку гіпертрофії міокарда у пацієнтів з серцевою недостатністю I і II стадії; покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.

Раміприл підвищує виживаність пацієнтів з симптомами транзиторною або хронічної серцевої недостатності після інфаркту міокарда. Ефект настає вже через місяць після початку застосування препарату і зберігається протягом 2 років після закінчення терапії. Володіє кардіопротекторну дію, запобігає коронарні ішемічні епізоди, знижує ймовірність розвитку інфаркту міокарда та зменшує тривалість госпіталізації.

Нефропатія

У пацієнтів з діабетичною нефропатією раміприл зменшує альбумінурію. При нефропатії іншої етіології раміприл уповільнює прогресування ниркової недостатності. При инсулинзависимом цукровому діабеті і вираженої діабетичної нефропатії раміприл знижує вираженість протеїнурії. При наявності цукрового діабету та хоча б одного з факторів ризику (мікроальбумінурія, гіпертензія, підвищений рівень загального холестерину, низький рівень холестерину-ЛПВЩ, куріння) раміприл зменшує тяжкість ускладнень цукрового діабету.

Фармакокінетика

Всмоктування

Раміприл швидко всмоктується в ШКТ після прийому всередину. Абсорбція не залежить від прийому їжі. Після всмоктування раміприл швидко і практично повністю перетворюється в активний метаболіт раміприлат під дією ферменту естерази печінки. Раміприлат приблизно в 6 разів сильніше пригнічує АПФ, ніж раміприл. Також виявлені інші, фармакологічно неактивні метаболіти.

C_max рамиприла в плазмі крові досягається протягом 1 год після прийому, C_max раміприлату - протягом 2-4 годин після прийому препарату. Біодоступність раміприлу становить 60%.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми крові досягає 73% для раміприлу і 56% для раміприлату.

Виведення

T_1/2 раміприлату при тривалому застосуванні у дозі 5-10 мг 1 раз / добу становить 13-17 год.

Після прийому 5 мг нирковий кліренс раміприлу становить 10-55 мл / хв, позанирковий кліренс досягає 750 мл / хв. Для раміприлату ці показники рівні 70-120 мл / хв і близько 140 мл / хв, відповідно. Раміприл і раміприлат в основному виводяться нирками (40-60%).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів з порушенням функції нирок трансформація раміприлу в раміприлат сповільнюється внаслідок відносно короткого періоду дії естерази, тому рівень раміприлу в плазмі крові у цих пацієнтів підвищений.

При порушенні функції нирок їх виведення сповільнюється.

Показання

- артеріальна гіпертензія;

- хронічна серцева недостатність;

- хронічна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда у пацієнтів зі стабільними показниками гемодинаміки;

- діабетична і недіабетична нефропатія.

Режим дозування

Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи водою.

Артеріальна гіпертензія

Рекомендована початкова доза для пацієнтів без серцевої недостатності, що не приймають діуретики, становить 2.5 мг / сут. Дозу можна поступово підвищувати кожні 2-3 тижні залежно від ефекту і переносимості. Максимальна доза становить 10 мг 1 раз / добу. Зазвичай підтримуюча доза становить 2.5-5 мг 1 раз / добу. При відсутності задовільного терапевтичного ефекту при прийомі 10 мг / добу рекомендується призначення комбінованого медикаментозного лікування.

Якщо пацієнт приймає діуретики, слід закінчити їх прийом або знизити їх дозу за 2-3 доби до початку лікування Пірамілом. Для таких пацієнтів рекомендована початкова доза препарату становить 1.25 мг 1 раз / добу.

Хронічна серцева недостатність

Рекомендована початкова доза Піраміт складає 1.25 мг 1 раз / добу.

Дозу можна поступово підвищувати залежно від ефекту і переносимості, подвоюючи її кожні 1-2 тижні. Дози 2.5 мг / добу і вище можна приймати в 1-2 прийоми. Максимальна доза становить 10 мг 1 раз / добу.

Для пацієнтів, які приймають високі дози діуретиків, слід знизити їх дози перед початком лікування Пірамілом, щоб звести до мінімуму ризик розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії.

Серцева недостатність внаслідок гострого інфаркту міокарда

Лікування починається на 3-10 діб після гострого інфаркту міокарда. Початкова доза становить 2.5 мг 2 рази / добу, через 2 доби дозу підвищують до 5 мг 2 рази / добу. При поганій переносимості початкової дози 2.5 мг 2 рази / добу, слід протягом 2 днів призначити дозу 1.25 мг 2 рази / добу, потім, підвищивши дозу до 2.5 мг і 5 мг 2 рази / добу. Підтримуюча доза становить 2.5-5 мг 2 рази / добу. Максимальна добова доза становить 10 мг.

Нефропатія

Рекомендована початкова доза становить 1.25 мг 1 раз / добу. Залежно від переносимості, дозу можна подвоювати з інтервалами 2-3 тижні до максимальної дози - 5 мг / добу.

Якщо пацієнт приймає діуретики, слід закінчити їх прийом або знизити дозу за 2-3 доби до початку лікування Пірамілом; в цьому випадку рекомендована початкова доза Піраміт складає 1.25 мг 1 раз / добу.

Особливі групи пацієнтів

Для пацієнтів з порушенням функції нирок (КК 0.3-0.8 мл / сек / 1.73 м²) рекомендована початкова доза Піраміт складає 1.25 мг 1 раз / добу, а максимальна доза не повинна перевищувати 5 мг / добу. При вираженої ниркової недостатності (КК менше 0.3 мл / сек / 1.73 м²) рекомендована початкова доза Піраміт складає 1.25 мг 1 раз / добу, при необхідності доза може бути підвищена до 2.5 мг / сут.

У пацієнтів з порушенням функції печінки може спостерігатися як посилення, так і ослаблення терапевтичної дії Піраміт. Лікування слід починати під наглядом лікаря з призначення дози 1.25 мг. Максимальна доза не повинна перевищувати 2,5 мг / добу.

Слід дотримуватися обережності при призначенні рамиприла пацієнтам похилого віку за наявності у них ниркової або печінкової недостатності, а також при серцевій недостатності і одночасному прийомі діуретиків. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від цільового рівня АТ.

Побічна дія

Частота виникнення небажаних явищ класифікувалась наступним чином: дуже часто (ge; 1/10), часто (ge; 1/100, lt; 1/10), нечасто (ge; 1/1000, lt; 1/100), рідко (ge; 1/10 000, lt; 1/1000), дуже рідко (lt; 1/10 000).

З боку серцево-судинної системи: часто - виражене зниження АТ; нечасто - ортостатичнагіпотензія, ортостатичний колапс, стенокардія, інфаркт міокарда або порушення мозкового кровообігу (внаслідок різкого падіння артеріального тиску у пацієнтів групи ризику), тахікардія, аритмія, синдром Рейно.

Алергічні реакції: нечасто - шкірні висипання, свербіж; рідко - кропив'янка, фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк обличчя, губ, язика, гортані, кінцівок; дуже рідко - міалгія, міозит, артралгія / артрит, багатоформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), пухирчатка (пемфігус), васкуліт, серозити, еозинофілія.

З боку травної системи: нечасто - сухість у роті, нудота, блювання, абдомінальні болі, диспепсія, зниження апетиту, діарея, підвищення активності печінкових ферментів; дуже рідко - панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, стоматит, глосит.

З боку ЦНС: часто - слабкість, головний біль; нечасто - лабільність настрою, парестезії, запаморочення, порушення сну; рідко (при використанні високих доз) - сплутаність свідомості, депресія, тривожність, порушення мозкового кровообігу.

З боку дихальної системи: часто - сухий кашель; нечасто - задишка, риніт, бронхіт; дуже рідко - бронхоспазм, синусит, алергічний альвеоліт, еозинофільна пневмонія.

З боку сечостатевої системи: часто - порушення функції нирок; рідко - порушення сексуальної функції, протеїнурія; дуже рідко - олігурія або анурія.

З боку органів кровотворення: рідко - зниження концентрації гемоглобіну і гематокриту; дуже рідко - анемія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, пригнічення функції кісткового мозку, лімфоденопатія. Нейтропенія та агранулоцитоз мають оборотний характер і зникають при відміні інгібіторів АПФ.

Інші: нечасто - астенія, підвищення температури тіла, алопеція, порушення смаку, нюху, гінекомастія, зниження потенції, шум у вухах; дуже рідко - гіпоглікемія, порушення слуху та зору, м'язові судоми.

Лабораторні показники: нечасто - підвищення вмісту сечовини, креатиніну, гіперкаліємія; рідко - гіпербілірубінемія, гіпонатріємія, поява антинуклеарних антитіл.

Протипоказання

- спадковий або ідіопатичний набряк Квінке (в т.ч. при прийомі інгібіторів АПФ в анамнезі);

- двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз артерії єдиної нирки;

- гострий інфаркт міокарда;

- кардіогенний шок;

- первинний гіперальдостеронізм (зважаючи на неефективність застосування антигіпертензивних препаратів, в т.ч. ингибирующих ренін-ангіотензинову систему);

- вагітність;

- період лактації (грудного вигодовування);

- вік до 18 років (ефективність і безпека застосування не вивчена);

- підвищена чутливість до раміприлом, інших інгібіторів АПФ або допоміжних компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при виражених порушеннях функції печінки та / або нирок, гіперкаліємії, гіпонатріємії, цукровому діабеті (ризик розвитку гіперкаліємії), клінічно значущому аортальному або мітральному стенозі, гіпертрофічній кардіоміопатії, хронічної серцевої недостатності IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільної стенокардії, важких ураженнях коронарних і церебральних артерій (небезпека зниження кровотоку при надмірному зниженні АТ), станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювота), у пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженням натрію, одночасному застосуванні препаратів літію, імунодепресантів і салуретиків, захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія - підвищений ризик розвитку нейтропенії або агранулоцитозу), гемодіалізі або гемофільтрації з використанням поліакрилонітрильних мембран (наприклад, AN69), аферез ЛПНЩ з декстрансульфатом, десенсибилизирующей терапії, станах після трансплантації нирки, пацієнтам похилого віку (підвищений ризик супутніх порушень функції печінки та / або нирок і серцевої недостатності).

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

Після прийому першої дози, а також при збільшенні дозування диуретика та / або Піраміт пацієнти повинні знаходитися протягом 8 год під медичним наглядом через можливість розвитку ортостатичної гіпотензії.

Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування Пірамілом, тому при відновленні ОЦК та нормалізації рівня АТ прийом наступних доз препарату зазвичай не викликає симптоматичної артеріальної гіпотензії. У разі повторного виникнення вираженої гіпотензії слід зменшити дозу або відмінити препарат. Хворі злоякісною артеріальною гіпертензією або супутньою хронічною серцевою недостатністю в стадії декомпенсації повинні починати лікування в умовах стаціонару.

До і під час лікування Пірамілом необхідно регулярно контролювати функцію нирок (креатинін, сечовина), рівень калію в плазмі крові, формулу крові, гемоглобін, функціональні проби печінки.

При розвитку холестатичної жовтяниці або вираженому підвищенні рівня печінкових ферментів слід припинити прийом інгібіторів АПФ.

Групу ризику щодо гіперкаліємії складають пацієнти з нирковою недостатністю, цукровим діабетом, а також приймають калійзберігаючі діуретики, препарати калію або калийсодержащие замінники харчової солі і препарати, що сприяють підвищенню рівня калію в сироватці крові (наприклад, гепарин).

У хворих з підвищеним ризиком розвитку нейтропенії (при порушенні функції нирок, системних захворюваннях сполучної тканини) при призначенні Піраміт необхідний контроль формули крові 1 раз / міс протягом перших 3-6 місяців терапії, а також при перших ознаках інфекції. При підтвердженні нейтропенії (число нейтрофілів менше 2000 / мкл) терапію інгібіторами АПФ слід припинити.

У рідкісних випадках при лікуванні інгібіторами АПФ, у т.ч. раміприлом, відзначаються ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, гортані і / або глотки. При появі набряку, який може розвинутися раптово, в будь-який період лікування, слід негайно припинити прийом препарату, вжити екстрених заходів медичної допомоги та забезпечити ретельне спостереження за пацієнтом аж до повного і стійкого зникнення симптоматики.

Не рекомендується застосування діалізних мембран AN69 разом з інгібіторами АПФ (через можливість розвитку у пацієнтів анафілактоїдних реакцій). У рідкісних випадках при аферезом ЛПНЩ з декстрансульфатом і одночасному прийомі інгібіторів АПФ можливий розвиток анафілактоїдних реакцій, уникнути яких можна, скасувавши прийом інгібіторів АПФ перед кожним сеансом афереза та відновивши його по закінченні сеансу.

Антигіпертензивні засоби, інгібуючі систему ренін-ангіотензин, зазвичай виявляються неефективними при лікуванні пацієнтів з первинним гиперальдостеронизмом, тому призначення раміприлу в таких випадках не рекомендується.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та виконанні іншої роботи, що потребує підвищеної уваги, особливо при прийомі початкової дози, переході на інший препарат, одночасному прийомі діуретиків.

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, порушення водно-електролітного балансу, шок, гостра ниркова недостатність, ступор.

Лікування: в легких випадках передозування - промивання шлунка, введення адсорбентів, натрію сульфату (бажано протягом 30 хв після прийому). Слід контролювати функцію життєво важливих органів. При вираженій гіпотензії в разі необхідності призначають катехоламіни, ангіотензин II, в / в - введення фізіологічного розчину. Досвіду застосування форсованого діурезу, зміни рН сечі, гемофільтрації або діалізу для прискореного виведення раміприлу з організму немає. Гемодіаліз показаний у випадках розвитку ниркової недостатності.

Лікарська взаємодія

Гіпотензивні засоби, діуретики, нітрати, трициклічні антидепресанти, нейролептики, снодійні, опіоїдні анальгетики, засоби для загальної анестезії підсилюють гіпотензивну дію раміприлу.

Піраміт^® підсилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини, інсуліну.

НПЗП можуть послаблювати антигіпертензивний ефект раміприлу, а також викликати порушення функції нирок, іноді приводить до розвитку ниркової недостатності.

Куховарська сіль може послаблювати ефект раміприлу.

Препарати калію, калійзберігаючі діуретики, калийсодержащие замінники харчової солі, гепарин при одночасному застосуванні з раміприлом підвищують ризик розвитку гіперкаліємії.

При одночасному призначенні з препаратами літію підвищується їх концентрація в крові, що призводить до посилення нейротоксичного і кардіотоксичної дії препаратів літію.

Не рекомендується одночасне призначення раміприлу з кортикостероїдами.

Симпатоміметики можуть послаблювати гіпотензивну дію раміприлу.

Підвищує ризик розвитку лейкопенії при одночасному застосуванні з алопуринолом, цитостатичними лікарськими засобами, імунодепресантами, прокаїнамідом.

Не слід вживати алкоголь під час лікування раміприлом (посилюється гальмівну дію етанолу на ЦНС).

Естроген послаблюють гіпотензивний ефект (затримують рідину) раміприлу.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.