Ацетилхолін - це складний ефір холіну і оцтової кислоти, є хімічним передавачем нервового збудження (див. Медіатори). Утворений в організмі ацетилхолін зв'язується з білками і в такому вигляді неактивний. Вивільняється ацетилхолін із зв'язку з білками при передачі нервових імпульсів. Нервові волокна, в закінченнях яких виділяється ацетилхолін, називаються холинергическими. Ацетилхолін нестійкий. Виділився ацетилхолін дуже швидко руйнується під впливом ферменту холіноестерази.
Як препарат може покористуватися ацетилхолін-хлорид (Acetylcholinum chloratum, Acetylcholini chloridum), що відноситься до холіноміметичних засобів (Див.). Ацетилхолін-хлорид викликає уповільнення частоти серцебиття, розширення судин, падіння артеріального тиску, звуження зіниці, посилення скорочення гладкої мускулатури бронхів, кишечника, сечового міхура, підвищення секреції потових, травних залоз. Ацетилхолін-хлорид ефективний тільки при парентерально введення, дія його дуже короткочасно. Ацетилхолін-хлорид як лікарський засіб практично не застосовується. Його використовують головним чином при експериментах.
Ацетилхолін - складний ефір азотистого підстави холіну та оцтової кислоти. Відіграє основну роль у проведенні нервових імпульсів в якості хімічного медіатора в синапсах парасимпатичної нервової системи, а також у соматичних рухових і прегангліонарних симпатичних волокнах. Синапси, в яких збудження передається за допомогою ацетилхоліну, називають холінергічну. А. синтезується в нервовій системі з вільного холіну (див.), Що надходить в організм з їжею або утворюється ендогенно з етаноламіну і метіоніну, і ацетилкофермента А. за участю специфічного ферменту - холінацетілази в присутності іонів кальцію. Утворений А. практично повністю зв'язується з білками і в цьому виді неактивний. Цей процес має дуже велике фізіологічне значення, тому що охороняє організм від накопичення більш-менш значної кількості вільного ацетилхоліну та переходу його в кров.
Вивільнення А. з його зв'язку з білками в процесі передачі нервових імпульсів відбувається під впливом збільшення концентрації іонів калію, що обумовлюють дисоціацію з'єднання А. з білками. Звільнився А. після виконання функції медіатора нервового збудження негайно ж розпадається з розривом ефірного зв'язку на холін і ацетат. Цей процес відбувається за участю специфічного і дуже потужного ферменту - істинної холінестерази, у великій кількості міститься в нервовій системі. Деяка кількість А., що встигло перейти в кров, руйнується специфічної холінестеразою еритроцитів і псевдохолінестеразой сироватки крові. Швидке руйнування А., що перейшло у кров, також має велике значення, так як внутрішньовенно введений А. різко уповільнює швидкість скорочень серця, розширює артеріоли, зменшує просвіт бронхів.
Див. Також Медіатори.