Гастрозол

Інструкція по застосуванню - Гастрозола

Перед покупкою ліків Гастрозола уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Гастрозола. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Гастрозола, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Противиразковий препарат, інгібітор Н⁺-До⁺-АТФ-ази (протонового насоса). Омепразол знижує кислотопродукцію - інгібує активність Н⁺-До⁺-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка і блокує тим самим заключну стадію синтезу соляної кислоти. Препарат є проліками і активується в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин.

Знижує рівень базальної і стимульованої секреції, незалежно від природи подразника.

Після прийому препарату внутрішньо у дозі 20 мг антисекреторний ефект розвивається протягом першої години, максимум - через 2 ч. Інгібування 50% максимальної секреції триває протягом 24 год.

Прийом препарату 1 раз / сут забезпечує швидке та ефективне пригнічення денний і нічний шлункової секреції, що досягає свого максимуму через 4 дні лікування і зникаюче до результату 3-4 діб після закінчення прийому препарату. У пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки прийом препарату в дозі 20 мг підтримує внутрішньошлунковий показник кислотності середовища (pH) на рівні 3 протягом 17 ч.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому препарату внутрішньо омепразол швидко абсорбується з ЖКТ. C_max в плазмі крові досягається через 0.5-3.5 ч. Біодоступність становить 30-40%. При повторному прийомі біодоступність досягає 60-70% і залежить від прийнятої дози.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми становить 90-95% (альбумін і кислий α₁-глікопротеїн).

Маючи високу ліпофільність, легко проникає в парієтальні клітини шлунка.

Метаболізм

Омепразол практично повністю метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP2C19 з утворенням 6 фармакологічно неактивних метаболітів: гидроксиомепразол, сульфідні і сульфоновиє похідні. Є інгібітором ізоферменту CYP2C19.

Виведення

T_1/2 складає 0.5-1 ч. Кліренс - 500-600 мл / хв. Виводиться нирками (70-80%) і з жовчю (20-30%).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При печінковій недостатності біодоступність зростає практично до 100%, T_1/2 складає 3 ч.

При хронічній нирковій недостатності виведення знижується пропорційно зниженню КК.

У пацієнтів літнього віку виведення зменшується, біодоступність зростає.

Показання

- лікування виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки;

- профілактика рецидивів виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки;

- рефлюкс-езофагіт;

- гіперсекреторні стану (синдром Золлінгера-Еллісона, стресові виразки ЖКТ, поліендокринний аденоматоз, системний мастоцитоз);

- НПЗП-гастропатія;

- з метою ерадикації Helicobacter pylori у інфікованих хворих з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії).

Режим дозування

Препарат приймають внутрішньо, зазвичай вранці, капсули не розжовуючи і запивають невеликою кількістю води (безпосередньо перед їжею або під час прийому їжі).

При виразкової хвороби дванадцятипалої кишки у фазі загострення препарат призначають у дозі 20 мг / добу протягом 2-4 тижнів, при недостатній ефективності доза може бути підвищена до 40 мг / добу.

При виразкової хвороби шлунка у фазі загострення та ерозивно-виразковий езофагіті - 20-40 мг / добу протягом 4-8 тижнів.

При ерозивно-виразкових ураженнях ШКТ, викликаних прийомом НПЗЗ, - по 20 мг / добу протягом 4-8 тижнів.

З метою ерадикації Helicobacter pylori призначають по 20 мг 2 рази / добу протягом 7 днів у поєднанні з антибактеріальними засобами.

Для профілактики рецидивів виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки - по 20 мг / добу.

Для профілактики рецидивів рефлюкс-езофагіту - по 20 мг / добу протягом тривалого часу (до 6 міс).

При синдромі Золлінгера-Еллісона дозу встановлюють індивідуально залежно від початкового рівня шлункової секреції, звичайно починаючи з 60 мг / добу. При необхідності дозу збільшують до 80-120 мг / добу, в цьому випадку її ділять на 2 прийоми.

Побічна дія

З боку травної системи: діарея або запор, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм; рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення смаку, утворення шлункових гландулярних кіст під час тривалого лікування (наслідок інгібування секреції соляної кислоти шлунку, носить доброякісний, оборотний характер); в окремих випадках - сухість у роті, стоматит; у пацієнтів з попереднім важким захворюванням печінки - гепатит (в т.ч. з жовтяницею), порушення функції печінки.

З боку системи кровотворення: в окремих випадках - лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: у пацієнтів з тяжкими супутніми соматичними захворюваннями - запаморочення, головний біль, збудження, депресія; у пацієнтів з попереднім важким захворюванням печінки - енцефалопатія.

З боку кістково-м'язової системи: в окремих випадках - артралгія, міастенія, міалгія.

Дерматологічні реакції: рідко - шкірний висип та / або свербіж; в окремих випадках - фотосенсибілізація, мультиформна еритема, алопеція.

Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, гарячка, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит, анафілактичний шок.

Інші: рідко - гінекомастія, нездужання, порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення.

Протипоказання

- вагітність;

- період лактації (грудне вигодовування);

- дитячий вік;

- підвищена чутливість до препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій та / або печінковій недостатності.

Вагітність і лактація

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо при виразковій хворобі шлунка), тому прийом Гастрозола може маскувати симптоми і відстрочити постановку правильного діагнозу.

Прийом препарату одночасно з їжею не впливає на його ефективність.

Передозування

Симптоми: сплутаність свідомості, нечіткість зору, сонливість, сухість у роті, головний біль, нудота, тахікардія, аритмія.

Лікування: проведення симптоматичної терапії. Гемодіаліз недостатньо ефективний.

Лікарська взаємодія

Гастрозол може знижувати абсорбцію ефірів ампіциліну, солей заліза, ітраконазолу та кетоконазолу, тому омепразол підвищує pH шлунка.

Будучи інгібітором ізоферментів системи цитохрому P₄₅₀, омепразол може підвищувати концентрацію в плазмі крові і знижувати виведення діазепаму, антикоагулянтів непрямої дії, фенітоїну (препаратів, які метаболізуються в печінці за участю CYP2C19), що в деяких випадках може вимагати зменшення доз цих препаратів.

При тривалому застосуванні омепразолу в дозі 20 мг 1 раз / добу в комбінації з кофеїном, теофіліном, піроксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранолом, етанололом, циклоспорином, хінідином і естрадіолом не приводило до зміни їх концентрації в плазмі.

Гастрозол підсилює інгібуючу дію на систему кровотворення інших лікарських засобів.

Не відмічено взаємодії омепразолу з одночасно прийнятими антацидами.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Список Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.