Інструкція по застосуванню - ЕНАЛАПРИЛ-АДЖІО
Перед покупкою ліків ЕНАЛАПРИЛ-АДЖІО уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ЕНАЛАПРИЛ-АДЖІО. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ЕНАЛАПРИЛ-АДЖІО, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Еналаприл - антигіпертензивний препарат з групи інгібіторів АПФ. Еналаприл є «проліками»: в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який і пригнічує АПФ. Механізм його дії пов'язаний із зменшенням утворення з ангіотензину I ангіотензину II, зниження вмісту якого веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, систолічний та діастолічний АТ, пост- і переднавантаження на міокард.
Розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень не відзначається.
Гіпотензивний ефект більш виражений при високому рівні реніну плазми, ніж при нормальному або зниженому його рівні. Зниження АТ в терапевтичних межах не впливає на мозковий кровообіг, кровообіг у судинах мозку підтримується на достатньому рівні і на фоні зниженого артеріального тиску. Підсилює коронарний і нирковий кровообіг.
При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда та міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресуванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Знижує агрегацію тромбоцитів. Володіє деяким діуретичним ефектом.
Час настання гіпотензивного ефекту при прийомі всередину - 1 год, досягає максимуму через 4-6 годин і зберігається до 24 год. У деяких хворих для досягнення оптимального рівня АТ необхідна терапія протягом декількох тижнів. При серцевої недостатності помітний клінічний ефект спостерігається при тривалому застосуванні - 6 місяців і більше.
Фармакокінетика
Після прийому всередину абсорбується 60% препарату. Прийом їжі не впливає на всмоктування еналаприлу. Біодоступність препарату - 40%. Cmax еналаприлу в плазмі крові досягається через 1 год, еналаприлату - через 3-4 ч.
Еналаприл до 50% зв'язується з білками крові. Еналапрілат легко проходить через гістогематичні бар'єри, виключаючи гематоенцефалічний бар'єр, невелика кількість проникає через плаценту і в грудне молоко.
Еналаприл швидко метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту еналаприлату, який є більш активним інгібітором АПФ, ніж еналаприл.
T1/2 еналаприлату - близько 11 год. Виводиться еналаприл переважно нирками - 60% (20% - у вигляді еналаприлу та 40% - у вигляді еналаприлату), через кишечник - 33% (6% - у вигляді еналаприлу та 27% - у вигляді еналаприлату). Видаляється при гемодіалізі (швидкість - 62 мл / хв) і перитонеальному діалізі.
Показання
- артеріальна гіпертензія;
- при хронічній серцевій недостатності (у складі комбінованої терапії).
Режим дозування
Призначають внутрішньо незалежно від часу прийому їжі.
При монотерапії артеріальної гіпертензії початкова доза - 5 мг 1 раз / добу. При відсутності клінічного ефекту через 1-2 тижні дозу підвищують на 5 мг. Після прийому початкової дози хворі повинні перебувати під медичним наглядом протягом 2 год і додатково 1 год, поки не стабілізується артеріальний тиск. При необхідності і досить хорошій переносимості дозу можна збільшити до 40 мг / добу в 2 прийоми. Через 2-3 тижні переходять на підтримуючу дозу - 10-40 мг / добу, розділену на 1-2 прийоми. При помірної артеріальної гіпертензії середня добова доза становить близько 10 мг.
Максимальна добова доза препарату становить 40 мг / добу.
У разі призначення пацієнтам, одночасно отримують діуретики, лікування діуретиком необхідно припинити за 2-3 дні до призначення Еналаприлу. Якщо це неможливо, то початкова доза препарату повинна становити 2,5 мг / добу.
Хворим з гіпонатріємією (концентрація іонів натрію в сироватці крові менше 130 ммоль / л) або концентрацією креатиніну в сироватці крові більше 0.14 ммоль / л початкова доза - 2.5 мг 1 раз / добу.
При реноваскулярной гіпертензії початкова доза - 2.5-5 мг / сут. Максимальна добова доза становить 20 мг.
При хронічної серцевої недостатності початкова доза становить 2.5 мг одноразово, потім дозу збільшують на 2.5 - 5 мг через кожні 3-4 дні відповідно до клінічної реакцією до максимально переносимих доз залежно від величин АТ, але не вище 40 мг / добу одноразово або в 2 прийоми. У хворих з низьким систолічним АТ (менше 110 мм рт.ст.) терапію слід починати з дози 1.25 мг / добу. Підбір дози має проводитися протягом 2-4 тижнів або в коротші терміни. Середня підтримуюча доза - 5-20 мг / добу за 1-2 прийоми.
У літніх людей частіше спостерігається більш виражений гіпотензивний ефект і подовження часу дії препарату, що пов'язано зі зменшенням швидкості виведення еналаприлу, тому рекомендована початкова доза літнім - 1.25 мг.
При хронічної ниркової недостатності кумуляція настає при зниженні фільтрації менше 10 мл / хв. При КК 80-30 мл / хв доза звичайно становить 5-10 мг / добу, при КК до 30-10 мл / хв - 2.5-5 мг / добу, при КК менше 10 мл / хв - 1.25-2.5 мг / сут тільки в дні діалізу.
Тривалість лікування залежить від ефективності терапії. При занадто вираженому зниженні артеріального тиску дозу препарату поступово зменшують.
Препарат застосовують як у монотерапії, так і в поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами.
Побічна дія
Еналаприл в цілому добре переноситься і в більшості випадків не викликає побічних дій, що вимагають відміни препарату.
З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження АТ, ортостатичний колапс, рідко - загрудинний біль, стенокардія, інфаркт міокарда (звичайно пов'язані з вираженим зниженням АТ), вкрай рідко - аритмії (передсердна бради- або тахікардія, мерехтіння передсердь), серцебиття, тромбоемболія гілок легеневої артерії.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, безсоння, тривога, сплутаність свідомості, підвищена стомлюваність, сонливість (2-3%), дуже рідко при застосуванні високих доз - нервозність, депресія, парестезії.
З боку органів чуття: порушення вестибулярного апарату, порушення слуху і зору, шум у вухах.
З боку травного тракту: сухість у роті, анорексія, диспепсичні розлади (нудота, діарея або запор, блювота, болі в області живота), кишкова непрохідність, панкреатит, порушення функції печінки і жовчовиділення, гепатит, жовтяниця.
З боку дихальної системи: непродуктивний сухий кашель, інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, вкрай рідко - дисфонія, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівена-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пемфігус, фотосенсибілізація, серозит, васкуліт, міозит, артралгія, артрит, стоматит, глосит.
З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини, підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія. Відзначаються в деяких випадках зниження гематокриту, підвищення ШОЕ, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (у хворих з аутоімунними захворюваннями), еозинофілія.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, протеїнурія.
Інші: алопеція, зниження лібідо, припливи.
Протипоказання
- наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку, пов'язаного з лікуванням інгібіторами АПФ;
- порфірія;
- вагітність;
- період лактації;
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- підвищена чутливість до еналаприлу та інших інгібіторів АПФ.
З обережністю застосовувати при первинному гіперальдостеронізм, двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, гіперкаліємії, стані після трансплантації нирки; аортальному стенозі, мітральному стенозі (з порушеннями гемодинаміки), ідіопатичному гіпертрофічному субаортальному стенозі, системних захворюваннях сполучної тканини, ІХС, цереброваскулярних захворюваннях, цукровому діабеті, нирковій недостатності (протеїнурія - більше 1 г / добу), печінковій недостатності, у пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженням солі або знаходяться на гемодіалізі, при одночасному прийомі з імунодепресантами та салуретиками, у літніх людей (старше 65 років).
Вагітність і лактація
;Особливі вказівки
Необхідно дотримуватися обережності при призначенні Еналаприлу пацієнтам зі зниженим ОЦК (в результаті терапії діуретиками, при обмеженні споживання кухонної солі, проведенні гемодіалізу, діареї і блювоті) - підвищено ризик раптового і вираженого зниження артеріального тиску після застосування навіть початкової дози інгібітору АПФ. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування препаратом після стабілізації артеріального тиску. У разі повторного вираженого зниження артеріального тиску слід зменшити дозу або відмінити препарат.
Застосування високопроникних діалізних мембран підвищує ризик розвитку анафілактичної реакції. Корекція режиму дозування у дні, вільні від діалізу, повинна здійснюватися залежно від рівня артеріального тиску.
До і під час лікування інгібіторами АПФ необхідний періодичний контроль артеріального тиску, показників крові (гемоглобіну, калію, креатиніну, сечовини, активності печінкових ферментів), білка в сечі.
Слід ретельно спостерігати за хворими з тяжкою серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця і захворюваннями судин мозку, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда, інсульту або порушення функції нирок.
Раптова відміна лікування не призводить до синдрому «відміни» (різкого підйому артеріального тиску).
За новонародженими і грудними дітьми, які піддавалися внутрішньоутробному впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гіперкаліємії і неврологічних розладів, можливих внаслідок зменшення ниркового і мозкового кровотоку при зниженні АТ, викликаного інгібіторами АПФ. При олігурії необхідно підтримку артеріального тиску і ниркової перфузії шляхом введення відповідних рідин і судинозвужувальних засобів. При наявності ниркової недостатності можливе зниження виведення активного метаболіту, що приводить до збільшення його концентрації в плазмі крові. Таким пацієнтам може знадобитися призначення менших доз препарату.
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та однобічним або двостороннім стенозом ниркових артерій можливе підвищення вмісту сечовини і креатиніну в сироватці крові.
У таких пацієнтів необхідно контролювати функцію нирок протягом перших декількох тижнів терапії. Може знадобитися зниження дозування препарату.
Слід враховувати співвідношення ризику і потенційної користі при призначенні Еналаприлу пацієнтам з коронарною та цереброваскулярної недостатністю, у зв'язку з небезпекою посилення ішемії при надмірній гіпотензії.
Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з цукровим діабетом через ризик розвитку гіперкаліємії.
Пацієнти, які мають в анамнезі вказівки на ангіоневротичнийнабряк, можуть мати підвищений ризик розвитку ангіоневротичного набряку на фоні лікування Еналаприлом.
У пацієнтів з вираженими аутоімунними захворюваннями, наприклад, системний червоний вовчак або склеродермію, підвищений ризик розвитку нейтропенії або агранулоцитозу на фоні прийому Еналаприлу.
Рекомендується виявляти обережність при призначенні Еналаприлу для терапії хронічної серцевої недостатності у пацієнтів, які отримували серцеві глікозиди і / або діуретики.
Перед дослідженням функцій паращитовидних залоз препарат слід відмінити. Алкоголь посилює гіпотензивну дію препарату.
Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологію) необхідно попередити хірурга / анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
На початку лікування, до завершення періоду підбору дози, необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливо запаморочення, особливо після початкової дози інгібітору АПФ у хворих, які приймають діуретичні засоби.
Передозування
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску аж до розвитку колапсу, інфаркту міокарда, гострого порушення мозкового кровообігу або тромбоемболічних ускладнень, судоми, ступор.
Лікування: хворого переводять у горизонтальне положення з низьким узголів'ям. У легких випадках показані промивання шлунка і прийом всередину сольового розчину, в більш важких випадках - заходи, спрямовані на стабілізацію АТ: внутрішньовенне введення фізіологічного розчину, плазмозамінників, при необхідності - введення ангіотензину II, гемодіаліз (швидкість виведення еналаприлату в середньому становить 62 мл / хв ).
Лікарська взаємодія
При одночасному призначенні Еналаприлу з НПЗП можливе зниження гіпотензивного ефекту; з калійзберігаючимидіуретиками (спіронолактон, триамтерен, амілорид) може призвести до гіперкаліємії; з солями літію - до уповільнення виведення літію (показаний контроль концентрації літію в плазмі крові).
Одночасний прийом з жарознижувальними і болезаспокійливими засобами може зменшити ефективність еналаприлу.
Еналаприл послаблює дію препаратів, що містять теофілін.
Гіпотензивна дія еналаприлу посилюють діуретики, бета-адреноблокатори, метилдопа, нітрати, блокатори повільних кальцієвих каналів, гідралазин, празозин.
Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичність.
Препарати, що викликають пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та / або агранулоцитозу.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі від 15 до 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.