Ганатон

Інструкція по застосуванню - ГАНАТОН

Перед покупкою ліків ГАНАТОН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ГАНАТОН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ГАНАТОН, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Препарат стимулює моторику ШКТ. Ітопріда гідрохлорид підсилює пропульсивную моторику ШКТ за рахунок антагонізму з допаміновими D₂-рецепторами і дозозависимого інгібування активності ацетилхолінестерази. Ітопрід активує вивільнення ацетилхоліну і пригнічує його руйнування.

Ітопріда гідрохлорид має специфічну дію на верхній відділ ШКТ, прискорює транзит по шлунку і покращує його спорожнення.

Препарат чинить також протиблювотний ефект за рахунок взаємодії з D₂-рецепторами, розташованими в тригерній зоні. Ітопрід викликав дозозалежне придушення блювоти, викликаної апоморфіном.

Ітопріда гідрохлорид не впливає на сироваткові рівні гастрину.

Фармакокінетика

Всмоктування

Ітопріда гідрохлорид швидко і практично повністю всмоктується з ШКТ. Відносна біодоступність його становить 60%, що пов'язано з ефектом "першого проходження" через печінку. Їжа не впливає на біодоступність.

Після прийому 50 мг ітопріда гідрохлориду всередину C_max досягається через 0.5-0.75 ч і складає 0.28 мкг / мл. При повторному прийомі препарату в дозі 50-200 мг 3 рази / добу протягом 7 днів фармакокінетика препарату та його метаболітів була лінійною, а кумуляція виявилася мінімальною.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми (в основному з альбуміном) становить 96%. Зв'язування з α₁-кислим глікопротеїном становить менше 15% від загального зв'язування.

Активно розподіляється в тканинах (V_d 6.1 л / кг) і виявляється у високих концентраціях у нирках, тонкій кишці, печінці, надниркових і шлунку. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр в мінімальних кількостях. Виділяється з грудним молоком.

Метаболізм

Ітопрід піддається активній біотрансформації в печінці. Ідентифіковано 3 метаболіти, тільки один з яких виявляє невелику активність, яка не має фармакологічної значення (приблизно 2-3% від такої ітопріда). Первинним метаболітом є N-оксид, який утворюється в результаті окислення четвертичной аміно-N-діметільной групи.

Ітопрід метаболізується під дією флавін-залежної монооксигенази (FMO3). Кількість і ефективність изоферментов FMO у людини може відрізнятися в залежності від генетичного поліморфізму, який в окремих випадках призводить до розвитку аутосомно-рецесивного стану, відомого під назвою триметиламінурію (синдром "запаху риби"). У хворих з триметиламінурію T_1/2 ітопріда збільшується.

За даними фармакокінетичних досліджень in vivo ітопрід не робить ингибирующего або індукуючогоефекту на CYP2C19 і CYP2E1. Терапія ітопрідом не впливає на CYP або активність урідіндіфосфатглюкуронізілтрансферази.

Виведення

Ітопріда гідрохлорид та його метаболіти виводяться в основному з сечею. Ниркова екскреція ітопріда і його N-оксиду після одноразового прийому препарату внутрішньо в терапевтичних дозах у здорових людей становила 3.7 і 75.4% відповідно.

Кінцевий T_1/2 ітопріда гідрохлориду становить близько 6 год.

Показання

Купірування симптомів функціональної невиразкової диспепсії (хронічного гастриту), в т.ч .:

- здуття живота;

- почуття швидкого насичення;

- болю чи дискомфорту у верхній половині живота;

- анорексії;

- печії;

- нудоти;

- блювоти.

Режим дозування

Дорослим призначають всередину по 50 мг (1 таб.) 3 рази / добу до їди. Рекомендована добова доза становить 150 мг. Зазначена доза може бути знижена з урахуванням віку хворого.

Побічна дія

З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку ендокринної системи: підвищення рівня пролактину, гінекомастія.

З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, тремор.

З боку травної системи: діарея, запор, біль у животі, підвищене слиновиділення, нудота, жовтяниця.

Алергічні реакції: гіперемія шкіри, свербіж шкіри, висип, анафілаксія.

Зміни лабораторних показників: підвищення активності АСТ і АЛТ, ГГТ, ЛФ та рівня білірубіну.

Протипоказання

- шлунково-кишкова кровотеча, механічна обструкція або перфорація ШКТ;

- вагітність;

- період лактації (грудного вигодовування);

- дитячий вік до 16 років;

- підвищена чутливість до ітопріду або будь-якої допоміжної компоненту препарату.

Вагітність і лактація

Застосування Ганатона при вагітності та в період лактації можливо тільки в тих випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а очікувана користь для матері переважує можливий ризик для плоду або дитини.

Особливі вказівки

Передозування

Випадки передозування у людини не описані.

Лікування: при передозуванні показані промивання шлунка та симптоматична терапія.

Лікарська взаємодія

Метаболічна взаємодія навряд чи можливо, тому ітопрід метаболізується під дією флавін-залежної монооксигенази, а не ізоферментів системи цитохрому P450.

При одночасному застосуванні Ганатона з варфарином, диазепамом, диклофенаком натрію, тиклопідину гідрохлориду, ніфедипіном та нікардипіну гідрохлоридом змін зв'язування ітопріда з білками не спостерігалося.

Ітопрід підсилює моторику шлунку, тому він може вплинути на всмоктування інших одночасно застосовуваних всередину препаратів. Особливу обережність слід дотримуватись при застосуванні препаратів з низьким терапевтичним індексом, а також форм з уповільненим вивільненням активної речовини або препаратів з кишковорозчинною оболонкою.

Противиразкові засоби, такі як циметидин, ранітидин, тепренон і цетраксат, не впливають на Прокінетична дія ітопріда.

Антихолінергічні засоби можуть послабити ефект Ганатона.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Список Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 5 років.