Лордестін

Інструкція по застосуванню - ЛОРДЕСТІН

Перед покупкою ліків ЛОРДЕСТІН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ЛОРДЕСТІН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ЛОРДЕСТІН, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Блокатор гістамінових Н₁-рецепторів. Є первинним активним метаболітом лоратадину. Пригнічує вивільнення гістаміну і лейкотрієну С4 з опасистих клітин. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій. Має протиалергічну, протисвербіжну і протівоекссудатівним дією. Зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин. Практично не має седативний ефект і при прийомі в терапевтичних дозах не впливає на швидкість реакції.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому препарату внутрішньо дезлоратадин добре абсорбується з ШКТ, при цьому визначаються концентрації дезлоратадину в плазмі крові досягаються протягом 30 хв. Після одноразового прийому в дозі 5 мг або 7.5 мг C_max досягається приблизно через 3 год (2-6 год). Біодоступність дезлоратадину пропорційна дозі (у діапазоні доз 5-20 мг).

Розподіл

Зв'язування дезлоратадина з білками плазми становить 83-87%, а 3-гідроксідезлоратодіна - 85-89%. При застосуванні в дозі від 5 мг до 20 мг 1 раз / добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції дезлоратадину не виявлено. Одночасний прийом їжі або одночасне вживання грейпфрутового соку не впливає на біодоступність і на розподіл дезлоратадину (при прийомі в дозі 7.5 мг 1 раз / добу). Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Метаболізм і виведення

Піддається інтенсивному метаболізму в печінці до 3-гідроксідезлоратодіна, який потім глюкуронізіруются. Основний шлях метаболізму дезлоратадина - гидроксилирование. Не є інгібітором ізоферментів CYP3A4 і CYP2D6 і не є субстратом або інгібітором Р-глікопротеїну. Дезлоратадин виводиться з організму у вигляді глюкуронідного з'єднання і в невеликій кількості в незміненому вигляді (нирками - менше 2% і через кишечник - менше 7%). T_1/2 і для дезлоратадина і для 3-гідроксідезлоратодіна становить 20-30 год (в середньому - 27 год).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При хронічній нирковій недостатності C_max і AUC дезлоратадину зростають від 1.2 до 1.7 раз і від 1.9 до 2.5 разів відповідно (у порівнянні з даними у здорових добровольців). Концентрації 3-гідроксідезлоратодіна змінюється незначно. Зв'язування дезлоратадина і 3-гідроксідезлоратодіна з білками плазми при хронічній нирковій недостатності не змінюється. Дезлоратадин і 3-гідроксідезлоратодін погано виводяться при гемодіалізі.

У пацієнтів з печінковою недостатністю AUC збільшується в 2.4 рази в порівнянні з даними у здорових добровольців. Загальний кліренс дезлоратадина при пероральному прийомі у пацієнтів з легким, середньої та тяжкою печінковою недостатністю становить 37%, 36% і 28% відповідно (у порівнянні з даними у здорових добровольців). Відзначається збільшення T_1/2 дезлоратадину у пацієнтів з печінковою недостатністю.

C_max і AUC 3-гідроксідезлоратодіна у пацієнтів з печінковою недостатністю не відрізняються від даних у здорових людей з нормальною функцією печінки.

Показання

- сезонний алергічний риніт (для купірування наступних симптомів: чхання, ринорея, свербіж, закладеність носа; свербіж в очах, сльозотеча, почервоніння очей; свербіння в області неба, кашель);

- хронічна ідіопатична кропив'янка (шкірне свербіння і сип).

Режим дозування

Всередину. Дорослим і підліткам у віці 12 років і старше препарат призначають у дозі 5 мг (1 таб.) 1 раз / сут.

Препарат рекомендують приймати в один і той же час доби, незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Таблетку слід ковтати цілими, не розжовуючи.

При хронічної ниркової та печінкової недостатності потрібна корекція режиму дозування: початкову дозу 5 мг рекомендується приймати через день (згідно з даними фармакокінетики).

Рекомендації з дозування у дітей з хронічною нирковою та печінковою недостатністю відсутні через недостатність даних.

Побічна дія

Найбільш часті побічні ефекти: втома (1.2%), сухість у роті (8%), головний біль (0.6%).

Побічні ефекти за даними постмаркетингових досліджень.

З боку ЦНС: запаморочення, галюцинації, психомоторна гіперреактивність, безсоння, сонливість.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцебиття.

З боку травної системи: біль у животі, диспепсія (в т.ч. нудота, блювання, діарея), гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Інші: дисменорея, підвищена стомлюваність, міалгія.

Протипоказання

- вагітність;

- період лактації;

- дитячий вік до 12 років;

- підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при тяжкій нирковій недостатності.

Вагітність і лактація

Препарат протипоказаний при вагітності.

Оскільки дезлоратадин виділяється з грудним молоком, застосування препарату в період лактації (грудного вигодовування) протипоказано.

Особливі вказівки

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Не відмічено впливу Лордестіна при застосуванні в рекомендованих дозах на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами. Проте враховуючи, що у пацієнтів може відмічатися сонливість, рекомендується дотримуватися обережності при появі побічних ефектів з боку центральної нервової системи.

Передозування

При передозуванні відзначається сонливість.

Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія. Препарат не виводиться шляхом гемодіалізу. Ефективність перитонеального діалізу не встановлена.

Лікарська взаємодія

При спільному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флуоксетином і циметидином клінічно значущих змін концентрації дезлоратадину в плазмі не виявлено.

Лордестін не посилює гальмівну дію етанолу на психомоторну функцію.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 4 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.