Хартія-д

Інструкція по застосуванню - Хартія-Д

Перед покупкою ліків Хартія-Д уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Хартія-Д. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Хартія-Д, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Антигіпертензивний препарат, інгібітор АПФ. В результаті придушення активності АПФ (незалежно від активності реніну плазми) розвивається гіпотензивний ефект (в положенні хворого лежачи і стоячи) без компенсаторного збільшення ЧСС.

Придушення активності АПФ зменшує рівень ангіотензину II, що веде, в свою чергу, до зниження секреції альдостерону. В результаті зменшення концентрації ангіотензину II, за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку, відбувається підвищення активності реніну плазми.

Раміприл діє на АПФ, що циркулює в крові і знаходиться в тканинах, у т.ч. судинної стінки. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск у легеневих капілярах (переднавантаження); підвищує серцевий викид і збільшує толерантність до навантаження.

При тривалому застосуванні раміприл сприяє зворотному розвитку гіпертрофії міокарда у хворих з артеріальною гіпертензією.

Раміприл зменшує частоту розвитку аритмії при реперфузії міокарда; покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.

Раміприл перешкоджає розпаду брадикініну і стимулює утворення оксиду азоту (NO) в ендотелії.

Антигіпертензивний ефект починається через 1-2 години після прийому препарату всередину, максимальний ефект розвивається протягом 3-6 годин і зберігається протягом 24 год. При щоденному застосуванні антигіпертензивний ефект посилюється протягом 3-4 тижнів і зберігається при тривалому лікуванні (1-2 року). Антигіпертензивна ефективність не залежить від статі, віку і маси тіла пацієнта.

У пацієнтів з гострим інфарктом міокарда раміприл обмежує зону поширення некрозу, покращує прогноз життя; зменшує летальність в ранньому і віддаленому періоді інфаркту міокарда, частоту виникнення повторних інфарктів; зменшує вираженість проявів серцевої недостатності, уповільнює її прогресування.

При тривалому прийомі (не менше 6 міс) редукує ступінь легеневої гіпертензії у пацієнтів з вродженими та набутими вадами серця.

Раміприл знижує тиск в портальній вені при портальній гіпертензії; гальмує мікроальбумінурію (у початкових стадіях) та погіршення ниркової функції у пацієнтів з вираженою діабетичною нефропатією. При недіабетичної нефропатії, що супроводжується протеїнурією (більше 3 г / добу) і нирковою недостатністю, уповільнює подальше погіршення функції нирок, зменшує протеїнурію, знижує ризик підвищення рівня креатиніну або розвитку термінальної ниркової недостатності.

Фармакокінетика

Раміприл має багатофазних фармакокінетичний профіль.

Всмоктування

Після прийому всередину раміприл швидко всмоктується з ШКТ. Ступінь всмоктування - не менше 50-60% введеної дози. C_max в плазмі крові досягається протягом 1 год.

Розподіл і метаболізм

Майже повністю метаболізується (в основному - в печінці) з утворенням активних і неактивних метаболітів. Його активний метаболіт - раміприлат пригнічує активність АПФ приблизно в 6 разів сильніше, ніж раміприл. C_max раміприлату в плазмі досягається через 2-4 ч. Серед відомих неактивних метаболітів - дікетопіперазіновий ефір, дікетопіперазіновая кислота, а також глюкуроніди раміприлу та раміприлату.

Зв'язування раміприлу та раміприлату з білками плазми крові становить приблизно 73% і 56% відповідно.

При прийомі в звичайних дозах 1 раз / сут C_ss рамиприла в плазмі крові досягається на 4 дня прийому препарату.

Виведення

Т_1/2 рамиприла - 5.1 год, Т_1/2 раміприлату 13-17 ч.

Після прийому всередину 60% дози виводиться з сечею (в основному у формі метаболітів) і близько 40% - з калом. Близько 2% введеної дози виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Виведення раміприлу, раміприлату та неактивних метаболітів з сечею знижується при нирковій недостатності (що призводить до підвищення концентрації раміприлату).

Зниження ферментативної активності в печінці при порушенні її функції призводить до уповільнення перетворення раміприлу в раміприлат, що може спричинити підвищення концентрації раміприлу в плазмі крові.

Показання

- артеріальна гіпертензія;

- хронічна серцева недостатність;

- хронічна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда у хворих зі стабільною гемодинамікою;

- діабетична нефропатія та хронічні дифузні захворювання нирок (недіабетична нефропатія);

- з метою зниження ризику розвитку інфаркту міокарда, інсульту або коронарної смерті у пацієнтів високого серцево-судинного ризику з ІХС, включаючи пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, чрескожную транслюмінальну коронарну ангіопластику, аортокоронарне шунтування.

Режим дозування

Таблетки слід приймати внутрішньо, ковтаючи їх цілими, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю рідини (приблизно 1 склянка). Таблетки можна приймати незалежно від часу прийому їжі. Таблетки можна розділяти навпіл, розламуючи по ризику.

Дозу встановлюють індивідуально з урахуванням терапевтичного ефекту і переносимості.

При артеріальної гіпертензії рекомендована початкова доза становить 2.5 мг 1 раз / добу. Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна збільшити, подвоюючи щоденну дозу кожні 2-3 тижні. Стандартна підтримуюча доза становить 2.5-5 мг / сут. Максимальна добова доза становить 10 мг.

При хронічної серцевої недостатності рекомендована початкова доза становить 1.25 мг 1 раз / добу. Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна збільшити, подвоюючи щоденну дозу кожні 2-3 тижні. При необхідності застосування препарату в дозі більше 2.5 мг, цю дозу можна приймати відразу або розділити на 2 прийоми. Максимальна добова доза становить 10 мг.

Для лікування після інфаркту міокарда прийом препарату рекомендується починати на 3-10 день після гострого інфаркту міокарда. Рекомендована початкова доза, залежно від стану хворого і часу, що пройшов після гострого інфаркту міокарда, становить по 2.5 мг 2 рази / добу. Залежно від терапевтичного ефекту початкову дозу можна подвоїти до 5 мг 2 рази / добу. Максимальна добова доза - 10 мг. При непереносимості препарату слід знизити дозу.

При недіабетичної або діабетичної нефропатії рекомендована початкова доза - 1.25 мг 1 раз / добу щодня. Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна збільшити, подвоюючи щоденну дозу кожні 2-3 тижні. При необхідності прийому більш 2.5 мг препарату цю дозу можна приймати відразу або розділити на 2 прийоми. Рекомендована максимальна добова доза - 5 мг.

З метою профілактики інфаркту міокарда, інсульту або смерті від серцево-судинних порушень рекомендована початкова доза - 2.5 мг 1 раз / добу. Залежно від переносимості препарату, через 1 тиждень прийому дозу слід підвищити удвічі в порівнянні з початковою. Цю дозу слід знову подвоїти після 3 тижнів прийому. Рекомендована підтримуюча доза - 10 мг 1 раз / добу.

У пацієнтів похилого віку, які приймають діуретики та / або із серцевою недостатністю, а також при порушеннях функції печінки або нирок дозу слід встановлювати шляхом індивідуального підбору в залежності від реакції хворого на лікування.

Пацієнтам з нирковою недостатністю потрібна корекція режиму дозування. При помірному порушенні функції нирок (КК від 20 до 50 мл / хв в розрахунку на 1.73 м² поверхні тіла) початкова доза звичайно становить 1.25 мг 1 раз / добу. Максимальна добова доза - 5 мг.

Якщо КК не зміряти, його можна обчислити за рівнем креатиніну сироватки крові із застосуванням формули Кокрофта.

Для чоловіків:

КК (мл / хв) = (140 - вік) - маса тіла (кг) / 72 - креатинін сироватки (мг / дл)

Для жінок: Результат обчислення слід помножити на 0.85.

При порушеннях функції печінки може однаково часто спостерігатися знижений або підвищений ефект препарату хартії^®, тому на ранніх стадіях лікування цієї категорії пацієнтів потрібне ретельне медичне спостереження. Максимальна добова доза в таких випадках - 2.5 мг.

У пацієнтів, які отримують діуретичну терапію, через ризик значного зниження артеріального тиску слід розглянути можливість тимчасової відміни або хоча б зниження дози діуретиків не менше ніж за 2-3 дні (або більший термін, залежно від тривалості дії діуретиків) до початку прийому Хартилу. Для хворих, які раніше отримували діуретики, зазвичай початкова доза становить 1.25 мг.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія; рідко - аритмія, посилення порушення кровообігу органів, викликаного звуженням кровоносних судин. При надмірному зниженні артеріального тиску, в основному у хворих з ІХС та клінічно значущим звуженням судин головного мозку, може розвинутися ішемія міокарда (стенокардія або інфаркт міокарда) і ішемія головного мозку (можливо з динамічним порушенням мозкового кровообігу або інсультом).

З боку сечовидільної системи: розвиток або посилення ниркової недостатності, посилення існуючої протеїнурії, зменшення об'єму сечі (на початку прийому препарату).

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, сонливість, парестезії, нервова збудливість, неспокій, тремор, м'язовий спазм, порушення настрою, судоми; при застосуванні у високих дозах - безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, непритомність.

З боку органів чуття: вестибулярні порушення, порушення смаку (наприклад, металевий смак), нюху, слуху і зору, шум у вухах.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея або запор, біль в епігастральній ділянці, сухість у роті, спрага, зниження апетиту, стоматит, підвищена чутливість або запалення слизової оболонки щік, панкреатит; рідко - гепатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки з розвитком гострої печінкової недостатності.

З боку дихальної системи: сухий кашель, бронхоспазм (у пацієнтів з підвищеною збудливістю кашльового рефлексу), задишка, ринорея, риніт, синусит, бронхіт.

З боку органів кровотворення: анемія, зниження концентрації гемоглобіну і гематокриту, тромбоцитопенія, лейкоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія, зниження числа еритроцитів, пригнічення кістковомозкового кровотворення.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, кон'юнктивіт, фотосенсибілізація; рідко - ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, глотки або гортані, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема (у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), пухирчатка (пемфігус), серозити, оніхоліз , васкуліт, міозит, міалгія, артралгія, артрит, еозинофілія.

З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення рівня азоту сечовини, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія; вкрай рідко - підвищення титру антинуклеарних фактора.

Інші: зниження лібідо, алопеція, гіпертермія, потовиділення.

Протипоказання

- ангіоневротичний набряк в анамнезі, в т.ч. пов'язаний з попередньою терапією інгібіторами АПФ;

- гемодинамічно значущий двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки;

- артеріальна гіпотензія або нестабільна гемодинаміка;

- вагітність;

- період лактації (грудне вигодовування);

- первинний гіперальдостеронізм;

- ниркова недостатність (ККlt; 20 мл / хв);

- підвищена чутливість до раміприлом та інших компонентів препарату.

З обережністю застосовують при гемодинамічно значимому аортальному або мітральному стенозі (ризик надмірного зниження артеріального тиску з подальшим порушенням функції нирок), важкої первинної злоякісної артеріальної гіпертензії, важких ураженнях коронарних і церебральних артерій (небезпека зниження кровотоку при надмірному зниженні АТ), нестабільної стенокардії, важких шлуночкових порушеннях ритму; термінальній стадії хронічної серцевої недостатності; декомпенсированном легеневому серці; при захворюваннях, що вимагають призначення ГКС і імунодепресантів (відсутність клінічного досвіду) - в т.ч. при системних захворюваннях сполучної тканини, важкої ниркової та / або печінкової недостатності, гіперкаліємії, гіпонатріємії (у т.ч. на тлі прийому діуретиків і дієти з обмеженням споживання натрію); при початкових або виражених проявах дефіциту рідини та електролітів, станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювота); цукровому діабеті; пригніченні кістковомозкового кровотворення; стані після пересадки нирки; у пацієнтів похилого віку, у дітей і підлітків у віці до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

Існує лише обмежений досвід застосування раміприлу у хворих, що знаходяться на діалізі.

Вагітність і лактація

Протипоказано застосування при вагітності та в період лактації.

Препарат викликає порушення розвитку нирок плоду, зниження артеріального тиску плоду і новонароджених, порушення функції нирок, гіперкаліємію, гіпоплазію черепа, олігогідрамніон, контрактуру кінцівок, деформацію черепа, гіпоплазію легень.

Особливі вказівки

Під час лікування препаратом хартії^® необхідний регулярний медичний контроль.

Після прийому першої дози, а також при збільшенні дози діуретика та / або Хартилу хворі повинні перебувати протягом 8 год під наглядом лікаря, щоб уникнути розвитку неконтрольованої гіпотензивної реакції; рекомендується багаторазове вимірювання артеріального тиску.

По можливості слід скорегувати дегідратацію, гіповолемію, зниження числа еритроцитів до початку прийому препарату. Якщо ці порушення носять важкий характер, прийом раміприлу не слід починати або продовжувати до прийняття заходів, що попереджають надмірне падіння артеріального тиску і порушення функції нирок.

Ретельне спостереження потрібно хворим з ураженням ниркових судин (наприклад, клінічно незначущим стенозом ниркової артерії або гемодинамічно значущим стенозом артерії єдиної нирки), порушенням функції нирок, при вираженому зниженні артеріального тиску, в основному у хворих з серцевою недостатністю, а також після трансплантації нирки.

Порушення функції нирок можна виявити за підвищеними рівнями сечовини і креатиніну сироватки крові, особливо якщо пацієнт приймає діуретики.

Через зниження синтезу ангіотензину II і секреції альдостерону в сироватці крові можливе зниження рівня натрію і підвищення рівня калію. Гіперкаліємія частіше зустрічається при порушенні функції нирок (наприклад, при діабетичної нефропатії) або при одночасному прийомі з калійзберігаючими діуретиками.

У разі надмірного зниження артеріального тиску хворого слід укласти, підняти ноги; також може знадобитися введення рідини та інші заходи.

Зміни крові більш ймовірні у пацієнтів з порушеною функцією нирок і супутнім захворюванням сполучної тканини (наприклад, ВКВ і склеродермією), а також у разі застосування інших засобів, що впливають на кровотворну та імунну системи.

Рівень натрію в сироватці крові слід також регулярно контролювати у хворих, які приймають діуретики одночасно з препаратом хартії^®. Слід також регулярно перевіряти кількість лейкоцитів щоб уникнути розвитку лейкопенії. Контроль повинен бути більш частим на початку терапії та у пацієнтів, які належать до будь-якої групи ризику.

Є повідомлення про загрозливі життя анафілактоїдних реакціях, іноді переходять в шок, у пацієнтів на гемодіалізі із застосуванням мембран з високою гідравлічної проникністю (наприклад, з полиакрилонитрила) при одночасному введенні інгібіторів АПФ. Анафілактоїдні реакції також відзначалися у пацієнтів, підданих аферезу ЛПНЩ з поглинанням сульфатом декстрану.

При десенсибилизирующей терапії, що проводиться для зниження алергічної реакції на укуси комах (наприклад, бджіл і ос), під час прийому інгібіторів АПФ може виникнути важка, загрозлива життя анафілактоїдна реакція (падіння артеріального тиску, порушення дихання, блювота, шкірні реакції). Тому інгібітори АПФ не можна давати хворим, які отримують терапію.

При недостатності лактази, галактоземії або синдромі порушення всмоктування глюкози / лактози слід враховувати, що кожна таблетка препарату хартії^® містить наступні кількості лактози: таблетки по 2.5 мг - 158,8 мг, таблетки по 5 мг - 96.47 мг, таблетки по 10 мг - 193.2 мг.

Використання в педіатрії

Досвід застосування раміприлу у дітей з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (ККlt; 20 мл / хв / 1,73 м² поверхні тіла) і під час діалізу - обмежений.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

На початку лікування зниження АТ може вплинути на здатність до концентрації уваги. У цьому випадку пацієнтам рекомендується утриматися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Надалі ступінь обмеження визначається для кожного пацієнта індивідуально.

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність.

Лікування: в разі легкої передозування - промивання шлунка, введення адсорбентів і сульфату натрію (бажано протягом 30 хв після прийому).

При гострому передозуванні: контроль і підтримка життєво важливих функцій в умовах ВІТ; при зниженні АТ - введення катехоламінів і ангіотензину II. Хворого слід укласти на спину з піднесеним становищем ніг, вводити додаткові кількості рідини і натрію.

Невідомо, прискорюють чи виведення раміприлу форсований діурез, гемофільтрація і корекція рН сечі. Це слід враховувати при розгляді можливості гемодіалізу та гемофільтрації.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Хартилу з алопуринолом, кортикостероїдами, прокаїнамідом, цитостатиками та іншими речовинами, що викликають зміни крові, підвищується ризик порушень з боку системи кровотворення.

При одночасному застосуванні Хартилу з гіпоглікемічними препаратами (інсулін або похідні сульфонілсечовини) можливе надмірне зниження рівня глюкози крові. Цей феномен може бути пов'язаний з тим, що інгібітори АПФ можуть підвищувати чутливість тканин до інсуліну.

При одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними засобами (у т.ч. з діуретиками) або іншими засобами, що мають гіпотензивний ефект (наприклад, нітрати, трициклічні антидепресанти та анестетики), можливе посилення антигіпертензивної дії.

Не рекомендується одночасний прийом з раміприлом солей калію і калійзберігаючих діуретиків, гепарину через ризик розвитку гіперкаліємії.

При одночасному застосуванні з препаратами літію спостерігається підвищення концентрації літію в сироватці крові, що призводить до підвищення ризику кардіо- та нефротоксичності.

НПЗЗ та солі натрію зменшують ефективність інгібіторів АПФ.

Раміприл може підсилити дію етанолу.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання