Діропресс

Інструкція по застосуванню - ДІРОПРЕСС

Перед покупкою ліків ДІРОПРЕСС уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ДІРОПРЕСС. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ДІРОПРЕСС, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Інгібітор АПФ, зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну і збільшує синтез простагландинів. Знижує ОПСС, АТ, переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові і підвищення толерантності міокарда до навантажень у хворих з хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на тканинні ренін-ангіотензинових системи. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда і стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.

Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у хворих хронічною серцевою недостатністю, сповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у хворих, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Антигіпертензивний ефект починається приблизно через 6 год і зберігається протягом 24 год. Тривалість ефекту залежить також від величини дози. Початок дії - через 1 год. Максимальний ефект визначається через 6-7 ч. При артеріальній гіпертензії ефект наголошується в перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці.

При різкій відміні препарату не спостерігали вираженого підвищення артеріального тиску.

Крім зниження АТ лізиноприл зменшує альбумінурію. У пацієнтів з гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію.

Лізиноприл не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому препарату внутрішньо близько 25% лізиноприлу всмоктується з ШКТ. C_max досягається через 7 годин і становить 90 нг / мл.

Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Абсорбція становить в середньому 30%, біодоступність - 29%.

Розподіл

Майже не зв'язується з білками плазми крові. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька.

Метаболізм

Лізиноприл не біотрансформується в організмі.

Виведення

Виводиться нирками в незміненому вигляді. T_1/2 становить 12 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю абсорбція і кліренс лізиноприлу знижені.

У пацієнтів з нирковою недостатністю концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрації в плазмі крові у добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення C_max в плазмі крові і збільшення T_1/2 .

У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та AUC в 2 рази більше, ніж у пацієнтів молодого віку.

Показання

- артеріальна гіпертензія (як монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами);

- хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії для лікування пацієнтів, які приймають препарати наперстянки та / або діуретики);

- раннє лікування гострого інфаркту міокарда (у перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримання цих показників і профілактики дисфункції лівого шлуночка і серцевої недостатності);

- діабетична нефропатія (зниження альбумінурії у інсулінзавісимих хворих з нормальним АТ і інсуліннезалежний хворих з артеріальною гіпертензією).

Режим дозування

Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

При артеріальної гіпертензії пацієнтам, які не отримують інші антигіпертензивні засоби, призначають по 5 мг 1 раз / добу. При відсутності ефекту дозу підвищують кожні 2-3 дні на 5 мг до середньої терапевтичної дози 20-40 мг / добу (збільшення дози більше 40 мг / добу зазвичай не веде до подальшого зниження АТ). Звичайна добова підтримуюча доза - 20 мг. Максимальна добова доза - 40 мг.

Повний ефект розвивається зазвичай через 2-4 тижні від початку лікування, що слід врахувати при збільшенні дози. При недостатньому клінічному ефекті можливе комбінування препарату з іншими гіпотензивними засобами.

Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, то прийом таких препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування Діропресса. Якщо це нездійсненно, то початкова доза препарату Діропресс не повинна перевищувати 5 мг / добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), тому може виникнути виражене зниження артеріального тиску.

При реноваскулярной гіпертензії або інших станах з підвищеною активністю РААС препарат доцільно призначати в такій же низькій дозі - 2.5-5 мг / добу, під посиленим контролем лікаря (контроль АТ, функції нирок, концентрації калію в сироватці крові). Підтримуючу дозу під суворим контролем лікаря слід визначити в залежності від динаміки артеріального тиску.

При ниркової недостатності з огляду на те, що лізиноприл виводиться нирками, початкову дозу слід визначати залежно від КК. Далі підбір дози слід проводити залежно від індивідуальної реакції під частим контролем функції нирок, рівня калію, натрію в сироватці крові.

При стійкої артеріальної гіпертензії показана тривала підтримуюча терапія по 10-15 мг / добу.

При хронічної серцевої недостатності початкова доза - 2.5 мг 1 раз / добу, з подальшим збільшенням дози на 2,5 мг через 3-5 днів до звичайної, підтримуючої добової дози 5-20 мг. Доза не повинна перевищувати 20 мг / добу.

У людей похилого віку часто спостерігається більш виражене тривалий гіпотензивну дію, що пов'язано зі зменшенням швидкості виведення лізиноприлу (рекомендується починати лікування з 2.5 мг / добу).

При гострому інфаркті міокарда (у складі комбінованої терапії) в першу добу - 5 мг всередину, потім 5 мг через добу, 10 мг через дві доби і потім 10 мг 1 раз / добу. У пацієнтів з гострим інфарктом міокарда препарат слід застосовувати не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом перших 3 діб після гострого інфаркту міокарда у пацієнтів з низьким систолічним АТ (120 мм рт.ст. або нижче) препарат слід призначати в меншій дозі - 2.5 мг. У разі зниження артеріального тиску (систолічний АТ нижче або дорівнює 100 мм рт.ст.), добову дозу 5 мг можна, при необхідності, тимчасово знизити до 2.5 мг. У разі тривалого вираженого зниження артеріального тиску (систолічний АТ нижче 90 мм рт.ст. більше 1 год), лікування препаратом Діропресс слід припинити.

При діабетичної нефропатії у пацієнтів з інсулінозалежним цукровим діабетом Діропресс призначають у дозі 10 мг 1 раз / добу. Дозу можна, при необхідності, збільшувати до 20 мг 1 раз / добу з метою досягнення значень діастолічного АТ нижче 75 мм рт.ст. в положенні сидячи. У хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет доза така ж, з метою досягнення значень діастолічного АТ нижче 90 мм рт.ст. в положенні сидячи.

Побічна дія

Визначення частоти побічних ефектів: часто (ge; 1%), рідко (lt; 1%).

Найбільш часто: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, сухий кашель, нудота, діарея.

З боку імунної системи: (0.1%) ангіоневротичнийнабряк (обличчя, губи, язик, гортань або надгортанник, верхні і нижні кінцівки).

З боку серцево-судинної системи: часто - виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; рідко - біль у грудях, тахікардія, брадикардія, посилення симптомів серцевої недостатності, порушення AV-провідності, інфаркт міокарда.

Зі боку ЦНС: часто - парестезії, лабільність настрою, розгубленість, сонливість, судомні посмикування м'язів кінцівок і губ; рідко - астенічний синдром.

З боку системи кровотворення: рідко - лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, при тривалому лікуванні - анемія (невелике зниження концентрації гемоглобіну і гематокриту, еритроцитопенія).

З боку дихальної системи: рідко - диспное, бронхоспазм.

Лабораторні показники: часто - гіперкаліємія, гіпонатріємія; іноді - гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових ферментів, підвищення сироваткового вмісту сечовини і креатиніну.

З боку травної системи: рідко - сухість у роті, анорексія, диспепсія, зміни смаку, біль у животі, панкреатит, гепатоцелюлярна або холестатична жовтяниця, гепатит.

Дерматологічні реакції: рідко - кропив'янка, підвищене потовиділення, свербіж шкіри, алопеція, фотосенсибілізація.

З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок, олігурія, анурія, гостра ниркова недостатність, уремія, протеїнурія.

Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника і / або гортані, шкірні висипання, свербіж, гарячка, позитивні результати тесту на антинуклеарні антитіла, підвищення ШОЕ, еозинофілія, лейкоцитоз; дуже рідко - інтерстиціальний ангіоневротичнийнабряк.

Інші: рідко - зниження потенції, міалгія, артралгія / артрит, васкуліт.

Протипоказання

- ангіоневротичний набряк в анамнезі, в т.ч. і від застосування інгібіторів АПФ;

- спадковий набряк Квінке;

- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- підвищена чутливість до компонентів препарату;

- підвищена чутливість до інших інгібіторів АПФ.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок, двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією, у стані після трансплантації нирки, при нирковій недостатності, азотемії, гіперкаліємії, стенозі гирла аорти, гіпертрофічній обструктивній кардіоміпатіі, при первинному гіперальдостеронізм, гіпотензії, цереброваскулярних захворюваннях (у т.ч. недостатності мозкового кровообігу), при ІХС, коронарної недостатності, аутоімунних системних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. склеродермія, ВКВ); при пригніченні кістковомозкового кровотворення; на тлі дієти з обмеженням натрію, при гіповолемічних станах, (в т.ч. в результаті діареї, блювоти); у пацієнтів похилого віку.

Вагітність і лактація

Застосування препарату Діропресс при вагітності протипоказано.

Лізиноприл проникає через плацентарний бар'єр. При встановленні вагітності прийом препарату слід припинити якомога раніше. Прийом інгібіторів АПФ у II і III триместрі вагітності справляє негативний вплив на плід (можливі виражене зниження артеріального тиску, ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпоплазія черепа, внутрішньоутробна загибель плода). Даних про негативні впливи препарату на плід у випадку застосування під час I триместру немає.

За новонародженими і грудними дітьми, які зазнали внутрішньоутробному впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гіперкаліємії.

Невідомо, чи виділяється лізиноприл з грудним молоком. На період лікування препаратом необхідно відмінити грудне вигодовування.

Особливі вказівки

Симптоматична гіпотензія

Найчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зменшенні ОЦК, викликаному терапією діуретиками, зменшенням кількості солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. У хворих на хронічну серцеву недостатність з одночасною нирковою недостатністю або без неї, можливо виражене зниження артеріального тиску.

Діропресс слід призначати під суворим контролем лікаря пацієнтам з ІХС, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для прийому наступної дози препарату.

При застосуванні препарату Діропресс у деяких хворих з хронічною серцевою недостатністю, але з нормальним або зниженим АТ, може відзначатися зниження артеріального тиску, що зазвичай не є причиною для припинення лікування.

До початку лікування препаратом Діропресс, по можливості, слід нормалізувати концентрацію натрію і / або заповнити ОЦК, ретельно контролювати дію початкової дози Діропресс на хворого.

У разі стенозу ниркової артерії (особливо при двосторонньому стенозі, або при наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при недостатності кровообігу внаслідок нестачі натрію та / або рідини, застосування Діропресса може призвести і до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною після відміни препарату.

При гострому інфаркті міокарда

Показано застосування стандартної терапії (тромболітики, ацетилсаліцилова кислота, бета-адреноблокатори). Діропресс можливо застосовувати спільно з в / в введенням або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину.

Хірургічне втручання / загальна анестезія

При великих хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження АТ.

У пацієнтів похилого віку та ж сама доза призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність при визначенні дози.

Оскільки не можна виключити потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібен періодичний контроль картини крові. При застосуванні препарату в умовах діалізу з поліакрілнітрільное мембраною може виникати анафілактичний шок, тому рекомендується або інший тип мембрани для діалізу, або призначення інших антигіпертензивних засобів.

Вплив на здатність керування транспортними засобами та механізмами

Немає даних про вплив препарату Діропресс на здатність керувати транспортними засобами та механізмами, застосованого в терапевтичних дозах, проте необхідно враховувати, що можливе виникнення запаморочення, тому слід дотримуватися обережності.

Передозування

Симптоми (Виникають при прийомі в одноразової дозі 50 мг): виражене зниження артеріального тиску; сухість у роті, сонливість, затримка сечовипускання, запор, занепокоєння, підвищена дратівливість. Специфічний антидот відсутній.

Лікування: промивання шлунка, застосування ентеросорбентів і проносних засобів, в / в введення 0,9% розчину натрію хлориду. У разі стійкої до лікування брадикардії необхідно застосування водія ритму. Необхідний контроль артеріального тиску, водно-електролітного балансу. Лізиноприл може бути видалений з організму за допомогою гемодіалізу.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні препарату Діропресс з калійзберігаючимидіуретиками (спіронолактон, триамтерен, амілорид), препаратами калію, заступниками кухонної солі, що містять калій, зциклоспорином підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при порушеній нирковій функції. Необхідність спільного призначення лікар вирішує індивідуально під регулярним контролем рівня калію в сироватці крові та функції нирок.

При комбінованому застосуванні лізиноприлу з бета-адреноблокаторами, блокаторами повільних кальцієвих каналів, з діуретиками, трициклічними антидепресантами та іншими засобами, що знижують АТ, підсилює вираженість зниження артеріального тиску.

Лізиноприл уповільнює виведення літію. Тому при спільному застосуванні з препаратами літію необхідно регулярно контролювати концентрацію літію в сироватці крові.

Антациди і холестирамін знижують всмоктування лізиноприлу з ШКТ.

При одночасному застосуванні з інсуліном та антидіабетичними засобами для прийому всередину можливий ризик розвитку гіпоглікемії.

НПЗЗ (в т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2), естрогени, адреностимулятори зменшують антигіпертензивну дію лізиноприлу.

При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота (натрію ауротіомалат) описаний сімптмокомплекс, що включає гіперемію особи, нудоту, блювоту і зниження артеріального тиску.

При одночасному застосуванні з селективними інгібіторами зворотного захоплення сертотоніна можлива виражена гіпонатріємія.

Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призводити до лейкопенії.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання